药品名称

• 通用名称（中文）：盐酸坦索罗辛缓释胶囊
• 通用名称（英文）：Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Capsules
• 商品名称：必坦
• INN名称：Tamsulosin
• 化学名称：(-)-(R)-5-[2-[[2-(邻乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐

成份

• 活性成分名称：盐酸坦索罗辛
• 化学结构式：C20H28N2O5S·HCl
• 分子式：C20H28N2O5S·HCl
• 分子量：444.98

规格

• 单剂量规格：0.2 mg
• 包装规格：10粒/盒、20粒/盒、30粒/盒、40粒/盒（铝塑包装）[3]

剂型

• 剂型：缓释胶囊
• 给药途径：口服

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20000681
• 上市许可持有人/生产企业：安斯泰来制药(中国)有限公司[2]

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适应症

• 疾病名称：良性前列腺增生症（Benign Prostatic Hyperplasia, BPH）引起的排尿障碍[2][3]。
• 分期说明：适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。如已发生严重尿潴留，不应单独服用此药[4]。
• 特殊人群适用范围：本品不适用于女性及儿童患者[2][4]。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键临床试验：两项在美国进行的为期13周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究（研究1：US92-03A；研究2：US93-01）[1]。
• 主要终点：美国泌尿外科协会症状评分（AUA Symptom Score）较基线的变化、最大尿流率（Peak Urine Flow Rate）较基线的变化[1]。
• 疗效数据：
  • 研究1：与安慰剂相比，坦索罗辛0.4 mg/日组和0.8 mg/日组在第13周时AUA症状评分改善更显著（分别降低8.3分和9.6分 vs. 安慰剂降低5.5分，p≤0.05），最大尿流率增加更明显（分别增加1.75 mL/sec和1.78 mL/sec vs. 安慰剂增加0.52 mL/sec，p≤0.05）[1]。
  • 研究2：与安慰剂相比，坦索罗辛0.4 mg/日组和0.8 mg/日组在第13周时AUA症状评分改善更显著（分别降低5.1分和5.8分 vs. 安慰剂降低3.6分，p≤0.05）。最大尿流率仅在0.8 mg/日组有显著改善（增加1.79 mL/sec vs. 安慰剂增加0.93 mL/sec，p≤0.05）[1]。

不良反应

根据两项13周美国安慰剂对照试验汇总数据（n=1487），发生率≥2%且高于安慰剂的不良反应如下[1]：

系统器官分类 (SOC) / 不良反应	坦索罗辛 0.4 mg (n=502)	坦索罗辛 0.8 mg (n=492)	安慰剂 (n=493)
全身性反应
头痛	19.3%	21.1%	20.1%
感染	9.0%	10.8%	7.5%
乏力	7.8%	8.5%	5.5%
背痛	7.0%	8.3%	5.5%
神经系统
头晕	14.9%	17.1%	10.1%
嗜睡	3.0%	4.3%	1.6%
泌尿生殖系统
射精异常	8.4%	18.1%	0.2%
呼吸系统
鼻炎	13.1%	17.9%	8.3%
咽炎	5.8%	5.1%	4.7%

• 严重不良反应（发生率不明）：
  • 晕厥/意识丧失：可能出现与血压下降相关的一过性意识丧失[2]。
  • 阴茎异常勃起：罕见但需紧急处理，否则可能导致永久性勃起功能障碍[1]。
• 上市后监测报告：
  • 术中虹膜松弛综合征：有报道正在或曾服用α1受体拮抗剂的患者在白内障手术时出现此综合征[1][2]。术前应告知眼科医生用药史。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次。
• 与餐关系：饭后口服，约餐后30分钟服用[1][2]。
• 特殊要求：必须整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊[1][2]。

用量

• 成人剂量：盐酸坦索罗辛缓释胶囊 0.2 mg 口服，每日一次[2]。根据年龄和症状可适当调整，部分说明书注明最大可用至0.4 mg/日[3]。
• 老年人剂量：无需常规调整。但因高龄者常伴肾功能减退，应密切观察服药后状况。如疗效不佳，不应继续增量，应改用其他方法[2][3]。
• 肝功能不全：中度肝功能不全患者无需调整剂量。尚未在重度肝功能不全患者中进行研究[1]。
• 肾功能不全：轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。终末期肾病（肌酐清除率<10 mL/min）患者应慎用[1]。注意：另一份中文说明书将“肾功能不全患者”列为禁忌[3]。
• 剂量递增方案：如对0.2 mg剂量反应不佳，根据临床评估，可考虑增至0.4 mg/日[3]。若治疗中断数日，重新给药时应从0.2 mg/日开始[1]。

