药品说明书：己酮可可碱注射液 (Pentoxifylline Injection)

一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：己酮可可碱注射液
• 通用名称（英文）：Pentoxifylline Injection
• 商品名称：舒安灵
• INN名称：Pentoxifylline
• 化学名称：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮

2. 成份

• 活性成分名称：己酮可可碱
• 化学结构式：C13H18N4O3
• 分子式：C13H18N4O3
• 分子量：278.31
• 来源：化学合成

3. 规格

• 单剂量规格：5ml:0.1g (即每支5ml含己酮可可碱0.1g)
• 浓度规格：20 mg/ml
• 包装规格：玻璃安瓿，5支/盒
• 单位换算说明：1g = 1000 mg

4. 剂型

• 剂型：注射液
• 给药途径：静脉滴注

5. 批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20065204
• 上市许可持有人/生产企业：广州万正药业有限公司
• 注册分类：化学药品

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二、适应症模块

1. 适应症

根据中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的药品说明书，本品适用于治疗[1][3][4]：

1. 脑部血循环障碍：如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍。
2. 外周血循环障碍性疾病：如慢性栓塞性脉管炎等。

注：检索到的不同厂家说明书在适应症范围上略有差异。例如，注射用己酮可可碱（冻干粉针）的说明书还增加了“内耳循环障碍（如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋）”和“眼部循环障碍（如糖尿病性视网膜动脉栓塞）”的适应症[2]。临床使用时，应以所使用具体产品的药品说明书为准。

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三、循证证据模块

1. 临床疗效依据

检索到的药品说明书未提供具体的临床试验名称及数据。本品为改善微循环药物，其临床疗效主要基于改善血液流变学（降低血液粘度、提高红细胞变形性）的药理作用[1][3][4]。

2. 不良反应

根据药品说明书，不良反应按发生率分级如下[1][2][3][4]：

系统器官分类 (SOC)	具体不良反应	发生率分级
胃肠系统	恶心、腹胀、呕吐、厌食、消化不良、嗳气、口干、口渴、便秘	常见 (≥5%，部分可达30%)
神经系统	头晕、头痛	常见 (≥5%)
	焦虑、抑郁、抽搐	较少见
心血管系统	血压降低、水肿、呼吸不规则	较少见
	心绞痛、心律不齐	偶见
皮肤及皮下组织	血管性水肿、皮疹、指甲发亮、瘙痒	较少见至罕见
眼器官	视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大	较少见
全身性反应	过敏反应（包括血管神经性水肿、过敏性休克）、发热	罕见
肝胆系统	黄疸、肝炎、肝功能异常	偶见
血液及淋巴系统	白细胞减少、血小板减少、再生不良性贫血、血液纤维蛋白原降低	较少见至偶见
其他	味觉减退、唾液增多、肌肉酸痛、体重改变、颈部腺体肿大	较少见

• 严重不良反应：过敏性休克、严重出血、严重肝功能异常、再生不良性贫血。
• 上市后监测：说明书提示有发生过敏性休克的个案报道[2]。

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四、用法用量模块

1. 用法

• 给药途径：静脉滴注。
• 给药时间：每日1-2次。
• 与餐关系：不适用。
• 输注速度：最大滴速不得超过 100 mg/小时 (即0.1g/小时)[1][3][4]。
• 给药顺序：不适用。
• 其他要求：用药时患者应处于平卧位[1][3][4]。

2. 用量

• 成人剂量：
  • 初始剂量：己酮可可碱 0.1g (即100mg)，于2-3小时内缓慢滴注完毕[1][3][4]。
  • 剂量递增：根据患者耐受性，可每次增加 0.05g (50mg)[1][3][4]。
  • 常用剂量：每次 0.1g - 0.2g (100mg - 200mg)，每日1-2次[1][4]。
  • 单次最大剂量：0.2g (200mg)[1][3][4] (注射用冻干粉针说明书为0.3g[2])。
  • 每日最大剂量：0.4g (400mg)[1][3][4]。
• 儿童剂量：不推荐使用[1][2][3][4]。
• 老年人剂量：老年患者肝脏代谢减慢，排泄速率减慢，应酌情减量[1][2][3][4]。
• 肝功能不全：说明书未提供具体调整方案，但提示主要在肝脏代谢，应谨慎使用。
• 肾功能不全：慎用[1]。根据肾功能调整剂量[2]。
• 剂量递增方案：如上所述，从0.1g起始，根据耐受情况每次增加0.05g。

