药品名称

• 通用名称（中文）：布地奈德鼻喷雾剂
• 通用名称（英文）：Budesonide Nasal Spray
• 商品名称：雷诺考特 (Rhinocort Aqua) (注：检索信息显示该品牌在美国已停产，但可能存在通用名产品)
• INN名称：Budesonide
• 化学名称：(RS)-11β, 16α, 17, 21-四羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 环16,17-缩醛与丁醛

成份

• 活性成分名称：布地奈德
• 化学结构式： (RS)-11β, 16α, 17, 21-四羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 环16,17-缩醛与丁醛
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.5
• CAS号：未在检索资料中明确提供。
• 来源：合成

规格

• 单剂量规格：每喷含布地奈德32微克或64微克（不同产品规格）[1][5]。
• 浓度规格：以32微克/喷规格为例，每瓶8.6克含布地奈德约5.4毫克[2]。
• 包装规格：每瓶提供120喷（初始灌装后）[2][3]。
• 单位换算说明：1毫克 (mg) = 1000微克 (μg)。

剂型

• 剂型：鼻用喷雾剂（混悬液）[2][3][5]。
• 给药途径：鼻腔内喷雾吸入。

批准文号

• 国家批准文号：示例：注册证号HC20080022（基于检索到的中文说明书）[5]。
• 上市许可持有人/生产企业：示例：SYNMOSA BIOPHARMA CORPORATION（基于检索到的中文说明书）[5]。不同生产商信息各异。
• 注册分类：化学药品。

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适应症

1. 治疗季节性或常年性过敏性鼻炎：用于缓解成人和6岁及以上儿童的鼻部症状，如鼻塞、流涕、鼻痒和打喷嚏[1][2][3][5]。
   • 疾病名称：过敏性鼻炎 (Allergic Rhinitis)。
   • 特殊人群适用范围：适用于≥6岁儿童及成人。
2. 治疗血管运动性鼻炎（基于中国药品说明书）[5]。
3. 预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉（基于中国药品说明书）[5]。

注：检索到的美国FDA说明书仅批准用于季节性或常年性过敏性鼻炎[2][3]。中国说明书批准的适应症范围更广。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键临床试验：在为期3-6周的安慰剂对照临床试验中评估了其对季节性和常年性过敏性鼻炎的疗效[2]。
• 试验设计：随机、安慰剂对照试验。
• 主要终点/次要终点：鼻部症状（流涕、打喷嚏、鼻塞）严重程度的减轻。
• 有效率/数据：
  • 与安慰剂相比，布地奈德鼻喷雾剂每日一次给药能显著减轻季节性及常年性过敏性鼻炎的鼻部症状严重程度（p值未具体提供，但描述为“statistically significant”）[2]。
  • 起效时间：部分患者在首次用药后8-10小时内可观察到鼻部症状的统计学显著改善。约50%-67%的最终临床改善发生在最初1-2天内，但达到最大获益可能需要约2周的连续治疗[2]。
  • 一项环境暴露单元研究支持其在季节性过敏性鼻炎患者中10小时起效[2]。

不良反应

根据临床试验数据（治疗时间3-52周）[2][3]：

不良反应 (Adverse Event)	布地奈德鼻喷雾剂发生率	安慰剂发生率	备注
鼻出血 (Epistaxis)	8%	5%	更常见于治疗组，发生率随年龄增长而增加[2][3]。
咽炎 (Pharyngitis)	4%	3%
支气管痉挛 (Bronchospasm)	2%	1%
咳嗽 (Coughing)	2%	<1%
鼻腔刺激 (Nasal Irritation)	2%	<1%

• 严重不良反应（上市后监测）：
  • 过敏反应：包括速发或迟发的过敏性反应，如荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性水肿、瘙痒及过敏症（anaphylaxis）[2][3][5]。
  • 鼻中隔穿孔：鼻内使用皮质激素（包括布地奈德）后有鼻中隔穿孔的病例报告[2][3][5]。
  • 局部感染：鼻和咽部白色念珠菌感染[2][3]。
  • 眼压升高/青光眼、白内障：长期、高剂量经鼻使用皮质激素可能的风险（基于类固醇的类效应）。