用药管理

• 漏服处理：如忘记服药，应在记起时立即补服。如果已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一次剂量。切勿一次服用双倍剂量[1]。
• 过量处理：可能导致低血压。应让患者保持仰卧位，给予心血管支持治疗（如静脉补液）。必要时使用升压药，并监测和支持肾功能。由于坦索罗辛蛋白结合率高（94%-99%），透析无效[1]。

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安全性信息

禁忌

1. 对盐酸坦索罗辛或本品任何成分过敏者[1][2]。
2. 肾功能不全患者（根据部分说明书）[3]。

注意事项

1. 体位性低血压/头晕：可能引起头晕、眩晕，尤其在初始治疗期间。应告知患者避免驾驶、操作机械或进行危险工作，直至清楚药物影响[1]。
2. 前列腺癌筛查：BPH症状可能与前列腺癌共存。开始治疗前及治疗期间应定期进行前列腺癌筛查[1]。
3. 白内障手术：术前必须告知眼科医生正在或曾服用坦索罗辛，以预防术中虹膜松弛综合征[1][2]。
4. 合用降压药：可能增强降压效果，导致血压过度下降。合用时需密切监测血压[2][3]。
5. 重度肝功能障碍患者慎用[2]。

药物相互作用

1. 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：禁止合用，因会显著升高坦索罗辛血药浓度，增加不良反应风险[1]。
2. 西咪替丁：可抑制坦索罗辛代谢，增加其血药浓度，合用时需谨慎[2][4]。
3. 其他α肾上腺素受体阻滞剂：可能产生叠加效应，导致低血压，不建议合用[2]。
4. 其他降压药：可能增强降压作用，增加体位性低血压风险[3][4]。

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特殊人群

孕妇及哺乳期妇女

• 未进行相关研究，无可靠参考文献。应在医师指导下使用[2][3]。

儿童用药

• 禁用。本品不适用于儿童[2]。

老年用药

• 无需常规剂量调整。但因常伴有肾功能减退，应密切观察服药后反应。如疗效不理想，不应盲目增量，应考虑其他治疗方案[2][3]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：中度受损无需调整。重度受损患者数据缺乏，应慎用[1][2]。
• 肾功能不全：轻中度受损无需调整。终末期肾病患者应慎用[1]。注意：部分说明书列为禁忌[3]，临床使用时应以最新版药品说明书为准。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：选择性拮抗前列腺、膀胱颈和尿道平滑肌中的 α1A肾上腺素受体，使平滑肌松弛，降低尿道阻力，从而改善BPH引起的排尿障碍[1][3]。
• 选择性：对α1A受体的亲和力远高于对血管α1B受体，因此改善排尿症状的同时，对血压影响相对较小[3][4]。

药代动力学

• 吸收：口服后吸收良好。食物可延缓吸收（达峰时间延长至6-7小时）并降低血药浓度峰值（降低40%-70%），因此建议餐后服用以平稳血药浓度[1]。
• 分布：蛋白结合率高（约99%），主要与α1酸性糖蛋白结合。表观分布容积小（约0.2 L/kg）[1][3]。
• 代谢：主要通过肝脏细胞色素P450酶CYP2D6和CYP3A4代谢[4]。
• 排泄：代谢产物主要经尿液排泄（70%-75%），少量经粪便排出[3]。
• 半衰期：消除半衰期约为8-10小时[2][3]。
• 达峰时间（Tmax）：约5.5-6.8小时（缓释制剂）[2][3]。
• 达稳态时间：连续给药约4天达稳态血药浓度[2]。

非临床毒理

• 生殖毒性：动物试验显示高剂量可致雄性大鼠生殖功能可逆性下降[3]。
• 致癌性：雌性小鼠长期高剂量给药，乳腺肿瘤发生率增加，可能与催乳素水平升高有关[3]。

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患者用药教育

1. 用法：每天一次，最好在每天同一餐（如晚餐）后约30分钟服用。整粒吞服，不要咀嚼、压碎或打开胶囊。
2. 可能副作用：服药后可能感到头晕、乏力，尤其是刚开始服药或剂量增加时。从坐位或卧位起身时应缓慢。如果感到晕眩，请坐下或躺下。
3. 就医告知：在看病或手术（尤其是眼科白内障手术）前，务必告诉医生您正在服用此药。
4. 漏服：如果忘记服药，想起时立即补服。如果已接近下次服药时间，则跳过本次，下次按时服药。不要一次吃两粒。
5. 存储：室温密封保存，置于儿童无法触及处。

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说明书修订历史

• 检索到的说明书版本更新至2025年12月[1]及2023年11月[1]。具体修订历史请以药品包装内最新版纸质说明书为准。

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以上信息基于检索到的药品说明书及文献资料整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版药品说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[1] Tamsulosin - 2025
[2] 盐酸坦索罗辛缓释胶囊
[3] 盐酸坦洛新缓释胶囊
[4] 坦洛新