一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：盐酸替扎尼定片
• 通用名称（英文）：Tizanidine Hydrochloride Tablets
• 商品名称：凯莱通
• 曾用名：无
• INN名称：Tizanidine
• 化学名称：5-氯-4-(2-咪唑啉-2-基氨基)-2,1,3-苯并噻二唑单盐酸盐
• 拉丁名：不适用

2. 成份

• 活性成分名称：盐酸替扎尼定
• 化学结构式：检索到的文献中提供了结构式描述，但未以图像形式呈现[3]。
• 分子式：C₉H₈ClN₅S·HCl[3]
• 分子量：290.2[3]
• CAS号：未在检索到的说明书中提供。
• 来源：化学合成

3. 规格

• 单剂量规格：2 mg， 4 mg（以替扎尼定计）[3][5]
• 浓度规格：不适用
• 包装规格：检索到的说明书显示有多种包装，如30片/瓶、150片/瓶、300片/瓶、1000片/瓶及10片/盒等[3]。具体包装以实际产品为准。
• 单位换算说明：盐酸替扎尼定2.29 mg或4.58 mg分别相当于替扎尼定2 mg或4 mg[3]。

4. 剂型

• 剂型：片剂[3]
• 给药途径：口服[3]

5. 批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20060645（示例，来自检索到的中文说明书）[5]
• 上市许可持有人/生产企业：四川科瑞德制药有限公司（示例）[5]
• 注册分类：化学药品[5]

二、适应症模块

• 适应症：用于治疗成人痉挛状态（Spasticity）[1][2][3][4]。
  • 疾病名称：痉挛状态（ICD-11: MB48.0）。用于降低由脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化等疾病所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直[5]。
  • 分期说明/治疗线别：说明书未明确分期或线别。因治疗效应持续时间短，应保留用于每日活动中最需要缓解痉挛的时段[1][2][3]。
  • 联合用药说明：未在说明书中明确指定联合用药方案。
  • 特殊人群适用范围：仅限成人。儿童用药安全性及有效性尚未明确[5]。

三、循证证据模块

1. 临床疗效依据

检索到的药品说明书未提供具体的临床试验名称及详细的OS/PFS数据。主要依据为药理学作用及上市前临床试验的综合结果。

• 作用机制：作为中枢性α2-肾上腺素受体激动剂，通过增强运动神经元突触前抑制来减少兴奋性氨基酸的释放，从而降低骨骼肌张力[3][4]。
• 有效性：在对照临床试验中证实可减轻痉挛状态[1][2][3][4]。

2. 不良反应

根据说明书信息，不良反应发生率多与剂量相关。

系统器官分类 (SOC)	常见 (≥1/10)	常见 (≥1/100 至 <1/10)	不常见/罕见 (<1/100) 及严重不良反应
全身性反应	乏力、嗜睡（镇静）[1][2][3][5]	口干、头晕[1][2][3][5]	发热、过敏反应、不适[5]
神经系统	-	感觉异常[5]	幻觉、错觉、精神病样症状、惊厥、眩晕[1][2][3][5][6]
心血管系统	-	低血压、心动过缓（尤其在单次剂量>2mg时）[1][2][3][5]	晕厥、体位性低血压、QT间期延长（动物实验）[5]
消化系统	-	恶心、胃肠道功能紊乱、腹痛、腹泻、消化不良[5][6]	肝酶升高（约5%）、肝炎、肝功能衰竭（罕见，有致死报道）[1][2][3][5][6]
皮肤及皮下组织	-	皮疹、出汗[5]	皮肤溃疡、超敏反应[5][6]
其他	-	肌无力[5]	视力障碍（动物实验有视网膜变性报道）[5]

上市后监测：有肝功能衰竭致死的个案报告[5]。停药可能出现反跳性高血压、心动过速和肌张力亢进等撤药反应[4][6]。

四、用法用量模块

1. 用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每6至8小时一次，按需服用[1][2][3]。
• 与餐关系：可与食物同服或空腹服用，但为减少血药浓度波动，建议给药方式（餐前/餐后）保持一致[1][2][3]。
• 输注速度/给药顺序：不适用。