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用法用量

用法

• 给药途径：鼻腔内喷雾。仅供鼻用，避免喷入眼睛[2][3][5]。
• 给药时间：每日一次，建议固定时间使用。
• 与餐关系：无特殊要求。
• 给药前准备：
  1. 首次使用前，需振摇药瓶并预喷8次直至出现均匀喷雾[1][2]。
  2. 如果超过2天未使用，需再预喷1次；如果超过14天未使用，需清洗喷头并预喷2次[1][2]。
  3. 给药前清洁鼻腔。

用量

• 成人及≥12岁青少年：
  • 起始剂量：布地奈德64微克（每侧鼻腔32微克 x 1喷），每日一次[1][2][3]。
  • 最大剂量：布地奈德256微克（每侧鼻腔32微克 x 4喷），每日一次[1][2][3]。
• 6岁至<12岁儿童：
  • 起始剂量：布地奈德64微克（每侧鼻腔32微克 x 1喷），每日一次[1][2][3]。
  • 最大剂量：布地奈德128微克（每侧鼻腔32微克 x 2喷），每日一次[1][2][3]。
• 老年人剂量：与成人相同，无需调整。但需注意鼻出血发生率可能随年龄增加[2][3]。
• 肝功能不全：未进行正式药代动力学研究。由于布地奈德主要经肝脏代谢，肝功能不全患者可能导致血药浓度升高，需密切监测[2]。
• 肾功能不全：未进行研究，无需调整剂量（基于药代动力学特性推断）[1][2]。
• 维持剂量：症状控制后，可减至能维持症状缓解的最低有效剂量[5]。

剂量调整

• 若起始剂量疗效不足，可在医生指导下增至最大推荐剂量。
• 与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦等）合用时需谨慎，可能增加布地奈德的全身暴露和皮质类固醇副作用风险，应考虑减少布地奈德剂量[2][3][4]。

用药管理

• 漏服处理：记起时尽快补用，若已接近下次用药时间，则跳过漏服剂量，按原计划使用下一次。勿加倍剂量。
• 过量处理：
  • 急性过量：单瓶药物总剂量较低（约5.4毫克），急性过量可能性小[2]。
  • 长期过量：可能导致库欣综合征等全身性皮质类固醇过多症状。处理：停用并给予对症支持治疗[2]。

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安全性信息

禁忌

1. 对布地奈德或制剂中任何成分过敏者禁用[1][2][3][5]。
2. （基于中国说明书）活动性或非活动性呼吸道结核感染、未经治疗的系统性真菌、细菌、病毒或寄生虫感染、鼻部真菌感染和疱疹患者禁用[4]。

注意事项

• 局部鼻腔效应：
  • 鼻出血：较安慰剂更常见，需告知患者[2][3]。
  • 鼻中隔穿孔：使用期间如出现鼻中隔疼痛、结痂或出血，应及时就医[2][3][5]。
  • 伤口愈合受损：近期有鼻部手术、创伤或溃疡者，应愈合后再使用[2][3]。
• 全身性糖皮质激素效应：长期高剂量使用可能抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴），尤其是儿童。应使用最低有效剂量[2][4]。
• 儿童生长抑制：长期接受皮质类固醇（包括鼻用）治疗的儿童可能出现生长迟缓。应定期监测生长发育情况[2][4]。
• 由全身性皮质激素转换：需谨慎，应在医疗监督下缓慢减少全身性皮质激素剂量，警惕肾上腺功能不全表现[4][5]。
• 监测指标：长期用药者应定期检查鼻腔黏膜；儿童监测生长发育；注意是否有眼压升高或白内障的症状。

