关平关平关平

关平(来氟米特片) 临床说明书

来氟米特(Leflunomide,INN;商品名Arava)口服片,常见规格10mg/20mg,适应证:成人活动性类风湿关节炎(DMARD);儿童不推荐,狼疮性肾炎为超说明书使用。剂量:维持20mg/日,低风险者可负荷100mg×3日后转20mg/日;合用甲氨蝶呤等免疫抑制剂者禁用负荷,不耐受可降至10mg/日。禁忌:妊娠期、哺乳期、重度肝损伤、对来氟米特过敏及同时接受特立氟胺者。主要警示:胚胎‑胎儿毒性(育龄女性治疗期间及加速消除前须有效避孕,血浆特立氟胺<0.02mg/L方可停用避孕)、严重肝毒性(含致命性肝衰)、骨髓抑制、严重感染、严重皮肤反应及间质性肺病。药物相互作用:抑制CYP2C8并影响转运体,可增加瑞格列奈、紫杉醇、甲氨蝶呤、瑞舒伐他汀等暴露(瑞舒伐他汀合用≤10mg/日);可降低华法林INR(需监测);影响口服避孕药和CYP1A2底物。半衰期长、不可透析,停药可用考来烯胺或活性炭加速清除。用药前及治疗期间需监测妊娠试验、肝功能、血常规、结核及血压;老年人、肝肾功能不全者慎用。

来氟米特(Leflunomide,INN;商品名Arava)口服片,常见规格10mg/20mg,适应证:成人活动性类风湿关节炎(DMARD);儿童不推荐,狼疮性肾炎为超说明书使用。剂量:维持20mg/日,低风险者可负荷100mg×3日后转20mg/日;合用甲氨蝶呤等免疫抑制剂者禁用负荷,不耐受可降至10mg/日。禁忌:妊娠期、哺乳期、重度肝损伤、对来氟米特过敏及同时接受特立氟胺者。主要警示:胚胎‑胎儿毒性(育龄女性治疗期间及加速消除前须有效避孕,血浆特立氟胺<0.02mg/L方可停用避孕)、严重肝毒性(含致命性肝衰)、骨髓抑制、严重感染、严重皮肤反应及间质性肺病。药物相互作用:抑制CYP2C8并影响转运体,可增加瑞格列奈、紫杉醇、甲氨蝶呤、瑞舒伐他汀等暴露(瑞舒伐他汀合用≤10mg/日);可降低华法林INR(需监测);影响口服避孕药和CYP1A2底物。半衰期长、不可透析,停药可用考来烯胺或活性炭加速清除。用药前及治疗期间需监测妊娠试验、肝功能、血常规、结核及血压;老年人、肝肾功能不全者慎用。

医生热评

李泽阳 心血管 主治医师

研究显示来氟米特在改善临床症状和部分试验中减缓影像学进展方面有效,ACR20改善常见在20–40个百分点区间,对比MTX总体相当。需警惕肝毒性与血液学不良反应,严重肝损伤虽少见但有报告;育龄期患者必须避孕并考虑洗脱方案。尽管药物成本低于生物制剂,但因监测和不良事件管理,性价比受本地费用影响。

李泽民 儿科 住院医师

多项多中心RCT与真实世界数据显示来氟米特对中重度RA总体疗效与甲氨蝶呤相近,但ACR50/70差异不一。安全性方面需重点关注肝功能与血常规,ALT/AST升高为主要实验室异常(发生率≈5–15%),并存在生育/致畸风险。在资源受限或作为生物制剂前置方案时,经济性明显优于生物药,需通过定期监测与生育管理提高长期依从性。

规格价格

仅供参考,具体价格以实际采购/售卖为准

10mg\10片/盒
江苏亚邦爱普森药业有限公司
¥13.00
2025-12-02
10mg\10片/盒
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¥13.00
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10mg\16片/盒
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¥64.80
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