

乐知苹(阿昔莫司胶囊) 临床说明书
药品名称
- 通用名称(中文):阿昔莫司
- 通用名称(英文):Acipimox
- 商品名称:乐知苹 / OLBETAM
- INN名称:Acipimox
- 化学名称:5-甲基吡嗪-2-甲酸-4-氧化物
成份
- 活性成分名称:阿昔莫司
- 化学结构式:
$$H_3C \bigvee_{O}^{N} \bigvee_{O}^{COOH}$$ - 分子式:C₆H₆N₂O₃
- 分子量:154.13
- 来源:合成
规格
- 单剂量规格:0.25g/粒
- 包装规格:PVC/铝箔包装,每盒30粒。
剂型
- 剂型:胶囊剂
- 给药途径:口服
批准文号
- 国家批准文号:进口药品注册证号 H20130931
- 上市许可持有人/生产企业:Pfizer Italia S.r.l
- 注册分类:进口药品
适应症
- 疾病名称:高甘油三酯血症(Fredrickson IV型高脂蛋白血症);高胆固醇和高甘油三酯血症(Fredrickson IIB型高脂蛋白血症)[3]。
- 治疗定位:作为替代疗法或辅助疗法,用于降低对其他治疗(如他汀类或贝特类药物)不能充分缓解的患者的甘油三酯水平[3]。
- 使用前提:必须在采取饮食控制、运动、减肥等非药物治疗措施之后方可使用[3]。
- 重要说明:目前尚未证实使用阿昔莫司治疗高脂蛋白血症可降低心血管病发病率和死亡率[3]。
循证证据
临床疗效依据
检索到的文献未提供阿昔莫司具体的临床试验名称及疗效数据。根据药品说明书,其对血脂的改善作用通常在用药的第一个月即可见到[3]。
不良反应
根据药品说明书,不良反应按系统器官分类(SOC)及发生率如下[3]:
| 系统器官分类 (SOC) | 发生率 | 不良反应 |
|---|---|---|
| 神经系统异常 | 非常常见 (≥1/10) | 头痛 |
| 心血管系统异常 | 非常常见 (≥1/10) | 潮红 |
| 未知 | 血管舒张 | |
| 胃肠道系统异常 | 非常常见 (≥1/10) | 消化不良 |
| 常见 (≥1/100 至 <1/10) | 上腹痛 | |
| 不常见 (≥1/1,000 至 <1/100) | 恶心 | |
| 未知 | 腹泻 | |
| 皮肤及皮下组织异常 | 常见 (≥1/100 至 <1/10) | 荨麻疹 |
| 不常见 (≥1/1,000 至 <1/100) | 血管性水肿、瘙痒、皮疹、红斑 | |
| 全身异常及给药部位各种反应 | 常见 (≥1/100 至 <1/10) | 乏力 |
| 不常见 (≥1/1,000 至 <1/100) | 发热感、不适 | |
| 免疫系统异常 | 不常见 (≥1/1,000 至 <1/100) | 过敏样反应 |
| 呼吸系统、胸廓与纵隔异常 | 不常见 (≥1/1,000 至 <1/100) | 支气管痉挛 |
| 肌肉骨骼及结缔组织异常 | 不常见 (≥1/1,000 至 <1/100) | 肌炎、肌痛、关节痛 |
严重/罕见不良反应:
- 治疗初期常见的皮肤血管扩张(潮红、发热感、瘙痒)通常在几天内迅速消失[3]。
- 极少数患者可能出现严重的免疫变态反应,如风疹、血管性水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等,需立即停药并采取适当治疗[3]。
- 与结构类似的烟酸相同,与他汀类或贝特类药物联用时,可能增加肌肉毒性(肌病、横纹肌溶解症)风险,中国患者风险可能更高[3]。
用法用量
用法
- 给药途径:口服。
- 给药时间:饭后服用[3]。
用量
- 成人剂量:
- 平均剂量:每次0.25g(1粒),每日2-3次[3]。
- 依据分型:IV型高脂蛋白血症,每次0.25g,每日2次;IIb型、III型及V型高脂蛋白血症,每次0.25g,每日3次[3]。
- 最大剂量:每日总量不超过1.2g[3]。
- 肾功能不全剂量调整:
- 肌酐清除率 (CrCl) 80~40 mL/min:每日0.25g(1粒)[3]。
- CrCl 40~20 mL/min:隔日0.25g(1粒)[3]。
