药品名称

• 通用名称（中文）：地塞米松棕榈酸酯注射液
• 通用名称（英文）：Dexamethasone Palmitate Injection
• 商品名称：多力生
• INN名称：Dexamethasone Palmitate
• 化学名称：9α-氟-11β,17α,21-三羟基-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 21-棕榈酸酯
• 拉丁名：Injectio Dexamethasoni Palmitatis

成份

• 活性成分名称：地塞米松棕榈酸酯
• 化学结构式：C38H59FO6
• 分子式：C38H59FO6
• 分子量：630.88
• 来源：合成
• 辅料：精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、浓甘油、氢氧化钠、盐酸。

规格

• 单剂量规格：1ml：4mg（以地塞米松棕榈酸酯计）
• 浓度规格：4 mg/ml
• 包装规格：安瓿，10支/盒
• 单位换算说明：每1ml（4mg地塞米松棕榈酸酯）相当于2.5mg地塞米松。

剂型

• 剂型：注射液（乳剂）
• 给药途径：静脉注射、关节腔注射。

批准文号

• 国家批准文号：H20050452
• 上市许可持有人/生产企业：Welfide Korea Co., Ltd.
• 注册分类：化学药品

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适应症模块

• 适应症：类风湿关节炎 (Rheumatoid Arthritis, RA) [1]。
• 治疗线别：根据说明书，应在应用抗炎镇痛药、金制剂等药物无效时才考虑使用本品[1]。
• 特殊人群适用范围：老年患者慎用；孕妇、哺乳期妇女、儿童需权衡利弊后使用[1]。

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循证证据模块

临床疗效依据

• 关键临床试验：说明书未提供具体的关键临床试验名称及设计细节。
• 药效学依据：根据说明书提供的药理研究，在大鼠的福尔马林滤纸肉芽肿、角叉菜胶肉芽肿和非特异性关节炎模型中，本品的抗炎药效表现为水溶性磷酸地塞米松钠的2～5倍。在炎症部位，本品分布量约为水溶性地塞米松的2倍，并能更有效地被巨噬细胞吞噬，抑制其功能[1]。

不良反应

根据说明书在3883例患者中的观察数据（截至2001年12月再审查结束）[1]：

系统器官分类 (SOC)	不良反应 (发生率)	备注
全身性反应	心悸 (0.39%)、面部发红 (0.31%)、呃逆 (0.31%)	常见不良反应
皮肤及皮下组织	搔痒症 (0.28%)、出疹 (0.18%)	常见不良反应
内分泌系统	满月脸 (0.26%)	类库欣综合征表现
检查指标	白血球增多 (0.23%)
严重不良反应	休克、类过敏性症状 (发生率不明)：如呼吸困难、荨麻疹、喉头水肿等。	需立即停药并处理
眼部疾病	青光眼、后囊白内障 (发生率不明)：长期连续用药可引起。	需定期眼科检查
其他需关注反应	诱发感染、继发性肾上腺皮质功能不全、消化性溃疡、糖尿病、精神障碍、骨质疏松、高血压、电解质紊乱等。	与糖皮质激素类药物特性相关

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用法用量模块

用法

• 给药途径：
  1. 静脉注射：原则上不使用静脉滴注。注射时可用葡萄糖注射液或生理盐水先行稀释。为避免血管痛、静脉炎，应充分注意注射部位及方法，尽量缓慢注射[1]。
  2. 关节腔注射：按关节大小决定用量[1]。
• 给药时间：静脉注射为每2周一次；关节腔注射必要时可隔2-4周加强一次[1]。

用量

• 成人剂量：
  • 静脉注射：每次1支（以地塞米松计2.5mg），每2周一次。根据年龄、体重和症状可适当增减[1]。
  • 关节腔注射：每次0.5至2支，按关节大小调整[1]。
• 特殊人群剂量：
  • 老年患者：慎用，因长期使用增加不良反应风险[1]。
  • 儿童用药：可能抑制发育，需充分观察。长期用药可能引致颅内压增高[1]。
  • 肝/肾功能不全：说明书未提供具体的剂量调整方案。但指出肾功能不全、肝硬化患者应慎用[1]。
• 最大剂量：未明确说明。

剂量调整

• 撤药反应：长期使用后突然停药可能出现发热、头痛、食欲不振、无力感、肌肉痛、关节痛、休克等症状。如需停药，应逐渐减量。一旦发生上述症状，应立即重新用药及增加用量[1]。

用药管理

• 给药前检查：使用前应确认患者是否有水痘或麻疹史及预防接种史[1]。
• 预处理要求：无特殊说明。
• 漏服处理：不适用周期性注射给药。
• 过量处理：尚缺乏研究资料，一旦发生应给予对症和支持治疗[1]。

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安全性模块

禁忌[1]

1. 对本品有过敏史的患者。
2. 原则上禁用，特别需要时可慎重投药的患者：
   • 无有效抗生素治疗的感染性疾病及全身真菌性疾病患者
   • 消化性溃疡患者
   • 精神病患者
   • 结核病患者
   • 单纯疱疹性角膜炎患者
   • 后囊白内障患者
   • 青光眼患者
   • 高血压患者
   • 电解质平衡紊乱患者
   • 血栓症患者
   • 近期施行过内脏手术的患者
   • 急性心肌梗塞患者（有发生心脏破裂的报道）

注意事项[1]

