药品名称

• 通用名称（中文）：利格列汀片
• 通用名称（英文）：Linagliptin Tablets
• 商品名称：欧唐宁® (Tradjenta®)
• INN名称：Linagliptin
• 化学名称：8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔-1-基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮

成份

• 活性成分名称：利格列汀 (Linagliptin)
• 分子式：C₂₅H₂₈N₈O₂
• 分子量：472.54 g/mol
• CAS号：668270-12-0
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：每片5 mg。
• 包装规格：7片/盒，28片/盒等。

剂型

• 剂型：薄膜衣片。
• 给药途径：口服。

批准文号

• 国家批准文号：H20130865（示例，具体以实物为准）
• 上市许可持有人/生产企业：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG（勃林格殷格翰）

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适应症

• 疾病名称：用于治疗成人2型糖尿病 (Type 2 Diabetes Mellitus, T2DM)。
• 治疗线别与联合用药说明：
  • 作为饮食控制和运动的辅助治疗，以改善血糖控制。
  • 可与二甲双胍和/或磺脲类药物联合使用[12]。
  • 根据中国基层专家共识，DPP-4抑制剂（包括利格列汀）可单独使用，也可与二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂、磺脲类、噻唑烷二酮类、SGLT2抑制剂及胰岛素联用[11]。
• 特殊人群适用范围：适用于老年患者及肝、肾功能不全患者（详见“特殊人群”模块）[9][12]。
• 局限性：
  • 不推荐用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒[1][3]。
  • 尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究[1][3]。

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循证证据

临床疗效依据

• 降糖疗效：在中国2型糖尿病患者中进行的临床研究显示，DPP-4抑制剂单药治疗可降低糖化血红蛋白 (HbA1c) 0.4%~0.9%[2]。一项针对中国患者的临床试验（n=503）表明，利格列汀 5 mg 每日一次治疗24周，可降低HbA1c 0.69%（减去安慰剂效应后），降低空腹血糖 (FPG) 1.30 mmol/L，降低餐后血糖 (PPG) 3.2 mmol/L[11]。
• 心血管安全性：心血管结局试验 (CVOT) 结果显示，利格列汀不增加2型糖尿病患者主要心血管不良事件 (3P/4P MACE) 及死亡风险[2]。老年亚组分析也显示其不增加老年患者MACE风险[9]。
• 心衰风险：与沙格列汀不同，利格列汀的CVOT研究未观察到其增加心力衰竭住院风险[2][9]。
• 对体重影响：中性[2][9]。

不良反应

根据药品说明书及临床研究数据，常见及重要不良反应如下[7][12]：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率分级
感染和侵染类疾病	鼻咽炎	常见 (≥1/100)
代谢及营养类疾病	低血糖（与磺脲类或胰岛素联用时）	常见 (≥1/100)
胃肠系统疾病	腹泻	常见 (≥1/100)
各类检查	胰腺炎（上市后监测）	罕见 (<1/1000)
免疫系统疾病	超敏反应（如荨麻疹、血管性水肿）	罕见 (<1/1000)
皮肤及皮下组织类疾病	严重皮肤反应（如大疱性类天疱疮）	罕见 (<1/1000)
肌肉骨骼及结缔组织疾病	关节痛（可能严重且持续）	罕见 (<1/1000)
心脏器官疾病	心力衰竭（上市后报告）	频率未知

严重不良反应：

• 急性胰腺炎：上市后监测有报告，包括致死性病例。症状包括持续、严重的腹痛，可能放射至背部，伴或不伴呕吐[7][12]。
• 超敏反应：如血管性水肿、荨麻疹、支气管高反应性[12]。
• 严重关节痛[7]。
• 心力衰竭：需关注相关症状（呼吸困难、水肿、体重快速增加）[7]。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日1次，可在一天中任意时间服用，餐时或非餐时均可[12]。

用量

• 成人推荐剂量：利格列汀 5 mg 口服，每日一次[3][7][12]。
• 肾功能不全患者：无需调整剂量[2][4][9][12]。在所有慢性肾脏病 (CKD) 分期（包括eGFR <30 mL/min/1.73 m²）均无需减量[4]。
• 肝功能不全患者：无需调整剂量[2][9][12]。轻、中、重度肝功能不全均无需调整，且是唯一获批用于严重肝功能不全的DPP-4抑制剂之一[4][9]。
• 老年患者 (≥65岁)：无需调整剂量。临床研究未发现老年与年轻患者在安全性或有效性上存在总体差异[9][12]。
• 儿童患者：尚未建立安全性和有效性数据[12]。
• 最大剂量：每日5 mg。

剂量调整

• 与胰岛素或胰岛素促泌剂（如磺脲类）联用：为降低低血糖风险，可考虑减少胰岛素或促泌剂的剂量[5][6][7][12]。
• 与CYP3A4强诱导剂（如利福平）联用：利福平可显著降低利格列汀血药浓度，可能导致疗效丧失。建议选择其他DPP-4抑制剂[13]。

用药管理

• 漏服处理：如果漏服，应尽快补服。若已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一次剂量。切勿一次服用双倍剂量[7][12]。
• 过量处理：如发生过量，应立即寻求医疗帮助或联系中毒控制中心。过量可能引起严重低血糖，需对症支持治疗[5][6][7]。