- 禁忌:严重肾损伤(CrCl < 30 mL/min)[3]。
- 肝功能不全、儿童、老年人剂量:说明书未提供具体调整方案,提示老年用药尚无研究资料[3]。
用药管理
- 漏服处理:说明书未明确说明。常规原则为想起时立即补服,若已接近下次服药时间则跳过,勿加倍剂量。
- 过量处理:文献中无药物过量病例描述。如出现毒性反应,应采取维持疗法及对症治疗[3]。
安全性信息
禁忌
以下患者禁用[3]:
- 对阿昔莫司或任何辅料过敏。
- 消化道溃疡。
- 严重肾损伤(肌酐清除率 < 30 mL/min)。
注意事项
- 治疗前及监测:
- 治疗前需进行饮食控制、戒酒、运动及减重[3]。
- 治疗前应检测血脂谱等基线值,并定期监测血脂以评估疗效[3]。
- 应监测肝功能和肾功能[3]。
- 肌肉毒性风险:阿昔莫司结构与烟酸相关。与他汀类或贝特类药物联合应用时应谨慎,因有报道联用可能增加骨骼肌肉事件(如肌病、横纹肌溶解)风险,中国患者风险可能更高[3]。
- 特殊人群:孕妇、哺乳期妇女禁用。儿童用药安全性未知[3]。
药物相互作用
- 降糖药/抗凝药:在同时应用降糖药(如胰岛素)或抗凝药(如华法林)的患者中,未显示出不良的药物相互作用[3]。
- 其他降脂药:未见与其他降脂药的相互作用。但与他汀或贝特类联用需谨慎(见注意事项)[3]。
- 地高辛/华法林:未见相互作用[3]。
特殊人群用药
- 孕妇及哺乳期妇女:禁用。妊娠期安全性未证实,能否分泌至人乳中未知[3]。
- 儿童用药:尚无相关研究资料[3]。
- 老年用药:尚无相关研究资料[3]。
- 肝功能不全:说明书未提供具体调整建议。活动性肝病为贝特类药物禁忌证[1],使用阿昔莫司时也需谨慎并监测肝功能。
- 肾功能不全:需根据肌酐清除率调整剂量(见【用法用量】)。严重肾损伤(CrCl < 30 mL/min)禁用[3]。
药理毒理
药理作用
- 作用机制 (MOA):抑制游离脂肪酸从脂肪组织中的释放,降低血中极低密度脂蛋白 (VLDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 浓度,从而降低甘油三酯和总胆固醇水平。同时可升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)[3]。
药代动力学
- 吸收:口服后可被完全迅速地吸收[3]。
- 达峰时间 (Tmax):约2小时[3]。
- 分布:不与血浆蛋白结合[3]。
- 代谢:不被代谢[3]。
- 排泄:以原形从尿中排出[3]。
- 半衰期:约2小时[3]。
非临床毒理
- 遗传毒性:试验结果为阴性[3]。
- 生殖毒性:动物试验未见致畸性[3]。
- 致癌性:小鼠和大鼠试验未见致癌性[3]。
患者用药教育
- 遵医嘱用药:本品需在医生指导下使用,切勿自行调整剂量或停药。
- 服药时间:应在饭后服用,以减少胃肠道不适。
- 常见反应:服药初期可能出现面部潮红、发热、瘙痒,这通常是暂时的,几天内会减轻或消失。如果症状严重或持续,请咨询医生。
- 生活方式:服药期间必须坚持医生建议的低脂饮食、规律运动、控制体重和戒酒,这是治疗的基础。
- 告知医生:就诊时告知医生您正在服用此药,特别是如果需要服用其他降脂药(如他汀)。
- 定期复查:按照医生要求定期复查血脂、肝功能和肾功能。
- 孕妇/哺乳期禁用:如果您正在怀孕、计划怀孕或正在哺乳,请勿使用本品。
说明书修订历史
- 版本号:20180718[3]。
附加信息
- 贮藏:30°C以下贮存[3]。
- 有效期:48个月[3]。
以上信息基于检索到的药品说明书及临床共识/指南整理,旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版药品说明书为准,并结合患者具体情况进行个体化决策。
参考文献:
[1] 急性高甘油三酯血症胰腺炎康复期多学科管理专家共识 - 中国普通外科杂志, 2025
[3] 阿昔莫司胶囊