3. 剂量调整

• 不良反应减量：如出现不能耐受的不良反应（如严重胃肠道反应、低血压），应降低滴速或减少单次剂量。
• 与强抑制剂/诱导剂合用调整：与茶碱类药物合用时，因有协同作用，必须调整两者剂量[1][2][3][4]。

4. 用药管理

• 预处理要求：无特殊要求。
• 给药前检查：评估患者血压、出血风险、肝肾功能。
• 输注反应处理：如出现过敏反应（如皮疹、呼吸困难），应立即停药并给予抗过敏治疗；出现严重过敏反应（如休克）需按急救流程处理。
• 漏服处理：不适用。
• 过量处理：过量症状（潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、昏迷）常在给药后4-5小时出现。处理措施包括：维持血压、补充液体、对症支持治疗。所有过量患者均可完全恢复[1][2][4]。

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五、安全性模块

1. 禁忌

以下患者禁用[1][2][3][4]：

• 对己酮可可碱或其他甲黄嘌呤类药物过敏者。
• 脑出血患者及广泛视网膜出血者。
• 急性心肌梗塞患者。
• 严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者。
• 严重心律失常者。
• 妊娠期妇女。
• （部分说明书增加）严重糖尿病患者[3][4]。

2. 注意事项

• 黑框警告：无。
• 出血风险：有出血倾向或新近有出血史者不宜应用，以免诱发出血[1][2][3][4]。
• 低血压风险：低血压、血压不稳或循环状态不稳定者慎用，因本品可引起一过性低血压[1][2][3]。
• 监测指标：用药期间监测血压、心率；注意观察有无出血倾向；长期使用者可考虑监测肝功能和血常规。
• 长期风险：动物实验显示长期应用可能增加雌性大鼠良性乳腺纤维腺瘤发生率，与人的相关性尚不明确[1][4]。

3. 药物相互作用

• 与抗凝/抗血小板药：与华法林等抗凝药或抗血小板药合用可延长凝血时间。合用时应减少华法林剂量[1][2][3][4]。
• 与茶碱类：有协同作用，增加茶碱的药效与毒性，必须调整两者剂量[1][2][3][4]。
• 与降压药：可轻度增加降压作用，合用时应注意监测血压[1][3][4]。
• CYP影响：说明书未明确。已知己酮可可碱经肝脏广泛代谢，但主要代谢酶未在说明书中指明。

4. 过量

同【四、4. 用药管理】中“过量处理”部分。

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六、特殊人群模块

1. 孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：禁用。动物实验未显示明显致畸性，但长期应用可能增加纤维瘤发生率。人类缺乏充分严格对照研究[1][2][3][4]。
• 哺乳期：禁用。本品及其代谢产物可分泌至乳汁[1][2][3][4]。

2. 儿童用药

• 安全性数据：缺乏。
• 推荐剂量：不推荐使用[1][2][3][4]。

3. 老年用药

• PK差异：肝脏代谢减慢，经肾、粪便排泄速率减慢。
• 剂量调整：应酌情减量[1][2][3][4]。

4. 肝、肾功能不全

• 肝功能不全：慎用。本品主要在肝脏代谢。
• 肾功能不全：慎用。应根据肾功能调整剂量[2]。

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七、药理毒理模块

1. 药理作用

• 作用机制 (MOA)：确切机制尚未完全确定。己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞流变特性、抑制中性粒细胞粘附和激活来改善血液流变学和微循环[1][3][4]。
• 临床效应：增加缺血组织血流，改善供氧。