2. 用量

• 成人剂量：
  • 起始剂量：替扎尼定 2 mg，口服，每6-8小时一次，24小时内不超过3次（即最大日剂量6 mg）[1][2][3]。
  • 剂量滴定：根据临床反应和耐受性，可每1-4天增加2-4 mg/次[1][2][3]。
  • 维持剂量：个体化调整。
  • 最大剂量：单次剂量不应超过16 mg；每日总剂量不应超过36 mg[1][2][3]。
• 儿童剂量：安全性及有效性尚未确立[5]。
• 老年人剂量：应谨慎使用，因清除率降低（可降低达4倍），可能需要减少剂量[1][2][3][5]。
• 肝功能不全：必须使用较低的个体剂量进行滴定。若需更高剂量，应增加单次剂量而非给药频率[1][2][3]。严重肝损伤患者禁用[6]。
• 肾功能不全（肌酐清除率 < 25 mL/min）：必须使用较低的个体剂量进行滴定。若需更高剂量，应增加单次剂量而非给药频率[1][2][3][5]。
• 基因型调整/BSA计算/体重调整：说明书未提及。

3. 剂量调整

• 不良反应减量：如出现低血压、过度嗜睡等，应减少剂量或停药[2][3][6]。
• 肝毒性调整：治疗期间需定期监测肝酶（见下文监测）。出现肝损伤症状或显著肝酶升高应考虑停药[1][2][3][5]。
• 与强CYP1A2抑制剂合用：禁止合用（见禁忌）。与中效或弱效CYP1A2抑制剂合用时应避免，如需合用且出现不良反应，应减少替扎尼定剂量或停药[2][3][6]。

4. 用药管理

• 预处理/给药前检查：建议在开始治疗前及达到最大剂量1个月后监测氨基转移酶（ALT, AST）[1][2][3]。治疗前及期间监测血压，尤其是有低血压风险的患者。
• 漏服处理：说明书未明确。通常原则是，若接近下次服药时间，应跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂，不可加倍服用。
• 过量处理：症状可能包括嗜睡、低血压、心动过缓、呼吸抑制等。无特异性解毒剂，主要采取支持治疗，包括洗胃、活性炭、维持血压和心率，必要时进行机械通气[1][2][3]。

五、安全性模块

1. 禁忌

• 对盐酸替扎尼定或制剂中任何成分过敏者禁用[2][3][5][6]。
• 禁止与强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）同时使用[1][2][3][4][6]。
• 严重肝功能损害患者禁用[6]。

2. 注意事项

• 低血压与心动过缓：替扎尼定可引起剂量相关的低血压和心动过缓，服药后1-3小时风险最高。从卧位起身时应谨慎。与降压药合用时风险增加[1][2][3][5][6]。
• 肝毒性：有导致肝损伤的风险，包括致命性肝衰竭。需定期监测肝酶。患者出现恶心、呕吐、厌食、黄疸等症状应及时就医[1][2][3][5][6]。
• 镇静作用：可能导致显著的嗜睡和镇静，影响驾驶和操作机械的能力。与其他中枢神经系统抑制剂（如酒精、苯二氮䓬类、阿片类）合用时作用增强[1][2][3][5][6]。
• 幻觉及精神病样症状：有致幻和诱发精神病样症状的报告，患者需知晓并报告此类异常体验[1][2][3][5][6]。
• 撤药反应：长期或高剂量治疗后突然停药，可能导致反跳性高血压、心动过速和高肌张力。应逐渐减量（例如每日减少2-4 mg）[1][2][3][4][6]。
• 肾功能不全：清除率下降，需调整剂量并密切监测[1][2][3][5][6]。
• 监测指标：
  • 肝功能：基线、剂量调整期、达到最大剂量后1个月，之后定期（如每3-6个月）或根据临床需要监测[1][2][3]。
  • 血压和心率：尤其在治疗初期和剂量增加期。
  • 中枢神经系统症状：监测过度镇静、头晕、幻觉等。

3. 药物相互作用

• CYP1A2抑制剂：
  • 强效抑制剂（氟伏沙明、环丙沙星）：禁止合用，因会大幅升高替扎尼定血药浓度，增加严重不良反应风险[1][2][3][4][6]。
  • 中效/弱效抑制剂（如环丙沙星（浓度依赖）、诺氟沙星、口服避孕药等）：避免合用。如需合用，应密切监测不良反应（低血压、嗜睡），并考虑降低替扎尼定剂量[2][3][6]。口服避孕药可使替扎尼定清除率降低约50%[6]。
• 中枢神经系统抑制剂：与酒精、苯二氮䓬类、阿片类镇痛药等合用可叠加镇静作用，需谨慎[5][6]。
• 其他α2-肾上腺素受体激动剂：不建议合用，可能增强降压和镇静效应[5][6]。
• 抗高血压药：可能增强降压效果，需监测血压[5][6]。