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"search_text": "[药品名称与基本信息] 通用名:阿昔莫司(Acipimox);商品名:乐知苹/Olbetam;INN:Acipimox;化学名称:5-甲基吡嗪-2-甲酸-4-氧化物;剂型:胶囊剂;给药途径:口服;规格:0.25g/粒;药理分类:降脂药,游离脂肪酸释放抑制剂。[适应症(Indications)] 用于高甘油三酯血症(Fredrickson IV型)和高胆固醇及高甘油三酯血症(Fredrickson IIB型);作为替代或辅助疗法,用于他汀或贝特类药物疗效不足的患者;需在饮食控制等非药物治疗后使用;未证实可降低心血管事件率。[用法用量(Dosage and Administration)] 口服,饭后服用;成人平均剂量每次0.25g,每日2-3次;IV型每日2次,IIb/III/V型每日3次;最大剂量每日1.2g;肾功能不全调整剂量:CrCl 8040 mL/min每日0.25g;4020 mL/min隔日0.25g;CrCl < 30 mL/min禁用;肝功能不全、儿童、老年人未提供调整方案。[安全性(Safety Information)] 禁忌:对阿昔莫司过敏、消化道溃疡、严重肾损伤(CrCl < 30 mL/min)。黑框警告/高危警示:与他汀或贝特类联用可能增加肌肉毒性(肌病、横纹肌溶解),中国患者风险更高;严重免疫反应(如血管性水肿、哮喘样呼吸困难)需立即停药。常见不良反应:头痛、潮红、消化不良、乏力、皮疹;严重不良反应包括过敏样反应、支气管痉挛、肌炎、肌痛。关键监测指标:定期监测血脂、肝功能、肾功能;联用他汀或贝特时监测肌肉毒性。[药物相互作用(Drug Interactions)] 与降糖药、抗凝药无显著相互作用;与其他降脂药无明显相互作用,但与他汀或贝特联用需谨慎,可能增加肌肉毒性;结论:慎用并监测。[特殊人群(Special Populations)] 孕妇、哺乳期妇女禁用;儿童、老年人用药缺乏研究资料;肾功能不全需剂量调整;肝功能不全未提供调整建议,但贝特类药物为禁忌,应谨慎。[药理毒理(Pharmacology & Toxicology)] MOA:抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,降低VLDL/LDL,升高HDL-C;PK:口服吸收迅速完全,Tmax约2小时,半衰期约2小时,原形经尿排出;无代谢、不结合蛋白。[修订与来源提示] 说明书版本:20180718;文本含非说明书内容,已不用于临床要点抽取。",
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医生热评
这块药,阿昔莫司胶囊,临床上用得不多,定位也有些模糊。疗效这块,虽然机制上能降甘油三酯,但缺乏高质量研究支持,指南里也没把它当主力推荐,用起来心里总有点没底。安全性方面,潮红、头痛这些副作用挺常见,尤其刚开始吃的时候,患者容易闹意见。和他汀或者贝特类联用,肌病风险得特别留意,咱们这边的患者更敏感些。依从性嘛,一天两三次的剂量,长期下来确实麻烦,患者容易漏服。至于性价比,没有明确数据支撑,感觉不如其他降脂药实在。总体说来,这类患者还是优先考虑非诺贝特或者二十碳五烯酸乙酯,阿昔莫司只能作为备选,用的时候得多留心。
这块药在降脂领域算是个老面孔了,但近年用得不多。疗效方面,虽说机制明确,但缺乏高级别证据支持其对心血管事件或胰腺炎的预防作用,临床上更多是作为辅助用药。安全性倒是不错,常见的是潮红、头痛这些,多数患者能耐受,不过和他汀或贝特类联用时得小心肌病风险,尤其在中国人群里更得留神。依从性方面,每日两次的频次还算友好,但长期用下来还是有些患者会忘记。性价比这块,目前没看到明确的成本效益分析,不过价格不算贵,经济负担不重。总体说来,适合那些需要调脂但又不能用一线药物的患者,用的时候还得盯紧不良反应。
规格价格
仅供参考,具体价格以实际采购/售卖为准






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