• 慎用人群：感染性疾病、糖尿病、骨质疏松症、肾功能不全、甲状腺机能低下、肝硬化、脂肪肝、脂肪栓塞、重症肌无力症及老年患者。
• 感染风险：
  • 使用本品时如感染水痘或麻疹，可能导致生命危险。
  • 对于无水痘或麻疹史的患者，应防止感染，怀疑或已感染应立即就医。
  • 对于有水痘或麻疹史或接种过疫苗的患者，使用本品可能诱发水痘或麻疹。
• 疫苗接种：长期或大量使用本品的患者或停药6个月内的患者，因免疫力低下，接种疫苗可能增加感染风险或延长感染时间，故不应接种。
• 监测指标：长期用药需定期检查眼压、视力（警惕青光眼、白内障），监测血压、血糖、电解质、精神症状及感染迹象。

药物相互作用[1]

• 与疫苗合用：使用肾上腺皮质激素的患者接种疫苗后，可能引起精神障碍、抗体反应欠缺。
• 联合用药注意事项：说明书未详细列出具体的CYP影响、转运体影响等数据。作为糖皮质激素，需注意其可能与其他药物产生广泛的药效学相互作用（如与抗凝药合用可能增加出血风险，与利尿剂合用可能加重低钾血症等）。

过量

参见【用药管理】部分。

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特殊人群模块

孕妇及哺乳期妇女用药[1]

• 动物实验：有致畸作用报告。
• 人类数据：对新生儿有可能引起肾上腺功能不全症状。
• 用药建议：孕妇或可能怀孕者，仅在治疗必要性大于危险性时考虑使用。
• 哺乳建议：本品成分可进入母乳，用药期间应避免哺乳。

儿童用药[1]

• 安全性数据：可能抑制幼儿发育，长期用药可能引致颅内压增高。对于出生时低体重的婴儿，有出现一过性肥大心肌炎的报告。
• 推荐剂量：未明确，需充分观察患者状况，谨慎使用。

老年用药[1]

• 不良反应差异：老年患者长期使用可增加诱发感染性疾病、糖尿病、骨质疏松症、高血压、后囊白内障和青光眼的风险。
• 用药建议：应慎重用药。

肝、肾功能不全[1]

• 肝功能不全：肝硬化、脂肪肝患者慎用。
• 肾功能不全：肾功能不全患者慎用。
• 剂量调整：未提供具体调整方案。

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药理毒理模块

药理作用[1]

• 作用机制 (MOA)：本品为地塞米松的棕榈酸酯衍生物，溶于脂肪乳糜微粒中。在体内经酯酶水解生成活性代谢产物地塞米松而发挥糖皮质激素的抗炎、免疫抑制作用。
• 靶点/下游通路：糖皮质激素受体。
• 动物实验：
  • 抗炎作用：对大鼠急性炎症模型药效与磷酸地塞米松钠相当，但对慢性肉芽肿性炎症模型药效为其2～5倍。
  • 炎症部位靶向性：在炎症部位的分布量约为水溶性地塞米松的2倍，能以乳糜状被炎灶内的巨噬细胞大量吞噬，更有效地抑制巨噬细胞功能。

药代动力学[1]

• 吸收/分布：静脉注射后，本品在体内经酯酶水解为地塞米松。地塞米松棕榈酸酯的血浆半衰期约1-2小时，地塞米松的血浆半衰期约5.2-5.5小时。本品主要分布于肝、脾、肺、心肌等网状内皮组织。
• 代谢/排泄：主要在肝脏代谢，经胆汁进入肝肠循环。给药后48小时内，约60%经尿排出，40%经粪便排出。尿中主要代谢产物为地塞米松及其羟基化产物。
• 关键参数：
  • Tmax (地塞米松)：约1.5-1.7小时。
  • Cmax (地塞米松)：静注2.5mg（以地塞米松计）后约为4.09 μg/dl。

非临床毒理[1]

• 急性毒性：LD50试验中所有试验犬均无死亡。
• 长期毒性：大鼠亚急性毒性试验中不产生毒性的最大剂量约相当于地塞米松0.001 mg/kg。
• 生殖毒性：与常用的水溶性地塞米松药物相同。
• 遗传毒性：微生物基因突变和哺乳动物细胞染色体畸变试验结果为阴性。

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患者用药教育

• 本品为处方药，必须由医生开具并在医疗场所使用。
• 治疗期间及停药后6个月内，应避免接种活疫苗。
• 如出现严重过敏反应（如呼吸困难、面部或喉咙肿胀、严重皮疹）、视力模糊、眼痛、精神异常、严重或持续胃痛、黑便、感染迹象（如发热、寒战）等，应立即就医。
• 长期用药者不可突然自行停药，需在医生指导下逐渐减量。
• 告知医生您的全部病史，特别是感染史、消化性溃疡、糖尿病、高血压、精神疾病、眼部疾病及疫苗接种史。
• 孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人使用需格外谨慎，严格遵从医嘱。

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说明书修订历史

• 检索到的说明书版本未提供具体的修订日期和历史信息。

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附加模块

• 伴随诊断/生物标志物检测：不适用。

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重要提示：以上信息基于检索到的药品说明书[1]整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请严格遵循最新版药品说明书，并结合患者具体情况进行个体化决策。超说明书使用需有充分的循证依据并履行相关程序。

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参考文献：
[1] 地塞米松棕榈酸酯注射液