药品名称

• 通用名称（中文）：依替巴肽注射液
• 通用名称（英文）：Eptifibatide Injection
• 商品名称：翰安
• INN名称：Eptifibatide
• 化学名称：N6-(氨基亚氨基甲基)-N2-(3-巯基-1-氧代丙基)-L-赖氨酰甘氨酰-L-α-天冬氨酰-L-色氨酰-L-脯氨酰-L-半胱氨酰胺，环(1→6)-二硫化物
• 来源：合成

成份

• 活性成分名称：依替巴肽
• 化学结构式：检索到的文献中提供了化学结构式[4]。
• 分子式：C₃₅H₄₉N₁₁O₉S₂
• 分子量：831.96 Da
• CAS号：188627-80-7

规格

• 单剂量规格：
  • 20 mg/10 mL (2 mg/mL) 单剂量瓶，用于静脉推注[1][2][4][5]。
  • 75 mg/100 mL (0.75 mg/mL) 单剂量瓶，用于静脉输注[1][2][4][5]。
  • 200 mg/100 mL (2 mg/mL) 单剂量瓶，用于静脉输注[2][5]。
• 包装规格：单剂量瓶装于纸盒中[1][2]。

剂型

• 剂型：注射液
• 给药途径：静脉注射（推注及持续输注）

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20120093[4]
• 生产企业：江苏豪森药业股份有限公司[4]

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适应症

• 疾病名称：急性冠状动脉综合征 (Acute Coronary Syndrome, ACS)，包括不稳定型心绞痛和非ST段抬高型心肌梗死 (NSTEMI)[1][2][4]。
• 治疗线别/用途：
  1. 用于接受药物治疗的ACS患者[1][2][4]。
  2. 用于接受经皮冠状动脉介入治疗 (PCI，包括冠状动脉内支架置入术) 的ACS患者[1][2][4]。
  3. 用于接受PCI治疗的患者 (包括择期PCI)[1][2]。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键临床试验：ESPRIT (Enhanced Suppression of the Platelet IIb/IIIa Receptor with Eptifibatide Therapy) 试验[1]。
• 试验设计：随机、双盲、安慰剂对照试验。
• 主要终点：48小时内死亡、心肌梗死 (MI)、紧急靶血管血运重建或需要血栓“补救”治疗的复合终点。
• 次要终点/长期结果：
  • 在48小时，依替巴肽组的主要终点发生率显著低于安慰剂组 (6.6% vs. 10.5%；p=0.0015)[1]。
  • 依替巴肽显著降低了48小时内的MI发生率 (5.4% vs. 9.0%；p=0.0015)[1]。
  • 治疗获益在男性和女性患者中均观察到[1]。
  • 在12个月的随访中，依替巴肽组死亡或MI的复合终点发生率仍显著低于安慰剂组 (8.0% vs. 12.4%；HR 0.63, 95% CI 0.48-0.83)[1]。

不良反应

• 最常见的不良反应 (发生率≥10%)：出血、低血压[2][3][4][5]。
• 严重不良反应：
  • 出血：是治疗中最常见的并发症。严重出血可发生在动脉穿刺部位、胃肠道或泌尿生殖道[1][4]。颅内出血罕见但致命[4][5]。
  • 血小板减少症：有发生血小板减少的报道，包括严重血小板减少[2][4]。
  • 过敏反应：包括过敏性反应和荨麻疹[1][4]。
• 发生率分级：
  • 常见 (≥1%且<10%)：瘀斑、血肿、血尿、穿刺部位出血[5]。
  • 罕见但严重 (<1%)：颅内出血、致死性出血、严重血小板减少、过敏反应[1][4][5]。

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用法用量

用法

• 给药途径：静脉注射（推注继以持续输注）。
• 给药时间：诊断后或PCI术前尽快开始。
• 输注速度：根据肾功能调整，见下表。
• 给药顺序：先静脉推注，随后立即开始持续静脉输注。对于PCI患者，需在首次推注后10分钟给予第二次推注。