药物相互作用

• CYP3A4抑制剂：强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂等）可显著升高布地奈德血药浓度，增加全身性皮质类固醇副作用风险。合用时应谨慎，并考虑减少布地奈德剂量[2][3][4]。
• 其他相互作用：西咪替丁对布地奈德药代动力学影响轻微，无临床意义[2]。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 孕妇：来自孕妇的临床经验有限。动物实验显示致畸性（腭裂、骨骼畸形），但与人类的相关性未知。除非潜在获益大于风险，否则孕妇不应使用[5]。
• 哺乳期妇女：少量布地奈德可分泌至乳汁。一项研究显示，母亲吸入布地奈德后，婴儿通过母乳摄入的剂量约为母亲吸入剂量的0.3%-1%，婴儿血浆中药物浓度极低或检测不到[2]。应权衡利弊，用药期间可考虑停止哺乳[4][5]。

儿童用药

• 安全性数据：适用于6岁及以上儿童。6岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立[2][3][5]。
• 推荐剂量：见【用量】部分。
• 生长发育影响：长期使用可能抑制生长，需监测[2][4]。

老年用药

• PK差异：未进行专门研究。
• 不良反应差异：临床研究中，老年患者（≥60岁）的安全性和有效性与年轻患者无总体差异，但鼻出血的报告频率随年龄增加[2][3]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：可能影响布地奈德清除，导致血药浓度升高，需密切监测[2]。
• 肾功能不全：无需调整剂量[1][2]。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：布地奈德是一种合成糖皮质激素，具有强效的局部抗炎作用。其治疗效应主要归因于局部（鼻腔）作用，通过抑制炎症细胞（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞）的活化和多种炎症介质的产生，减轻鼻黏膜的炎症和水肿[2][5]。

药代动力学

• 吸收：鼻腔给药后，约34%的给药剂量进入全身循环，主要经鼻黏膜吸收。口服生物利用度低（约10%），因首过效应显著[2]。
• 分布：表观分布容积约2-3 L/kg。血浆蛋白结合率高（85%-90%），不与皮质类固醇结合球蛋白结合[2]。
• 代谢：主要经肝脏通过CYP3A4酶广泛代谢为低活性代谢物[2]。
• 排泄：代谢物经肾脏排泄，尿中检测不到原形药物[5]。
• 半衰期：约2-3小时（成人）[2]。
• Cmax/Tmax：单次鼻喷128微克后，平均血药峰浓度（Cmax）约为0.3 nmol/L，达峰时间（Tmax）约0.5小时[2]。

非临床毒理

• 生殖毒性：动物实验显示，布地奈德可引起各种类型的畸形（如腭裂、骨骼畸形）[5]。
• 其他：检索资料中未提供急性毒性、长期毒性、遗传毒性、致癌性的详细数据。

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患者用药教育

1. 正确使用：演示并确保患者掌握正确的喷鼻方法（头稍前倾，喷头指向鼻腔后外侧，避开鼻中隔）。
2. 规律用药：强调每日规律使用以达到最佳疗效，而非按需使用缓解急性症状。
3. 起效时间：告知患者症状改善可能需要几天时间，完全起效可能需2周。
4. 局部护理：每次用药后清洁喷头。如药物接触眼睛，立即用水冲洗。
5. 不良反应报告：如果出现鼻出血、鼻痛、鼻部结痂、视力问题或过敏症状（如皮疹、呼吸困难），应及时就医。
6. 告知医生：正在使用或计划使用的所有其他药物，特别是酮康唑等抗真菌药。

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说明书修订历史

检索到的美国FDA说明书最新修订日期为：2017年1月[2][3]。
中国药品说明书有效期：24个月[5]。

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附加模块

• 伴随诊断/生物标志物：不适用。本品为对症治疗药物，无需伴随诊断。

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临床用药提示：

• 本品为局部用药，全身生物利用度低，适用于需长期控制过敏性鼻炎症状的患者。
• 治疗前应明确诊断，排除感染等其他原因导致的鼻炎。
• 对于中重度过敏性鼻炎，鼻用糖皮质激素是一线治疗选择。
• 建议处方时核对具体产品的规格（32微克/喷或64微克/喷），并据此计算每日喷数。

免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书和文献资料整合，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Budesonide (EENT) - 2025
[2] Budesonide Nasal Spray - 2025
[3] Rhinocort Aqua - 2025
[4] 第二批国家重点监控药品合理使用规范 - 四川省人民医院, 中国药房, 2023
[5] 布地奈德鼻喷雾剂