开普拓_盐酸伊立替康注射液《晚期结直肠癌》说明书_疗效

内容来源：国家药品监督管理局批准说明书及相关公开资料。临床说明书内容将按公开资料周期校验更新。以上内容仅供参考，不能替代医生诊断与处方指导。

适应症速览

开普拓（盐酸伊立替康注射液）为处方相关药品信息条目，本页提供临床说明书的要点摘要。生产企业信息（如公开资料所示）：江苏恒瑞医药股份有限公司。常见涉及的适应症/场景包括：本品适用于治疗转移性结直肠癌，可与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合用于一线治疗，或作为单药用于二线治疗。以上内容基于公开资料整理，仅供参考，不能替代医生诊断与处方指导；如需完整内容请在 TriCura 小程序查看。如你正在了解某药是否适合自身情况，建议结合医生评估与说明书禁忌/警示信息综合判断。

根据公开批准说明书信息整理，本药主要用于：

主要适应症：本品适用于治疗转移性结直肠癌，可与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合用于一线治疗，或作为单药用于二线治疗

【药品名称与基本信息】

通用名：盐酸伊立替康注射液（Irinotecan Hydrochloride Injection）；商品名：开普拓®（Camptosar®）；INN名：Irinotecan。剂型为注射液，仅供静脉输注，常用规格为20 mg/mL。药理分类为拓扑异构酶I抑制剂。

【适应症】

用于治疗转移性结直肠癌。一线治疗：与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合用于既往未接受化疗的晚期结直肠癌患者。二线治疗：作为单药用于经含5-氟尿嘧啶方案治疗失败的晚期结直肠癌患者。

【用法用量】

静脉输注，每3周一次，推荐剂量为350 mg/m²，基于体表面积计算，输注时间30-90分钟。肝功能不全患者若胆红素>1.5倍ULN时禁用；肾功能不全患者不宜使用。若出现严重中性粒细胞减少或严重腹泻，下一周期剂量应减至300 mg/m²，再次出现则减至250 mg/m²。老年患者更易发生严重腹泻，需谨慎并考虑调整剂量。

【安全性】

禁忌包括对药物或辅料过敏、慢性肠炎或肠梗阻、胆红素>1.5倍ULN、妊娠期妇女禁用。黑框警告提示迟发性腹泻可能危及生命，应立即使用洛哌丁胺治疗；可能发生严重骨髓抑制。常见不良反应包括迟发性腹泻、中性粒细胞减少、恶心、呕吐、乏力等。关键监测指标包括血常规、肝功能、腹泻频率与严重程度。

【药物相互作用】

活性代谢物SN-38经UGT1A1代谢，UGT1A1*28纯合子患者发生毒性风险增加。结论：需谨慎合用，考虑降低起始剂量。

【特殊人群】

妊娠期禁用；哺乳期建议停药后至少7天停止哺乳；儿童用药安全性未确立；老年患者更易发生腹泻，需谨慎；肝功能不全患者禁用（胆红素>1.5倍ULN）；肾功能不全患者不宜使用；UGT1A1*28纯合子患者应考虑降低起始剂量。[药理毒理（Pharmacology & Toxicology）] 作用机制为拓扑异构酶I抑制剂，活性代谢物SN-38通过阻止DNA单链断裂重新连接导致细胞死亡。主要代谢途径为羧酸酯酶转化为SN-38，经UGT1A1葡萄糖醛酸化失活，主要经胆汁和尿液排泄。[修订与来源提示] 最新更新日期见来源标注（如2025年11月20日）。文本含非说明书内容，已不用于临床要点抽取。

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医生热评

以下医生点评仅代表个人观点与使用体验，不构成诊疗建议或用药指导，请结合执业医师意见综合判断。

刘

刘思远主治医师

心血管 · 主治医师

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「数据表明本品在转移性结直肠癌中可显著改善客观缓解率与生存（ORR可达15–35%，中位OS约12–20个月，见多项RCT）。但毒性不容忽视：3–4级中性粒细胞减少约20–40%，严重腹泻约10–20%；临床实践强调UGT1A1基因分型、早期止泻与成长支持以降低严重不良事件并优化序贯治疗与成本效益。」

郑

郑涵之医师

儿科 · 医师

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