药品名称

• 通用名称（中文）：阿德福韦酯片
• 通用名称（英文）：Adefovir Dipivoxil Tablets
• 商品名称：丁贺
• INN名称：Adefovir Dipivoxil
• 化学名称：9-[2-[[双[(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤

成份

• 活性成分名称：阿德福韦酯
• 分子式：C₂₀H₃₂N₅O₈P
• 分子量：501.48 g/mol

规格

• 单剂量规格：10 mg/片
• 包装规格：14片/盒

剂型

• 剂型：片剂
• 给药途径：口服

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20100092
• 生产企业：四川美大康华康药业有限公司

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适应症

• 疾病名称：慢性乙型肝炎 (Chronic Hepatitis B)
• 适用人群：适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者[1][3]。
• 特殊人群适用范围：本品在18岁以下儿童和青少年中的疗效和安全性尚未明确，不宜使用[3][5]。在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确[3][5]。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键临床试验：研究437和438[1]。
• 试验设计：随机、双盲、安慰剂对照试验。
• 研究人群：522例慢性乙型肝炎伴代偿性肝病患者，治疗48周[1]。
• 疗效终点：基于组织学、病毒学、生化学和血清学应答[1]。

不良反应

根据48周双盲对照试验数据（N=294）及上市后监测报告[1][2]：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率 (治疗组 vs 安慰剂组)	备注
全身性反应	乏力 (Asthenia)	13% vs 14%[1]	常见 (>5%)
神经系统疾病	头痛 (Headache)	9% vs 10%[1]	常见 (>5%)
胃肠道疾病	腹痛 (Abdominal Pain)	9% vs 11%[1]	常见 (>5%)
	恶心 (Nausea)	5% vs 8%[1]	常见 (>5%)
	腹泻 (Diarrhea)	3% vs 4%[1]
	消化不良 (Dyspepsia)	3% vs 2%[1]
	胃肠胀气 (Flatulence)	4% vs 4%[1]
实验室检查异常	血肌酐升高	具体发生率未在表中列出，但为已知风险[1]	黑框警告，需密切监测
	低磷血症 (Hypophosphatemia)	具体发生率未在表中列出[1]	与近端肾小管病变相关
上市后报告 (罕见但严重)[1][2]	肾毒性：肾功能衰竭、范可尼综合征、近端肾小管病变	频率无法估计	与药物累积相关，可能危及生命
	骨骼肌肉：肌病、骨软化症（表现为骨痛、病理性骨折）	频率无法估计	与近端肾小管病变相关
	胃肠道：胰腺炎	频率无法估计

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次。
• 与餐关系：饭前或饭后服用均可[1][3]。

用量

• 成人标准剂量：阿德福韦酯 10 mg (即1片10 mg规格片剂) 口服，每日一次[1]。
• 儿童剂量：不推荐用于12岁以下儿童。12岁至<18岁青少年患者的药代动力学与成人相似，但使用需谨慎[1][5]。
• 肾功能不全剂量调整：必须根据基线肌酐清除率 (CrCl，采用Cockcroft-Gault公式计算) 调整给药间隔[1]。

肌酐清除率 (CrCl) (mL/min)	推荐剂量和给药间隔
≥ 50	阿德福韦酯 10 mg 每24小时一次
30 - 49	阿德福韦酯 10 mg 每48小时一次
10 - 29	阿德福韦酯 10 mg 每72小时一次
血液透析患者	阿德福韦酯 10 mg 每7天一次（透析后给药）[1]

• 肝功能不全：在代偿性肝病患者中无需调整剂量。在失代偿性肝病或肝移植患者中使用经验有限，需密切监测[1]。
• 最大剂量：每日剂量不应超过10 mg[3]。

用药管理

• 给药前检查：开始治疗前必须评估肾功能（计算CrCl）并进行HIV检测[1]。
• 监测指标：
  • 肾功能：所有患者治疗期间需定期监测血清肌酐和血磷，尤其是有肾功能不全风险的患者[1]。
  • 肝功能：停止治疗后需密切监测肝功能至少数月，以防肝炎严重急性加重[1]。
• 漏服处理：如果漏服，应尽快补服，但如果已接近下一次服药时间，则应跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不可一次服用双倍剂量。
• 过量处理：如果发生过量，必须监测毒性证据，并采用标准支持治疗。阿德福韦可通过血液透析清除（清除率约占总身体清除率的35%）[1]。

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安全性信息

禁忌

1. 已知对阿德福韦、阿德福韦酯或本品任何辅料过敏者禁用[1][3]。
2. 禁止与含有替诺福韦酯 (Tenofovir Disoproxil Fumarate) 或替诺福韦艾拉酚胺 (Tenofovir Alafenamide) 的产品同时使用[1]。

注意事项

黑框警告

1. 停止治疗后的肝炎严重急性加重：患者停止乙肝治疗（包括停用阿德福韦酯）后，可能发生肝炎的严重急性加重。必须密切监测肝功能[1]。
2. 肾毒性：长期使用阿德福韦酯可能导致有肾功能不全风险或已有肾功能不全的患者出现肾毒性。必须密切监测肾功能，并可能需要调整剂量[1]。
3. HIV耐药：对慢性乙肝患者中未识别或未治疗的HIV感染，使用阿德福韦酯可能导致HIV耐药。治疗前应向所有患者提供HIV检测[1]。
4. 乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性：使用核苷（酸）类似物（包括阿德福韦酯）曾有报告，可能致命[1]。

