药品名称

• 通用名称（中文）：盐酸二甲双胍缓释片
• 通用名称（英文）：Metformin Hydrochloride Extended-Release Tablets
• 商品名称：力乐尔（根据用户查询）
• INN名称：Metformin
• 化学名称：N，N-二甲基咪唑二羰基亚胺二酰胺盐酸盐

成份

• 活性成分名称：盐酸二甲双胍 (Metformin Hydrochloride)
• 化学结构式：检索到的文献中提供了结构式描述，但未以图像形式呈现[1]。
• 分子式：C₄H₁₁N₅·HCl[1]
• 分子量：165.63[1]
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：500 mg；1000 mg（以盐酸二甲双胍计）[1][2]。每500 mg盐酸二甲双胍相当于389.93 mg二甲双胍碱基，每1000 mg相当于779.86 mg碱基[1]。
• 包装规格：常见包装包括60片/瓶、90片/瓶、100片/瓶、500片/瓶等[1][2]。

剂型

• 剂型：缓释片 (Extended-Release Tablets)
• 给药途径：口服

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20030952（示例，来自检索到的中国说明书）[3]
• 生产企业：示例：成都恒瑞制药有限公司（国产）[3]；Ingenus Pharmaceuticals, LLC（美国）[1]；Micro Labs USA, Inc.（美国）[2]。

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适应症

• 疾病名称：用于改善成人2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制[1][2]。
• 治疗线别：作为饮食和运动的辅助治疗[1][2]。根据《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》，二甲双胍是T2DM治疗的一线首选和全程用药[4]。
• 联合用药说明：可与其他口服降糖药或胰岛素联合使用以进一步改善血糖控制。联合胰岛素或胰岛素促泌剂时，低血糖风险增加，需调整后者剂量[1][2][4]。
• 特殊人群适用范围：
  • 儿童：检索到的美国药品说明书指出，盐酸二甲双胍缓释片在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定[1][2]。
  • 老年人：可使用，但需根据肾功能调整剂量并更频繁监测[1][2]。
• 预防用途：检索到的说明书未批准用于糖尿病预防。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键临床试验：一项在中国未治疗的T2DM患者中开展的研究显示，二甲双胍缓释片与普通片的疗效相似[4]。
• 心血管获益：英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）证明，二甲双胍可减少肥胖T2DM患者的心血管事件和死亡风险[4]。一项在中国伴冠心病的T2DM患者中开展的随机对照试验显示，二甲双胍治疗与主要心血管事件的显著下降相关[4]。
• 疗效数据：在2型糖尿病患者中进行的多剂量交叉研究（n=23）显示，服用盐酸二甲双胍缓释片2000 mg每日一次（晚餐后）4周后，稳态药时曲线下面积（AUC₀₋₂₄ₕᵣ）为 26,811 ± 7,055 ng·hr/mL，达峰时间（Tₘₐₓ）中位数为6小时（范围：3-10小时），峰浓度（Cₘₐₓ）为 2,849 ± 797 ng/mL[1]。

不良反应

检索到的说明书列出了以下常见和严重不良反应[1][2][3]：

发生率分级	不良反应（按系统器官分类）
常见（>5%）	胃肠道系统：腹泻、恶心/呕吐、腹胀、消化不良、腹痛、便秘、味觉异常（金属味） 全身性反应：头痛、乏力
严重（<1%）	代谢和营养障碍：乳酸性酸中毒（罕见但严重，可能致命） 血液系统：维生素B₁₂缺乏（长期使用） 代谢和营养障碍：低血糖（与胰岛素或促泌剂联用时）
上市后监测	乳酸性酸中毒、过敏反应、肝酶升高、肝炎等。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次。
• 与餐关系：应与晚餐同服[1][3]。
• 特殊说明：应整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开[1][3]。