2. 药代动力学

• 蛋白结合率：不与血浆蛋白结合[1][2][4]。
• 代谢：主要在肝脏代谢[1][2][4]。
• 排泄：主要通过肾脏排泄[1][2][4]。
• 半衰期：原型药物约0.5小时，代谢产物约1.5小时[1][2][4]。
• 线性动力学：信息缺失。

3. 非临床毒理

• 遗传毒性：Ames试验、微核试验等结果为阴性[1][4]。
• 生殖毒性：大鼠和家兔试验未发现致畸性，高剂量组可见吸收增加[1][4]。
• 致癌性：大鼠长期给药可增加雌鼠良性乳腺纤维腺瘤发生率，临床相关性不明[1][4]。

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八、患者用药教育

• 此药为处方药，必须由医生处方并在医护人员监护下静脉滴注。
• 滴注过程中需保持平卧，起身时动作宜慢，防止因低血压导致头晕跌倒。
• 如出现心慌、气短、皮疹、黑便、牙龈异常出血等情况，应立即告知医护人员。
• 如果您正在使用华法林、阿司匹林等抗凝药，或氨茶碱等药物，务必告知医生。

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九、说明书修订历史

检索到的说明书未提供修订历史信息。

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十、附加模块

不适用。

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免责声明：以上信息基于检索到的己酮可可碱注射液相关药品说明书整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[1] 己酮可可碱注射液
[2] 注射用己酮可可碱
[3] 已酮可可碱注射液
[4] 己酮可可碱葡萄糖注射液

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  "search_text": "[药品名称与基本信息] 通用名：己酮可可碱注射液（中文）、Pentoxifylline Injection（英文）；商品名：舒安灵；INN：Pentoxifylline；剂型：注射液，给药途径：静脉滴注；常用规格：5ml:0.1g（20mg/ml）；药理分类：改善微循环药物，机制：降低血液粘度、提高红细胞变形性、抑制中性粒细胞粘附。[适应症（Indications）] 适用于脑部血循环障碍（如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍）；外周血循环障碍性疾病（如慢性栓塞性脉管炎）。部分厂家说明书还包括内耳循环障碍（如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋）、眼部循环障碍（如糖尿病性视网膜动脉栓塞）。[用法用量（Dosage and Administration）] 静脉滴注，每日1-2次，成人初始剂量0.1g（100mg），每次可增加0.05g，常用剂量0.1g-0.2g，单次最大剂量0.2g，每日最大剂量0.4g；输注速度不超过100mg/小时；用药时患者应平卧位。儿童不推荐使用；老年人应酌情减量；肝功能不全者慎用；肾功能不全者应根据肾功能调整剂量；与茶碱类药物合用需调整剂量。[安全性（Safety Information）] 禁忌：对己酮可可碱或甲黄嘌呤类药物过敏者；脑出血及广泛视网膜出血患者；急性心肌梗塞患者；严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者；严重心律失常者；妊娠期妇女。注意事项：出血倾向或新近出血者慎用；低血压或循环状态不稳定者慎用；用药期间监测血压、心率、出血倾向，长期使用监测肝功能和血常规。不良反应常见胃肠系统（恶心、腹胀、呕吐等，发生率≥5%）、神经系统（头晕、头痛≥5%）；严重不良反应包括过敏性休克、严重出血、严重肝功能异常、再生不良性贫血。[药物相互作用（Drug Interactions）] 与抗凝药或抗血小板药合用可延长凝血时间，合用时应减少华法林剂量；与茶碱类药物有协同作用，需调整剂量；与降压药合用可能增强降压效果。[特殊人群（Special Populations）] 妊娠期禁用；哺乳期禁用；儿童不推荐使用；老年人应酌情减量；肝功能不全慎用；肾功能不全应根据肾功能调整剂量。[药理毒理（Pharmacology & Toxicology）] 作用机制为改善血液流变学和微循环；主要在肝脏代谢，经肾脏排泄，半衰期原型约0.5小时，代谢产物约1.5小时；不与血浆蛋白结合。[修订与来源提示] 说明书未提供修订历史信息。文本含非说明书内容，已不用于临床要点抽取。",
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