用量

标准成人剂量（基于体重和肾功能）：

患者人群/适应症	静脉推注剂量	静脉输注速率	备注
ACS（药物治疗） 肌酐清除率 (CrCl) ≥50 mL/min	180 mcg/kg	2.0 mcg/kg/min	持续输注至多72小时，或直至出院/进行CABG[4]。
ACS（药物治疗） CrCl <50 mL/min	180 mcg/kg	1.0 mcg/kg/min	同上[4]。
PCI（包括ACS患者） CrCl ≥50 mL/min	180 mcg/kg	2.0 mcg/kg/min	需在首次推注后10分钟给予第二次180 mcg/kg推注。 输注持续至出院或术后18-24小时（至少12小时）[1][2][4]。
PCI（包括ACS患者） CrCl <50 mL/min	180 mcg/kg	1.0 mcg/kg/min	需在首次推注后10分钟给予第二次180 mcg/kg推注。 输注持续至出院或术后18-24小时（至少12小时）[1][2][4]。

• 剂量计算：所有剂量均需根据患者实际体重 (kg) 计算。
• 最大剂量：未明确设定单次最大剂量，但推注和输注速率均按体重调整。
• 联合用药说明：本品的安全性和有效性是在与肝素和阿司匹林联合使用的临床研究中确立的，应遵循联合用药方案[4]。

剂量调整

• 肾功能不全：是唯一需要调整剂量的情况。对于CrCl <50 mL/min的患者，必须将输注速率减至1.0 mcg/kg/min（推注剂量不变）[1][2][4]。依赖肾透析的患者禁用[1][2][4]。
• 出血：如果发生无法控制的出血，必须立即停止依替巴肽和合用的肝素输注[2][4][5]。

用药管理

• 给药前检查：用药前应检测血细胞比容/血红蛋白、血小板计数、血清肌酐和凝血酶原时间/活化部分凝血活酶时间 (PT/aPTT)[3]。PCI患者还需检测活化凝血时间 (ACT)[3]。
• 监测指标：
  • 出血：密切监测所有潜在出血部位，特别是血管穿刺部位[1][3]。
  • 凝血功能：合用肝素时，需密切监测aPTT或ACT，以将出血风险降至最低[1][3]。PCI术中建议维持ACT在200-300秒[3]。
  • 血小板计数：监测血小板减少症[2]。
• 血管通路管理：
  • 尽量减少动静脉穿刺、肌肉注射。
  • 静脉穿刺应避免不可压迫的部位（如锁骨下静脉、颈内静脉）[1][3]。
  • 对于PCI患者，动脉鞘管的放置、维护和拔除需特别谨慎。建议在依替巴肽输注期间尽早拔除鞘管。拔除前需停用肝素3-4小时，并使aPTT降至≤45秒或ACT降至<150-180秒[3][4]。
• 过量处理：无特效解毒剂。过量可能导致出血。应立即停药，监测出血情况，并提供适当的支持治疗（如输血）。

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安全性信息

禁忌

绝对禁忌症包括[1][2][4][5]：

1. 活动性出血或出血倾向：有出血素质病史，或过去30天内存在活动性异常出血。
2. 严重未控制的高血压：收缩压 >200 mmHg 或舒张压 >110 mmHg。
3. 近期大手术或卒中：过去6周内接受过大手术；过去30天内发生过任何卒中，或有出血性卒中病史。
4. 合并用药：当前或计划使用其他肠外给药的GP IIb/IIIa抑制剂。
5. 肾功能：依赖肾透析。
6. 过敏：对依替巴肽或本品任何成分过敏。

注意事项

• 黑框警告：检索到的说明书中未提及黑框警告。
• 出血风险：出血是最主要的风险。老年、体重轻（<50 kg）、合用抗凝/抗血小板/溶栓药物、侵入性操作等均会增加出血风险[1][3][4][5]。必须严格遵守抗凝指南，并尽量减少血管创伤。
• 血小板减少症：有发生血小板减少（包括严重血小板减少）的报道。如发生，应停用依替巴肽和肝素，并进行监测和治疗[2]。
• 实验室监测：必须进行基线及定期的血液学和凝血功能监测（见“用药管理”部分）。