用量

• 成人剂量（起始）：通常起始剂量为盐酸二甲双胍500 mg（以缓释片形式）每日一次，随晚餐服用[1][3]。
• 剂量递增：根据血糖控制情况，每周增加500 mg，直至达到最佳疗效[1]。
• 维持剂量：常用有效剂量为每日1500 mg至2000 mg[1]。
• 最大剂量：每日最大推荐剂量为2000 mg[1][3]。如果每日一次2000 mg疗效不佳，可考虑改为每日两次，每次1000 mg[3]。
• 肾功能不全调整：
  • 禁忌：eGFR < 30 mL/min/1.73 m²[1][2]。
  • 慎用/减量：eGFR 45-59 mL/min/1.73 m²时，需评估获益风险，可考虑减量；eGFR 30-44 mL/min/1.73 m²时，不推荐起始治疗，正在使用者需评估风险[1][2]。《中国指南》建议eGFR在45-59 ml/min/1.73 m²时可不需停用但适当减量[4]。
• 肝功能不全：避免用于肝功能不全患者[1][2]。
• 老年人剂量：因肾功能可能减退，应基于肾功能评估结果调整剂量，并更频繁监测肾功能[1][2]。
• 儿童剂量：检索到的说明书未提供推荐剂量。

用药管理

• 给药前检查：开始治疗前及至少每年应评估肾功能（eGFR）[1][2]。长期使用者建议每年监测一次血清维生素B₁₂水平[4]。
• 碘化造影剂检查：在接受使用碘化造影剂的血管内放射学检查时，需在检查时或检查前暂停服用本品，检查后至少48小时且复查肾功能无恶化方可恢复用药[1][2][3][4]。
• 漏服处理：如果漏服一剂，应在记起时尽快补服，除非已接近下一次服药时间。不应双倍剂量服药。
• 过量处理：盐酸二甲双胍过量可能发生乳酸性酸中毒。需住院治疗，包括停用二甲双胍、支持治疗和血液透析（二甲双胍可被透析清除）[1][2]。

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安全性信息

禁忌

1. 严重肾功能不全（eGFR < 30 mL/min/1.73 m²）[1][2]。
2. 已知对盐酸二甲双胍或本品任何成分过敏[1][2][3]。
3. 急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒（伴或不伴昏迷）[1][2][3]。
4. 急性心力衰竭、严重感染、外伤、大手术、临床低血压或缺氧状态[3]。
5. 急性或慢性疾病可能导致组织缺氧的状态（如：失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期心肌梗死）[3]。
6. 严重肝病[3]。
7. 酗酒者[3]。
8. 正在接受静脉注射碘造影剂的患者（需暂停）[3]。

注意事项

• 黑框警告：乳酸性酸中毒。这是一种罕见但严重、可能致命的代谢并发症。症状包括不适、肌痛、呼吸困难、嗜睡和腹痛。实验室检查可见血乳酸升高、阴离子间隙酸中毒。风险因素包括肾功能不全、高龄（≥65岁）、充血性心力衰竭、饮酒、肝病、手术、使用造影剂等。如怀疑，应立即停药并紧急就医[1][2]。
• 维生素B₁₂缺乏：长期使用可能降低维生素B₁₂水平。建议定期监测（如每2-3年一次）[1][2][4]。
• 低血糖：单独使用极少引起低血糖，但与胰岛素或胰岛素促泌剂（如磺脲类）联用时风险增加，需调整后者剂量并监测血糖[1][2][4]。
• 手术：接受大型手术的患者需暂时停用，直至恢复饮食和肾功能稳定[1]。

药物相互作用

相互作用药物类别/名称	相互作用机制/后果	临床建议
碘化造影剂	可能引起急性肾功能改变，增加乳酸性酸中毒风险。	检查时或检查前暂停用药，检查后至少48小时且肾功能恢复后重启[1][2][3][4]。
碳酸酐酶抑制剂（如托吡酯）	可能增加乳酸性酸中毒风险。	考虑更频繁的监测[1][2]。
减少二甲双胍清除的药物（如雷诺嗪、凡德他尼、多替拉韦、西咪替丁）	可能增加二甲双胍血药浓度和蓄积风险。	评估联用的获益与风险[1][2]。
酒精	可增强二甲双胍对乳酸代谢的影响，增加乳酸性酸中毒风险。	警告患者避免过量或长期大量饮酒[1][2][3]。
胰岛素或胰岛素促泌剂（如磺脲类）	增加低血糖风险。	联用时需降低胰岛素或促泌剂的剂量[1][2][4]。
华法林	可能增强抗凝作用，增加出血倾向。	联用时需监测凝血指标（如INR）[3]。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 孕妇：不推荐孕妇使用[3]。美国说明书提示，应告知育龄期女性患者，二甲双胍可能提高部分多囊卵巢综合征患者的排卵率，存在意外妊娠风险[1][2]。
• 哺乳期妇女：慎用。二甲双胍可分泌至人乳中。如必须使用，应考虑停止哺乳[3]。

