药品名称

• 通用名称（中文）：马来酸茚达特罗吸入粉雾剂
• 通用名称（英文）：Indacaterol Maleate Powder for Inhalation
• 商品名称：昂润® (Onbrez® Breezhaler®)
• INN名称：Indacaterol
• 化学名称：(R)-5-[(R)-2-(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮马来酸盐

成份

• 活性成分名称：马来酸茚达特罗 (Indacaterol Maleate)
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₃ · C₄H₄O₄
• 分子量：508.6 (游离碱：392.5)
• CAS号：312753-06-3
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：每粒胶囊含马来酸茚达特罗，相当于茚达特罗150 μg[6]。
• 包装规格：30粒胶囊/盒[6]。

剂型

• 剂型：吸入粉雾剂（胶囊型）
• 给药途径：吸入给药。仅能使用比斯海乐® (Breezhaler®) 吸入装置[6]。

批准文号

• 国家批准文号：H20120232[6]
• 上市许可持有人/生产企业：Novartis Pharma Schweiz AG (英国)[6]
• 注册分类：化学药品

---

适应症

• 疾病名称：成人慢性阻塞性肺疾病 (Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD) 的维持治疗[6]。
• 分期说明：适用于中至重度COPD患者[4]。
• 治疗线别：长效支气管扩张剂单药治疗，适用于需要长效支气管扩张剂维持治疗的COPD患者[1]。
• 特殊人群适用范围：轻中度肝功能损害及肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肝功能损害患者应用本品的资料[6]。

---

循证证据

临床疗效依据

• 关键证据：一项针对16项随机对照试验（RCT）的荟萃分析（n=22,872）显示，在改善肺功能（FEV₁）、症状（TDI）和生活质量（SGRQ）方面，长效抗胆碱能药（LAMA）与长效β₂受体激动剂（LABA，包括茚达特罗）效果相当[3][4]。
• 主要终点（肺功能）：与安慰剂相比，茚达特罗可改善FEV₁[3]。与每日两次的LABA（沙美特罗、福莫特罗）相比，茚达特罗在FEV₁改善方面未显示出具有临床意义的差异[3]。
• 次要终点（急性加重）：同一荟萃分析显示，与LABA相比，LAMA在预防急性加重方面更具优势（OR 0.84， 95% CI 0.74–0.90； P = 0.004）[3]。一项头对头研究显示，在伴有急性加重史的严重COPD患者中，与噻托溴铵相比，茚达特罗组的年急性加重率高出29%[3]。
• 生活质量：与安慰剂相比，茚达特罗可改善健康相关生活质量（HRQoL）[3]。

不良反应

检索到的文献未提供按系统器官分类（SOC）的详细发生率数据。以下信息综合自药品说明书及指南：

• 严重不良反应：
  • 哮喘相关风险：本品不适用于哮喘的治疗。所有长效β₂受体激动剂（LABA）单药用于哮喘时，均与哮喘相关死亡风险增加相关。这是一种类效应[2][6]。
  • 心血管事件：关于LABA在COPD患者中的心血管安全性数据存在矛盾。一项荟萃分析（24项试验）显示，与安慰剂相比，LABA可降低致命性心血管事件风险（RR 0.65， 95% CI 0.50–0.86）[3]。而另一项较早的荟萃分析则提示β₂受体激动剂治疗会增加心血管事件风险（RR 2.54， 95% CI 1.59–4.05）[3]。
• 常见不良反应：根据同类药物（LABA）的药理学特性，可能包括骨骼肌震颤、痉挛、失眠、心动过速、血钾降低和血糖升高等[2]。

---

用法用量

用法

• 给药途径：经口吸入。仅能使用比斯海乐® (Breezhaler®) 吸入装置[6]。
• 给药时间：每日一次，应在每日相同时间使用[6]。
• 漏服处理：如果漏用一次，下次仍应在次日相同时间用药，不应使用双倍剂量[6]。

用量

• 成人剂量：推荐剂量为每次吸入一粒150 μg胶囊的内容物，每日一次[1][6]。
• 特殊人群剂量：
  • 肝功能不全：轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者数据缺失[6]。
  • 肾功能不全：无需调整剂量[6]。
  • 老年用药：检索到的证据未提示需要特殊的剂量调整。

---

安全性信息

禁忌[6]