其他重要注意事项

• 临床耐药：为降低拉米夫定耐药HBV患者的耐药风险，阿德福韦酯应与拉米夫定联合使用，而非单药治疗。对于所有接受阿德福韦酯单药治疗的患者，若持续治疗期间血清HBV DNA仍高于1000拷贝/mL，应考虑调整治疗方案[1]。

药物相互作用

• CYP450影响：体外研究表明，阿德福韦在远高于治疗浓度时，不抑制主要CYP450酶，也不是其底物。由CYP450介导的相互作用可能性低[1]。
• 肾小管分泌竞争：阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌排泄。与同样经肾小管主动分泌的药物（如布洛芬）或影响肾功能的药物合用，可能增加阿德福韦或合用药物的血药浓度，增加不良反应风险[1][4]。
  • 布洛芬：合用可使阿德福韦的Cmax增加33%，AUC增加23%[1][4]。
  • 需慎用的药物：环孢素、他克莫司、氨基糖苷类、万古霉素、非甾体抗炎药等可能影响肾功能的药物[4]。
• 已研究的无相互作用药物：与拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑、对乙酰氨基酚合用时，阿德福韦的药代动力学未发生改变[1]。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：仅在潜在获益明确大于胎儿风险时方可考虑使用。建议育龄妇女治疗期间采取有效避孕措施[3][5]。
• 哺乳期：尚不清楚阿德福韦是否会分泌至人乳。建议哺乳期妇女用药期间避免哺乳[3][5]。

儿童用药

• 在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。不宜用于儿童和青少年[3][5]。美国说明书指出可用于12岁及以上患者[1]。

老年用药

• 在65岁以上患者中的疗效和安全性尚未明确[3][5]。由于老年患者更可能伴有肾功能下降，应谨慎选择剂量，并监测肾功能[1]。

肝、肾功能不全

• 肾功能不全：必须根据肌酐清除率调整剂量（见上表）。肌酐清除率<10 mL/min的患者不推荐使用[4]。
• 肝功能不全：在代偿性肝病患者中无需调整剂量。在失代偿性肝病或肝移植患者中数据有限，这些患者常伴有肾功能风险，需特别密切监测[1]。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制 (MOA)：阿德福韦酯是阿德福韦的前体药物。阿德福韦在细胞内被磷酸化为活性代谢物阿德福韦二磷酸盐。后者通过与天然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，以及掺入病毒DNA后导致DNA链延长终止这两种方式，抑制HBV DNA聚合酶（逆转录酶），从而抑制病毒复制[3][4]。
• 体外活性：对HBV DNA聚合酶的抑制常数 (Ki) 为0.1 μM，对人类DNA聚合酶α和γ的抑制作用较弱[3]。

药代动力学

• 吸收：口服后迅速转化为阿德福韦。慢性乙型肝炎患者单次口服10 mg，中位达峰时间 (Tmax) 为1.75小时，中位峰浓度 (Cmax) 为16.70 ng/mL，药时曲线下面积 (AUC₀-∞) 为204.40 ng·h/mL[3]。
• 分布：静脉给药后稳态分布容积约为0.4 L/kg。血浆蛋白结合率低（约≤4%）[3][4]。
• 代谢：在体内很少经肝脏代谢[4]。
• 排泄：主要以原形药物经肾脏排泄，通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。口服10 mg后，24小时内约45%以原形经尿排出[3]。终末消除半衰期约为7.48小时[3]。
• 生物利用度：约为59%[3]。

非临床毒理

• 肾毒性：动物试验中观察到肾毒性，与药物在肾小管细胞的蓄积有关[1]。
• 致癌性：小鼠和大鼠长期致癌性研究中，暴露量为人治疗剂量（10 mg/天）的3-40倍时，观察到肿瘤发生[1]。

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患者用药教育

1. 遵医嘱用药：严格按处方剂量和间隔服药，每日一次，不可随意停药或更改剂量。
2. 定期复查：治疗期间必须遵医嘱定期复查肾功能、血磷、肝功能及HBV DNA。
3. 警惕不良反应：如出现不明原因的乏力、食欲减退、恶心、尿量显著减少、骨骼或肌肉疼痛，应及时就医。
4. 告知医生全部用药：就诊时告知医生正在服用本品，尤其是需要合用其他药物（包括非处方药如布洛芬）时。
5. 避孕：育龄妇女在治疗期间及停药后需采取有效避孕措施。

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说明书修订历史

• 最后修订日期 (美国说明书)：2019年3月[1]。

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重要提示：以上信息基于检索到的药品说明书和文献资料整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Adefovir Dipivoxil - 2025
[2] Hepsera - 2025
[3] 阿德福韦酯片
[4] 阿德福韦酯
[5] 阿德福韦酯胶囊

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