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安全性信息

禁忌

• 对利格列汀或本品任何辅料有过敏史的患者，例如表现为荨麻疹、血管性水肿或支气管高反应性[3][12]。

注意事项

• 胰腺炎：告知患者急性胰腺炎的典型症状（持续性剧烈腹痛）。如怀疑发生胰腺炎，应立即停用本品并给予适当治疗。有胰腺炎病史的患者应慎用[7][12]。
• 低血糖：与胰岛素或磺脲类药物联用时，低血糖风险增加。需教育患者识别和处理低血糖[12]。
• 超敏反应：如发生血管性水肿、严重皮肤反应等超敏反应症状，应停用本品[7][12]。
• 关节痛：有严重和致残性关节痛报告。如出现严重关节痛，应考虑停药[7]。
• 心力衰竭：需观察患者是否出现心衰体征和症状（如呼吸困难、水肿、体重快速增加）[7]。
• 大血管风险：尚无临床研究证实本品或任何其他抗糖尿病药可降低大血管风险[12]。

药物相互作用

• CYP酶与转运体：利格列汀是CYP3A4的弱到中度抑制剂，也是P-糖蛋白 (P-gp) 的底物。在治疗浓度下，与其他通过CYP或P-gp代谢的药物发生有临床意义相互作用的可能性较低[12]。
• 强CYP3A4诱导剂：如利福平，可显著降低利格列汀血药浓度，应避免联用或选择其他DPP-4抑制剂[13]。
• 与胰岛素促泌剂或胰岛素联用：增加低血糖风险，需调整后者剂量[12]。

过量

• 症状：严重低血糖（极度虚弱、恶心、震颤、出汗、意识模糊、言语困难、心动过速、癫痫发作）[5][6]。
• 处理：立即就医。根据症状进行对症和支持治疗，特别是处理低血糖。

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特殊人群

孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：尚无在妊娠妇女中的充分对照研究。动物生殖毒性研究显示，在远高于临床暴露剂量时观察到胚胎毒性。仅在潜在获益大于风险时方可使用[12]。
• 哺乳期：动物数据显示利格列汀可经乳汁排泄。尚不清楚是否经人乳排泄。哺乳期妇女使用应谨慎[12]。

儿童用药

• 尚未确立在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性[4][12]。

老年用药

• 年龄≥65岁的患者无需调整剂量。临床研究显示其安全性和有效性与年轻患者无总体差异，但个体敏感性可能存在差异[9][12]。

肝功能不全

• 轻、中、重度肝功能不全患者均无需调整剂量[2][9][12]。

肾功能不全

• 所有阶段慢性肾脏病（包括终末期肾病）患者均无需调整剂量[2][4][9][12]。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制 (MOA)：利格列汀是一种高选择性、竞争性二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制剂。通过抑制DPP-4酶，减少内源性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 的失活，从而提高其活性水平。GLP-1和GIP以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌，并抑制胰高血糖素分泌，从而降低血糖[1][8][12]。

药代动力学

• 吸收：口服后约1.5小时达峰浓度 (Tmax)。绝对生物利用度约为30%[13]。
• 分布：血浆蛋白结合率高（约70-80%），呈浓度依赖性[13]。
• 代谢：少量通过CYP3A4代谢，大部分以原形排泄。
• 排泄：主要经胆汁和肠道以原形排泄（约80%），经尿排泄极少（约5%）[13]。这是其肾功能不全时无需调整剂量的药理学基础。
• 半衰期：终末半衰期较长（>100小时），但有效半衰期约为12小时。每日一次给药，约3天后达稳态血药浓度[13]。

非临床毒理

• 遗传毒性：多项试验结果为阴性。
• 致癌性：在大鼠和小鼠长期研究中，未发现与药物相关的致癌性。
• 生殖毒性：在大鼠和家兔中，仅在产生母体毒性的极高剂量下观察到胚胎毒性和胎仔发育毒性，该剂量下的暴露量远高于临床治疗剂量[12]。

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患者用药教育

• 用法：每日一次，固定时间服用，餐前餐后均可。勿掰开或碾碎服用。
• 监测：遵医嘱定期监测血糖和HbA1c。了解低血糖症状（心慌、出汗、头晕等）及处理方法。
• 告知医生：正在使用的所有药物（包括非处方药和草药）。
• 立即就医：如出现严重腹痛、皮肤起疱或溃疡、关节剧痛、面部/嘴唇/喉咙肿胀、呼吸困难、不明原因的水肿或体重快速增加等症状。

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说明书修订历史

• 修订日期：检索到的药品说明书最新更新日期为2025年11月23日（复方制剂）及2025年9月10日（单方制剂）[1][3]。具体产品的修订历史请以最新版纸质说明书为准。

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附加模块

• 生物标志物检测要求：无特殊要求。常规监测血糖和HbA1c即可。
• 伴随诊断：无。

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本文内容基于检索到的药品说明书、临床指南及专家共识合成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[1] Linagliptin and Metformin - 2025
[2] 中国糖尿病防治指南(2024版)(节选二) - 中国实用内科杂志, 2025
[3] Tradjenta - 2025
[4] 2025 ABCD/UKKA临床实践指南：成人2型糖尿病合并CKD患者高血糖的药物治疗 - 英国临床糖尿病专家协会(ABCD,Association of British Clinical Diabetologists), Kidney Int Rep, 2025
[5] Jentadueto - 2025
[6] Linagliptin and metformin - 2025
[7] Linagliptin - 2025
[8] Jentadueto XR - 2024
[9] 中国老年糖尿病诊疗指南(2024版) - 协和医学杂志, 2024
[11] 基层医疗机构二肽基肽酶4抑制剂临床应用常见问题专家指导建议 - 0, 中国糖尿病杂志, 2022
[12] 利格列汀片
[13] 利格列汀