1. 未使用长期哮喘控制药物的哮喘患者禁用所有的长效β₂受体激动剂。本品不适用于哮喘的治疗。
2. 对茚达特罗或本品中任何辅料有过敏史的患者禁用。

注意事项

• 黑框警告（类效应）：长效β₂受体激动剂（LABA）单药用于哮喘时，会增加哮喘相关死亡风险。本品禁用于哮喘[2][6]。
• 监测指标：对于COPD患者，使用期间应注意监测心血管系统症状（如心悸、心动过速）及血钾、血糖水平（尤其在有相关基础疾病的患者中）[2]。

药物相互作用

• 药效学相互作用：与其它拟交感神经药物（如其他支气管扩张剂）合用可能增加β₂受体激动剂的全身性不良反应（如心动过速、震颤）。与排钾利尿剂、糖皮质激素、黄嘌呤衍生物等合用时，可能加重低钾血症或引发心律失常[2]。
• 药代动力学相互作用：检索到的文献未提供与特定CYP酶抑制剂或诱导剂相互作用的详细数据。

过量

• 中毒症状：预期可能过度出现β₂受体激动剂的药理学效应，如心绞痛、高血压、低钾血症、心动过速、震颤、头痛、恶心等[2]。
• 处理：应立即停用本品，并进行对症和支持治疗，如监测心电、血钾、血糖，必要时使用心血管选择性β受体阻滞剂（慎用，可能诱发支气管痉挛）。

---

特殊人群用药

• 孕妇及哺乳期妇女：检索到的文献未提供相关数据。使用应权衡利弊。
• 儿童用药：不适用。本品适应症为成人COPD。
• 老年用药：无需特殊剂量调整。但老年患者可能对药物的敏感性更高，发生不良反应的风险可能增加。
• 肝、肾功能不全：见【用法用量】部分。

---

药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：茚达特罗是一种长效β₂-肾上腺素受体激动剂。吸入后与气道平滑肌细胞上的β₂受体结合，激活腺苷酸环化酶，增加细胞内环磷腺苷（cAMP）水平，从而导致支气管平滑肌松弛，产生支气管扩张作用[2]。
• 选择性：体外研究显示，茚达特罗对β₂受体的激动活性比对β₁受体高24倍以上，比对β₃受体高20倍以上，其选择性谱与福莫特罗相似[2]。

药代动力学

检索到的文献未提供详细的药代动力学参数（如Cmax， Tmax， 半衰期，生物利用度等）。

非临床毒理

检索到的文献未提供相关数据。

---

患者用药教育要点

1. 正确使用装置：本品必须使用专用的“比斯海乐®”吸入器，且不能口服胶囊。应指导患者掌握正确的吸入技巧。
2. 每日一次：用于维持治疗，每日仅需用药一次，最好在固定时间使用。
3. 不用于急救：本品是维持治疗药物，不能用于缓解急性呼吸困难或哮喘发作。
4. 禁忌症：告知患者本品不用于治疗哮喘。
5. 漏服处理：如果忘记用药，应在记起时立即使用，但如果已接近下一次用药时间，则跳过漏服的剂量，按原计划使用下一次剂量，切勿使用双倍剂量。
6. 报告不良反应：如果出现胸痛、心率显著增快、严重震颤、头晕或呼吸困难加重等情况，应及时就医。

---

说明书修订历史

检索到的文献未提供相关信息。

---

附加模块

• 伴随诊断/生物标志物：不适用。本品的使用无需进行特定的生物标志物检测。

---

临床用药提示：

• 根据2025年GesEPOC指南，茚达特罗单药（150 μg， 每日一次）是COPD患者长效支气管扩张剂单药治疗的选项之一[1]。
• 在选择LABA或LAMA单药时，需综合考虑患者个体情况。现有证据提示，在预防急性加重方面，LAMA可能优于LABA（如茚达特罗），尤其对于有频繁急性加重史的患者[3][4]。
• 本品为处方药，所有用药决策需由医生根据患者具体情况作出。

---

以上信息基于检索到的药品说明书及临床指南文献合成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

---

参考文献：
[1] 西班牙慢性阻塞性肺疾病诊疗指南（GesEPOC）2025 年更新版：稳定期慢性阻塞性肺疾病的药物治疗 - Arch Bronconeumol, 2025
[2] Arcapta Neohaler - 2025
[3] 2023 LFA/TSANZ 指南：慢性阻塞性肺疾病管理指南 - 澳大利亚和新西兰胸科学会(TSANZ,Thoracic Society of Australia and New Zealand), 澳大利亚和新西兰胸科学会官网, 2024
[4] 2021 中国台湾指南建议：慢性阻塞性肺疾病的治疗（更新版） - 中国呼吸科专家组（统称）, J Formos Med Assoc.2021 Jun 28;, 2021
[6] 马来酸茚达特罗吸入粉雾剂