儿童用药

检索到的美国药品说明书指出，盐酸二甲双胍缓释片在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定[1][2]。中国说明书指出儿童用药未进行实验且无可靠参考文献[3]。

老年用药

老年患者（>65岁）慎用。因肾功能可能随年龄增长而减退，用药剂量应根据肾功能（eGFR）进行调整，并更频繁地监测肾功能[1][2][3]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：避免使用[1][2][3]。
• 肾功能不全：剂量调整详见【用法用量】模块。禁忌用于eGFR < 30 mL/min/1.73 m²的患者[1][2]。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：二甲双胍是一种抗高血糖药（双胍类）。它通过多种途径改善血糖控制：①降低肝脏葡萄糖输出（抑制糖异生和糖原分解）；②改善外周组织（肌肉）对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的摄取和利用；③延缓肠道对葡萄糖的吸收[1][3]。它不刺激胰岛素分泌。
• 下游效应：治疗期间，胰岛素分泌保持不变，而空腹和餐后胰岛素水平可能下降[1]。

药代动力学

参数	描述（基于盐酸二甲双胍缓释片）
吸收	缓释片吸收较普通片慢且持久。与普通片（1000 mg bid）相比，缓释片（2000 mg qd）的达峰时间（Tₘₐₓ）中位数更晚（6小时 vs 3小时），峰浓度（Cₘₐₓ）更高（2849 ng/mL vs 1820 ng/mL），但总暴露量（AUC）相似[1]。食物可减少吸收程度并轻度延迟吸收[3]。
分布	几乎不与血浆蛋白结合。在胃肠道壁浓度最高，可达血药浓度的10-100倍；在肝、肾、唾液腺浓度约为血药浓度的2倍[3]。
代谢	几乎不以肝脏代谢。
排泄	主要以原形经肾脏排泄。单次口服1.0g后，消除半衰期（t₁/₂）约为4.31小时[3]。
生物利用度	绝对生物利用度约为50-60%[3]。
稳态时间	每日一次给药，约3天内达稳态血药浓度[3]。

非临床毒理

• 急性毒性：大鼠口服LD₅₀为1.0 g/kg，皮下注射LD₅₀为0.3 g/kg[3]。
• 遗传毒性：检索到的说明书未提供具体数据。
• 致癌性：检索到的说明书未提供具体数据。

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患者用药教育

1. 用法：每日一次，随晚餐整片吞服，不要嚼碎。
2. 监测：了解低血糖的症状（如头晕、出汗、心悸、饥饿感），尤其在与胰岛素或磺脲类药物合用时。定期复查肾功能和维生素B₁₂水平。
3. 警告：如出现不明原因的严重不适、肌肉酸痛、呼吸困难、嗜睡、腹痛或异常困倦，应立即就医，这可能是乳酸性酸中毒的征兆。
4. 检查：在进行任何需要使用碘造影剂的X光或CT检查前，务必告知医生正在服用此药。
5. 饮酒：避免过量饮酒。
6. 漏服：如果忘记服药，应在记起时尽快补服，但如果已接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按常规时间服用下一剂。不要一次服用双倍剂量。

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说明书修订历史

• 检索到的美国药品说明书最新修订日期：2025年2月[2]；2023年7月[1]。
• 检索到的中国药品说明书未提供修订历史。

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临床用药提醒：以上信息综合自检索到的药品说明书及临床指南。在实际处方时，请务必以最新的官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化治疗决策。超说明书用药需有充分的临床证据支持并履行相关程序。

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本信息基于检索到的药品说明书及临床文献生成，旨在为医疗专业人员提供参考，不替代个体化的临床判断。处方前请核实最新版药品说明书。

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参考文献：
[1] Metformin Extended Release Tablets - 2025
[2] Metformin - 2025
[3] 盐酸二甲双胍缓释片
[4] 中国 2型糖尿病防治指南（2020年版） - 中华医学会糖尿病学分会(CDS,Chinese Diabetes Society), 中华糖尿病杂志