4. 过量

• 中毒症状：严重嗜睡、昏迷、低血压、心动过缓、呼吸抑制。
• 实验室表现：无特异性。
• 解毒方法：无特异性解毒剂。
• 支持治疗：包括洗胃、活性炭、维持气道通畅、辅助通气、静脉输液及升压药治疗低血压，阿托品治疗症状性心动过缓[1][2][3]。

六、特殊人群模块

1. 孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：基于动物数据，可能对胎儿造成伤害。人类数据有限。仅在潜在获益大于潜在风险时使用[1][2][3][5]。
• 哺乳期：尚不清楚替扎尼定是否经人乳分泌。由于其脂溶性，可能进入乳汁。应权衡利弊决定是否停止哺乳或停药[5]。

2. 儿童用药

• 安全性和有效性尚未确立[5]。

3. 老年用药

• PK差异：清除率降低（可达4倍），可能导致血药浓度持续升高[1][2][3][5]。
• 不良反应差异：发生低血压、镇静等不良反应的风险可能增加。
• 建议：应谨慎使用，通常从剂量范围的下限开始，并密切监测[1][2][3][5]。

4. 肝、肾功能不全

• 肝功能不全：清除率下降。必须使用较低剂量起始并缓慢滴定。严重肝损伤禁用。具体剂量调整方案见“用法用量”模块[1][2][3][6]。
• 肾功能不全（肌酐清除率 < 25 mL/min）：清除率下降约50%。必须使用较低剂量起始并缓慢滴定。具体剂量调整方案见“用法用量”模块[1][2][3][5]。

5. 特殊基因人群

• 说明书未提及。

七、药理毒理模块

1. 药理作用

• 作用机制（MOA）：中枢性α2-肾上腺素受体激动剂。主要在脊髓水平，通过激活运动神经元突触前膜的α2受体，抑制兴奋性神经递质（如谷氨酸、天冬氨酸）的释放，从而降低骨骼肌张力[3][4]。
• 靶点：α2-肾上腺素受体。
• 下游通路/体外/动物实验：说明书未提供详细信息。

2. 药代动力学

• 吸收：口服吸收良好，绝对生物利用度约为40%（存在首过效应）[5]。食物可影响吸收速率和程度，胶囊与片剂之间也存在药代动力学差异[1][2][3]。
• 分布：表观分布容积广（约2.4 L/kg），蛋白结合率约30%[1][2][3]。
• 代谢：主要在肝脏经CYP1A2酶广泛代谢[1][2][3]。
• 排泄：主要经肾脏（约60%）和粪便（约20%）排泄。消除半衰期约为2-4小时[1][2][3]。
• Cmax/Tmax/稳态时间：说明书未提供具体数值。一般口服后1-2小时达峰浓度，1-2天内达稳态。

3. 非临床毒理

• 长期毒性：犬长期毒性实验显示可致QT间期延长和心动过缓[5]。
• 生殖毒性：动物实验显示有致畸胎可能[1][2][3][5]。
• 遗传毒性/致癌性：说明书未提供详细信息。
• 眼科毒性：动物实验（剂量相当于人最大推荐量）显示可引起剂量依赖性的视网膜变性和角膜混浊，临床研究中未见[5]。

八、患者用药教育

• 告知患者药物可能引起嗜睡、头晕，在反应明确前应避免驾驶或操作危险机械。
• 指导患者从坐位或卧位起身时应缓慢，以防头晕和跌倒。
• 强调必须按照医嘱剂量服用，不可自行突然停药，需在医生指导下逐渐减量。
• 告知需定期复查肝功能。
• 提醒患者如果出现异常疲倦、皮肤或眼睛发黄、尿色加深、幻觉或严重头晕等症状，应立即就医。
• 嘱其避免饮酒及服用其他可能引起嗜睡的药物。
• 告知与医生确认正在使用的所有药物，特别是抗生素和抗抑郁药。

九、说明书修订历史

检索到的说明书版本显示，部分英文说明书在2024年11月及2025年有重要更新（如适应症、用法用量、禁忌、警告等章节）[3]。具体修订日期和内容需参考最新版官方说明书。

十、附加模块

• 伴随诊断/生物标志物检测：不适用。

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免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书文献合成，仅供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行专业判断。

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参考文献：
[1] Tizanidine Capsules - 2025
[2] Zanaflex - 2025
[3] Tizanidine - 2025
[4] Zanaflex Tablets - 2025
[5] 盐酸替扎尼定片
[6] 盐酸替扎尼定口服溶液