易瑞沙_吉非替尼《非小细胞肺癌》说明书_疗效

内容来源：国家药品监督管理局批准说明书及相关公开资料。临床说明书内容将按公开资料周期校验更新。以上内容仅供参考，不能替代医生诊断与处方指导。

适应症速览

易瑞沙（吉非替尼）为处方相关药品信息条目，本页提供临床说明书的要点摘要。生产企业信息（如公开资料所示）：AstraZeneca UK Limited。常见涉及的适应症/场景包括：适用于肿瘤具有表皮生长因子受体 (EGFR) 基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的一线治疗。以上内容基于公开资料整理，仅供参考，不能替代医生诊断与处方指导；如需完整内容请在 TriCura 小程序查看。如你正在了解某药是否适合自身情况，建议结合医生评估与说明书禁忌/警示信息综合判断。

根据公开批准说明书信息整理，本药主要用于：

主要适应症：适用于肿瘤具有表皮生长因子受体 (EGFR) 基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的一线治疗

【药品名称与基本信息】

吉非替尼（Gefitinib），商品名：易瑞沙（Iressa®），INN名称：Gefitinib，剂型：薄膜衣片，给药途径：口服，常用规格：250 mg/片，药理分类：EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。

【适应症】

用于一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），适用于经国家药品监督管理局批准的检测方法证实的EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变阳性的患者；不推荐用于EGFR野生型NSCLC患者。

【用法用量】

口服，每日一次，250 mg，空腹或与食物同服均可。特殊人群：肝功能不全、肾功能不全、老年人无需调整剂量；儿童不推荐使用。剂量调整：出现≥3级不良反应应暂停用药，最长14天，缓解后恢复原剂量；与CYP3A4强效诱导剂合用时，吉非替尼日剂量可增加至500 mg，停用诱导剂后恢复原剂量；与CYP3A4强效抑制剂合用时应密切监测不良反应。

【安全性】

禁忌：对吉非替尼或任何辅料有严重超敏反应史的患者禁用。黑框警告/高危警示：间质性肺病（ILD）发生率约1%，可致死，表现为急性发作的呼吸困难、咳嗽、发热，需立即停药；肝毒性，可能发生重度肝损伤，包括肝衰竭；胃肠道穿孔；严重或持续性腹泻；大疱性和剥脱性皮肤疾病。常见不良反应：皮疹、痤疮、腹泻、食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、瘙痒、肝功能异常（ALT/AST升高）。关键监测指标：定期监测肺部症状、肝功能、腹泻情况、眼部症状及皮肤反应。

【药物相互作用】

相互作用机制：吉非替尼经CYP3A4代谢。代表性药物：利福平、苯妥英（CYP3A4诱导剂）；酮康唑、伊曲康唑（CYP3A4抑制剂）；奥美拉唑（质子泵抑制剂）可能降低吉非替尼暴露量；华法林（抗凝药）可能增加出血风险。结论：与CYP3A4诱导剂合用可考虑增加剂量至500 mg/日并监测；与CYP3A4抑制剂合用应密切监测不良反应；避免与奥美拉唑合用；使用华法林时需监测INR。

【特殊人群】

孕妇：基于作用机制，吉非替尼对胎儿可能造成伤害，育龄女性治疗期间及末次给药后至少2周内应采取有效避孕措施。哺乳期：建议治疗期间停止哺乳。儿童：不推荐使用。老年人：无需调整剂量。肝功能不全：因肝转移引起的中至重度肝功能损害患者无需调整剂量，但轻中度肝功能损害患者需谨慎，重度数据有限。肾功能不全：肌酐清除率≥15 mL/min无需调整剂量，终末期数据有限。[药理毒理（Pharmacology & Toxicology）] 作用机制：吉非替尼是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制EGFR敏感突变（外显子19缺失、L858R）的自身磷酸化，阻断下游信号传导。药代动力学结论：口服吸收缓慢，高脂饮食可降低吸收；主要通过CYP3A4代谢；主要经粪便排泄（约86%），肾脏排泄不足4%。[修订与来源提示] 修订日期：基于截至2025-2026年资料，文本含非说明书内容，已不用于临床要点抽取。

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医生热评

以下医生点评仅代表个人观点与使用体验，不构成诊疗建议或用药指导，请结合执业医师意见综合判断。

王

王天瑜住院医师

肝病 · 住院医师

★★★★★

「性价比证据薄弱，后续奥希替尼的可及性与生存数据将显著改变成本效用评估(2)。依从性研究有限，暴露相关不良可能导致剂量调整或停药从而影响疗效持续性(4)。疗效证据支持其作为EGFR敏感突变一线选择，并在奥希替尼后C797S个例中与贝伐珠单抗联合出现缓解(6)。需留意CYP/转运体多态性与药物相互作用并加强监测肝功能与AE信号(3,4,7)。」

张

张桂英副主任医师

肝病 · 副主任医师

★★★★★

「安全性需警惕：病例与暴露‑不良事件建模提示暴露相关AE及罕见致命ILD，用药后出现肺毒性应立即停药并行大剂量激素治疗(4,7)。疗效方面，回顾性PSM分析显示L858R患者加贝伐单抗后PFS从19.18延长至22.26个月且ORR提升，但OS差异未显著(5)。性价比资料匮乏；依从性受毒性与后续治疗策略影响，但每日一次用药有利持续治疗(2,4)。」