卓菲（利培酮片）

【药品名称与基本信息】

通用名：利培酮（Risperidone），INN名称：Risperidone，化学名称：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。剂型：薄膜衣片、口腔崩解片、口服溶液、胶囊剂等，给药途径：口服，常用规格：1 mg、2 mg（中国上市）。机制：多巴胺D₂受体和5-HT₂A受体拮抗剂。

【适应症】

【用法用量】

成人精神分裂症起始剂量为1 mg，每日两次；1周内可增至每日2-4 mg，第二周可增至每日4-6 mg，维持剂量通常为每日2-6 mg，最大推荐日剂量为16 mg。成人双相躁狂起始剂量为每日1-2 mg，单次或分两次服用，维持剂量为每日2-6 mg。老年人/肝肾功能不全者建议起始剂量为0.5 mg，每日两次，缓慢滴定至每日1-2 mg。

【安全性】

禁忌：1. 对利培酮或帕利哌酮过敏者禁用。2. 15岁以下儿童禁用（中国说明书）。黑框警告：老年痴呆相关精神病患者死亡率增加。严重不良反应包括脑血管事件（老年痴呆患者）、神经阻滞剂恶性综合征(NMS)、迟发性运动障碍、癫痫发作、锥体外系症状(EPS)、高血糖/糖尿病、QT间期延长、体位性低血压、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。关键监测指标：血糖、血脂、体重、心电图（QT间期）、白细胞计数。

【药物相互作用】

与中枢神经系统抑制剂合用可增强镇静作用；与抗高血压药合用可能增强降压效果；与多巴胺激动剂（如左旋多巴）合用可能拮抗其作用；与强CYP2D6抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）合用可能增加利培酮血药浓度；与CYP3A4诱导剂（如卡马西平）合用可能降低血药浓度。结论：需谨慎合用或监测。

【特殊人群】

孕妇：妊娠晚期暴露可能导致新生儿锥体外系症状或戒断症状，建议有效避孕。哺乳期：乳汁中可排泄利培酮，可能导致婴儿嗜睡、喂养困难、震颤等，需权衡利弊。儿童：15岁以下禁用（中国说明书）。老年：起始剂量减半，缓慢滴定，警惕脑血管事件、体位性低血压及镇静风险。肝肾功能不全：起始剂量减半，缓慢滴定，严重者慎用。[药理毒理] MOA：多巴胺D₂受体和5-HT₂A受体拮抗剂。PK：口服吸收良好，主要经CYP2D6代谢为帕利哌酮（9-羟基利培酮），经尿排出，半衰期约3小时（利培酮）和24小时（帕利哌酮）。[修订与来源提示] 美国说明书最新修订日期为2025年。