药物相互作用

• 增加出血风险的药物：与抗凝药（如肝素、华法林）、抗血小板药（如阿司匹林、P2Y₁₂抑制剂、其他GP IIb/IIIa抑制剂）、溶栓药、非甾体抗炎药 (NSAIDs) 合用会显著增加出血风险，需极其谨慎并密切监测[1][2][4][5]。
• 禁止合用：避免同时使用其他肠外GP IIb/IIIa抑制剂[1][2][4]。
• 配伍禁忌：呋塞米与本品存在配伍禁忌，不能使用同一输液管路[4][5]。可与本品共用输液管的药物包括：阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、肝素、利多卡因、哌替啶、美托洛尔、咪达唑仑、吗啡、硝酸甘油、维拉帕米等[4]。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠：风险分类为B级。动物生殖研究未显示对胎仔有危害，但在孕妇中无充分、严格的对照研究。由于未经治疗的ACS对孕妇和胎儿可能是致命的，因此不应因担心胎儿风险而拒绝给孕妇使用[1][3]。
• 哺乳：尚不清楚依替巴肽是否随人乳分泌。由于其肽类性质，很可能在婴儿胃肠道被破坏而不被吸收。哺乳期使用应谨慎[1][3]。

儿童用药

• 安全性和有效性尚未在儿科患者中确定[1][3]。

老年用药

• 与年轻成人相比，疗效无实质性差异。但出血并发症的发生率随年龄增长而增加[3][5]。无需仅因年龄调整剂量，但需密切监测出血。

肝功能不全

• 严重肝功能损害：如果严重到足以改变凝血因子的合成，则禁用[3]。

肾功能不全

• 剂量调整：CrCl <50 mL/min时，输注速率需减至1.0 mcg/kg/min（见“用法用量”）。
• 禁忌：依赖肾透析的患者禁用[1][2][4]。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制 (MOA)：依替巴肽是一种可逆性血小板糖蛋白 (GP) IIb/IIIa受体拮抗剂。它通过选择性、竞争性地与血小板表面的GP IIb/IIIa受体结合，阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子等黏附配体与受体结合，从而抑制血小板聚集的最终共同通路[1][3][5]。
• 药效学：静脉给药后可快速、剂量依赖性地抑制体外血小板聚集，停药后抑制作用可迅速逆转（半衰期约2.5小时）[1][3]。

药代动力学

• 分布：静脉推注后5分钟达峰浓度。稳态浓度在4-6小时内达到。分布半衰期约5分钟。血浆蛋白结合率约为25%[3][5]。
• 代谢与排泄：在体内部分代谢为脱氨基依替巴肽等无活性产物。肾脏清除是主要排泄途径，约50%的总清除率来自肾脏，约71%的给药量以原形或代谢物形式经尿排出。总体清除率约为55-58 mL/kg/h[1][3][5]。
• 半衰期：消除半衰期约为1.1-2.5小时[3][5]。

非临床毒理

• 生殖毒性：在大鼠和兔的胚胎-胎仔发育研究中，静脉输注依替巴肽达人体推荐最大日剂量的约4倍（按体表面积计），未发现致畸性或对胎仔的其他危害[1]。

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患者用药教育

• 告知患者出血风险，报告任何异常出血、瘀伤、血尿、黑便、头痛、视力变化或意识模糊。
• 告知在用药期间及停药后一段时间内，需避免可能造成创伤的活动。
• 告知正在使用的所有其他药物（包括非处方药和草药），尤其是抗凝药、止痛药。

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说明书修订历史

• 检索到的文献中，依替巴肽注射液（翰安）最新更新日期为2025年12月7日[1]，Integrilin®说明书修订于2019年10月[2]。中国说明书批准文号显示为2012年批准[4]。具体修订细节需参考药品最新版官方说明书。

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附加信息

• 储存：应在2-8°C冷藏保存[5]。
• 相容性：参见“药物相互作用”部分的配伍信息。

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重要提示：以上信息基于检索到的药品说明书文献[1][2][3][4][5]整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药时，请务必依据最新版官方药品说明书，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Eptifibatide Injection - 2025
[2] Integrilin - 2025
[3] Eptifibatide - 2025
[4] 依替巴肽注射液
[5] 依替巴肽