普伐他汀钠片药品说明书（临床专业版）

一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：普伐他汀钠片
• 通用名称（英文）：Pravastatin Sodium Tablets
• 商品名称：普伐他汀钠片（通用名药品，检索到的品牌名“Pravachol”已在美国退市）[2]
• 曾用名：富利他之（用户提及）
• INN名称：Pravastatin
• 化学名称：{1S-[1α(βS*,δS*),2α,6α,8β(R*),8aα]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-β,δ,6-三羟基-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐[1][4][5]
• 拉丁名：不适用

2. 成份

• 活性成分名称：普伐他汀钠 (Pravastatin Sodium)
• 化学结构式：见药品说明书原文[1]。
• 分子式：C₂₃H₃₅NaO₇[5]
• 分子量：446.52[5]
• CAS号：检索到的文献中未提供。
• 来源：化学合成[1]

3. 规格

• 单剂量规格：10 mg、20 mg、40 mg、80 mg（以普伐他汀钠计）[1]
• 浓度规格：不适用
• 包装规格：常见包装为90片/瓶、500片/瓶、1000片/瓶[1]。
• 单位换算说明：规格均以普伐他汀钠计，不同规格片剂颜色不同（10mg粉色，20mg黄色，40mg绿色，80mg黄色）[1]。

4. 剂型

• 剂型：片剂
• 给药途径：口服[1]

5. 批准文号

• 国家批准文号：例如“国药准字H10950315”（对应20mg规格）[4]
• 上市许可持有人/生产企业：例如“中美上海施贵宝制药有限公司”[4]、“丽珠集团新北江制药股份有限公司”[5]等。
• 注册分类：检索到的文献中未提供。

二、适应症模块

1. 适应症

根据美国FDA批准的药品说明书，普伐他汀钠片的适应症包括[1]：

• 心血管事件风险降低：
  • 用于无临床明显冠心病（CHD） 的成人，降低心肌梗死（MI）、心肌血运重建术和心血管死亡的风险。
  • 用于有临床明显CHD的成人，降低冠心病死亡、MI、血运重建术、卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）的风险，并延缓冠状动脉粥样硬化的进展。
• 血脂异常的治疗：
  • 作为饮食辅助疗法，降低成人原发性高脂血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
  • 作为饮食辅助疗法，降低8岁及以上杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）儿科患者的LDL-C。
  • 作为饮食辅助疗法，治疗成人原发性异常β脂蛋白血症。
  • 作为饮食辅助疗法，治疗成人高甘油三酯血症。

中国说明书适应症：根据检索到的中国药品说明书，其批准的适应症为“适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者（IIa和IIb型）”[4][6]。请注意，中美批准的适应症范围存在差异，临床使用应以中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的说明书为准。

三、循证证据模块

1. 临床疗效依据

检索到的药品说明书未提供具体临床试验的详细数据（如WOSCOPS、CARE、LIPID等历史关键试验的名称和具体终点数据）。说明书概要指出，其心血管获益适应症是基于证明其可降低心血管事件风险的临床试验[1]。

2. 不良反应

根据药品说明书，不良反应按发生率总结如下[1]：

发生率分级	不良反应（按系统器官分类）
常见 (≥2%且>安慰剂)	肌肉骨骼系统：肌肉骨骼疼痛 胃肠道系统：恶心/呕吐、腹泻 感染：上呼吸道感染 神经系统：头痛
严重不良反应 (<1%)	肌肉骨骼系统：肌病、横纹肌溶解症、免疫介导的坏死性肌病（IMNM）[1][2] 肝胆系统：肝酶持续升高、肝衰竭（罕见）[1] 代谢系统：血糖升高、新发糖尿病风险增加[3]
上市后监测报告	过敏反应（包括血管性水肿）、间质性肺病、认知功能障碍等。

四、用法用量模块

1. 用法

• 给药途径：口服[1]。
• 给药时间：每日一次，一天中任何时间均可服用[1]。
• 与餐关系：可与食物同服或空腹服用，食物会降低其系统生物利用度，但降脂效果不受影响[1][3]。

2. 用量

• 成人剂量：
  • 一般起始剂量：普伐他汀钠片 40 mg 至 80 mg，每日一次[1]。
  • 根据指南：美国心脏协会/美国心脏病学会（AHA/ACC）指南将普伐他汀 40-80 mg/日归类为中等强度他汀治疗[3]。
• 儿童剂量（8岁及以上HeFH）：
  • 8-13岁：推荐剂量为 20 mg，每日一次[1]。
  • 14-18岁：推荐起始剂量为 40 mg，每日一次[1]。
• 老年人剂量：无需特殊调整，但年龄≥65岁是肌病的易感因素，需谨慎[1][3]。
• 肝功能不全：对于活动性肝衰竭或失代偿性肝硬化患者禁用。对于慢性稳定肝病患者，需谨慎使用，无具体剂量推荐[1][3]。
• 肾功能不全：
  • 重度肾功能不全：推荐起始剂量为 10 mg，每日一次；最大推荐剂量为 40 mg，每日一次[1][3]。
  • 轻中度肾功能不全：剂量与肾功能正常者相同[1]。
• 基因型调整：对于SLCO1B1功能降低或缺失表型的患者，建议初始剂量**≤40 mg/日**[3]。
• 最大剂量：80 mg，每日一次[1]。

