施达赛（达沙替尼片）

【药品名称与基本信息】

通用名：达沙替尼（中文），Dasatinib（英文）；商品名：施达赛（Sprycel），Phyrago；INN名称：Dasatinib。剂型：薄膜衣片；给药途径：口服；常用规格：20 mg，50 mg，70 mg，80 mg，100 mg，140 mg（片剂）。机制：多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制BCR-ABL和SRC家族激酶。

【适应症】

【用法用量】

给药途径：口服，每日一次，服药时间应每日大致相同；可与食物同服或空腹服用。成人推荐剂量：慢性期CML 100 mg/日；加速期CML、急变期CML、Ph+ ALL 140 mg/日。儿科患者基于体表面积计算，最大日剂量100 mg。老年人无需调整起始剂量。肝功能不全患者慎用，轻中重度均可使用推荐剂量。肾功能不全患者数据未提供。剂量调整：根据骨髓抑制或非血液学毒性（如胸腔积液）严重程度减量或停药；与CYP3A4抑制剂合用应减量，与诱导剂合用应增量。

【安全性】

禁忌：对达沙替尼或辅料过敏者禁用。黑框警告：肺动脉高压（PAH），可能不可逆且致命，需治疗期间及之后监测心肺功能。严重不良反应：重度骨髓抑制、出血、胃肠道出血、胰腺炎、肺动脉高压、QT间期延长、心力衰竭、严重感染。常见不良反应：骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血）、外周性水肿、腹泻、恶心、头痛、皮疹。关键监测指标：全血细胞计数、肝功能、电解质、体重、心肺症状（如呼吸困难、疲劳）及体征（如水肿）。

【药物相互作用】

相互作用机制：达沙替尼是CYP3A4底物。强效CYP3A4抑制剂升高其血药浓度，强效诱导剂降低其血药浓度。代表性药物：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素（抑制剂）；利福平、苯妥英（诱导剂）；质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂可能降低达沙替尼生物利用度。结论：与CYP3A4抑制剂合用应减量，与诱导剂合用应增量；合用抗凝药或抗血小板药需谨慎。

【特殊人群】

孕妇：禁用，可能致胎儿畸形；育龄期患者治疗期间及末次给药后30天内必须避孕。哺乳期：建议治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。儿童：安全性与成人相似，但需监测骨骼生长和发育。老年：更易发生疲劳、胸腔积液、腹泻、呼吸困难等不良反应，应密切监测。肝功能不全：轻中重度均可使用推荐剂量，但需慎用并监测。肾功能不全：数据有限，轻中度无需调整剂量。[药理毒理（Pharmacology & Toxicology）—只保留检索有用结论] MOA：多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制BCR-ABL和SRC家族激酶。PK结论：口服快速吸收，Tmax 0.5–3小时，半衰期5–6小时，主要经肝脏CYP3A4代谢，粪便排泄为主（约85%），食物影响轻微无临床意义。[修订与来源提示] 说明书修订日期：2025年8月。文本含非说明书内容，已不用于临床要点抽取。