3. 剂量调整（基于药物相互作用）

• 与环孢素合用：起始剂量 10 mg，每日一次；最大剂量 20 mg，每日一次[1]。
• 与克拉霉素或红霉素合用：最大剂量 40 mg，每日一次[1][2]。
• 与胆汁酸螯合剂（如考来烯胺）合用：应在服用胆汁酸螯合剂前至少1小时或后至少4小时服用普伐他汀[1]。

4. 用药管理

• 给药前检查：开始治疗前应检测肝酶（如ALT、AST）和血脂谱[1][3]。
• 漏服处理：如果漏服，应尽快补服。如果已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不可加倍剂量[3]。
• 过量处理：无特异性解毒剂。发生过量时应采取支持性措施，必要时联系毒物控制中心[1]。

五、安全性模块

1. 禁忌[1][4]

• 对普伐他汀或制剂中任何辅料过敏者。
• 活动性肝病或不明原因的持续性肝转氨酶升高。
• 急性肝衰竭或失代偿性肝硬化。
• 妊娠期妇女。
• 哺乳期妇女。

2. 注意事项与黑框警告

• 黑框警告：检索到的说明书中未提及黑框警告。
• 肌病与横纹肌溶解症：风险随剂量增加，并与高龄、肾功能不全、甲状腺功能减退及合用某些药物（如环孢素、大环内酯类抗生素）有关。应告知患者报告不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力[1]。
• 肝毒性：治疗期间可能出现肝酶升高，罕见肝衰竭报告。有肝病史或大量饮酒者慎用。出现肝损伤临床症状时应立即停药[1][4]。
• 血糖影响：可能升高HbA1c和空腹血糖，增加新发糖尿病风险。对于糖尿病或糖尿病风险增加的患者，他汀治疗的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）获益通常大于风险，应继续治疗[3]。

3. 药物相互作用

• 增加肌病风险的药物：与环孢素、克拉霉素、红霉素、吉非贝齐、烟酸（剂量≥1 g/日）等合用会增加风险，需调整剂量或避免合用[1]。
• 影响吸收的药物：胆汁酸螯合剂（如考来烯胺）会降低普伐他汀的生物利用度，应间隔服用[1]。
• CYP酶影响：普伐他汀的代谢不主要依赖CYP450酶系统，因此与经CYP系统代谢的药物发生显著相互作用的可能性较低[4][5]。

4. 过量

详见“四、4. 用药管理”。

六、特殊人群模块

1. 孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：禁用。胆固醇及其生物合成产物对胎儿发育至关重要，他汀类药物可能造成胎儿损害[1][2]。若治疗期间怀孕，应立即停药[3]。
• 哺乳期：禁用。普伐他汀可随乳汁排泄，对乳儿有潜在风险。用药期间不应哺乳[1][2][3]。

2. 儿童用药

• 仅适用于8岁及以上的HeFH患者，安全性和有效性已在此人群建立[1]。
• 剂量见“四、2. 用量”部分。

3. 老年用药

• 年龄≥65岁是肌病的易感因素，应谨慎使用[1][3]。
• 药代动力学与年轻成人无显著差异，无需常规剂量调整[1][3]。

4. 肝、肾功能不全

• 肝功能不全：禁忌及注意事项见上文。慢性稳定肝病患者需在监测下使用。
• 肾功能不全：剂量调整见“四、2. 用量”部分。肾功能不全是横纹肌溶解症的风险因素，需密切监测[1][3]。

5. 特殊基因人群

• SLCO1B1基因：编码肝脏摄取他汀类药物的转运蛋白。功能降低或缺失的表型会导致普伐他汀血药浓度升高，建议初始剂量≤40 mg/日[3]。

七、药理毒理模块

1. 药理作用

• 作用机制（MOA）：可逆性竞争性抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，该酶是胆固醇生物合成的限速酶[1][4]。
• 下游效应：抑制肝脏胆固醇合成，导致肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体表达上调，加速血浆LDL的清除；同时减少极低密度脂蛋白（VLDL）的合成，从而降低LDL水平[1][4]。

2. 药代动力学[1][3]

• 吸收：口服后迅速吸收，绝对生物利用度约为17%。达峰时间（Tmax）约为1-1.5小时。
• 分布：主要分布于肝脏。血浆蛋白结合率约50%。
• 代谢：主要在肝脏通过非CYP450酶途径进行异构化和羟基化。
• 排泄：约20% 经肾脏排泄，70% 经粪便排泄。
• 半衰期：约1.8小时。
• 稳态时间：降LDL-C的最大效应通常在4周内达到。

3. 非临床毒理

检索到的药品说明书中未提供详细的非临床毒理学数据。

八、患者用药教育要点

• 告知患者此药需配合饮食控制和运动。
• 每日一次，固定时间服用，餐前餐后均可。
• 若需同时服用考来烯胺等胆汁酸螯合剂，需间隔至少1-4小时。
• 立即报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛、无力（尤其伴发热或不适），或黄疸、尿色加深、右上腹疼痛等肝损伤症状。
• 妊娠期、哺乳期妇女及计划怀孕者禁用，用药期间需采取有效避孕措施。
• 可能影响血糖，糖尿病患者需加强监测。

九、说明书修订历史

检索到的美国药品说明书最新修订日期为 2024年11月[1]。品牌药Pravachol说明书在2020年8月更新了免疫介导坏死性肌病（IMNM）的警告[2]。

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重要提示：本摘要基于检索到的药品说明书文献合成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书和临床指南为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[1] Pravastatin - 2025
[2] Pravachol - 2025
[3] Pravastatin Sodium - 2024
[4] 普伐他汀钠片
[5] 普伐他汀钠
[6] 普伐他汀钠胶囊