药品名称

• 通用名称（中文）：利培酮
• 通用名称（英文）：Risperidone
• 商品名称：维思通® (Risperdal®)
• INN名称：Risperidone
• 化学名称：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮[4][5]
• 曾用名：无

成份

• 活性成分名称：利培酮
• 化学结构式：检索到的文献中提供了化学名称，但未包含结构式图像[4][5]。
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₄O₂[4][5]
• 分子量：410.49[4][5]
• CAS号：未在检索文献中提供。
• 来源：合成[4][5]。

规格

• 单剂量规格：
  • 片剂：0.25 mg， 0.5 mg， 1 mg， 2 mg， 3 mg， 4 mg[1][2][6]。
  • 口服溶液：30 mg/30 mL (1 mg/mL)， 100 mg/100 mL (1 mg/mL)[4][5]。
  • 口腔崩解片：0.5 mg， 1 mg， 2 mg， 3 mg， 4 mg[2][3]。
• 包装规格：检索到的文献中提及瓶装（如60片/瓶、500片/瓶）[1]，但具体包装信息需参考实际产品。
• 单位换算说明：口服溶液规格为1 mg/mL。

剂型

• 剂型：薄膜衣片、口腔崩解片、口服溶液[1][2][3][4][5]。
• 给药途径：口服。

批准文号

• 国家批准文号：例如，国药准字H20050410（片剂）、国药准字H20065005（口服溶液）[4][6]。
• 上市许可持有人/生产企业：例如，常州四药制药有限公司、比利时杨森制药公司[4][5][6]。

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适应症

根据检索到的药品说明书，利培酮在中国获批的适应症包括[4][5][6]：

1. 精神分裂症：用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他精神病性状态的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱）和阴性症状（如情感淡漠、社交退缩），以及相关的情感症状（如抑郁、焦虑）。
2. 双相情感障碍躁狂发作：用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，表现为情绪高涨、夸大、易激惹、思维奔逸等。

特殊人群适用范围：

• 儿科：根据美国药品说明书，利培酮（口服崩解片）被批准用于治疗与自闭症相关的易激惹。起始剂量需根据体重调整（<20 kg：0.25 mg/日；≥20 kg：0.5 mg/日），有效剂量范围为0.5 mg至3 mg/日[3]。此外，也获批用于13-17岁青少年精神分裂症及10-17岁儿童和青少年双相 I 型障碍的急性躁狂或混合发作[1]。
• 老年痴呆相关精神病：⚠️ 黑框警告：患有痴呆相关精神病的老年患者使用抗精神病药物时，死亡风险增加。利培酮未被批准用于治疗痴呆相关精神病[1][2][3]。

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循证证据模块

临床疗效依据

检索到的说明书引用了支持其适应症的关键临床试验：

• 青少年精神分裂症：在417名13-17岁青少年中进行的两项短期（6周和8周）双盲对照试验证明了其疗效和安全性[1]。
• 儿童和青少年双相 I 型障碍：在一项针对169名10-17岁患者的双盲、安慰剂对照、为期3周的试验中，证明了其对急性躁狂或混合发作的短期疗效和安全性[1]。
• 自闭症相关易激惹：剂量反应研究支持其在该人群中的使用[3]。
• 成人精神分裂症：一项大型剂量研究（1， 4， 8， 12， 16 mg/日）用于探索不良反应的剂量相关性[1]。

不良反应

检索文献中按发生率列出了部分不良反应，但未完全按系统器官分类（SOC）详细分级[1][4]。

类别	具体不良反应	备注
常见(>10%)	失眠、焦虑、激越、头痛、口干[4]	说明书提及的常见反应
较常见(1-10%)	嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、体重增加、锥体外系症状（EPS）等[1][4]	锥体外系症状（如肌紧张、震颤）可能发生，可通过降低剂量或使用抗帕金森病药物缓解[4]
严重/需关注	迟发性运动障碍、恶性综合征（NMS）、癫痫发作、脑血管不良事件（老年痴呆患者）、QT间期延长、高泌乳素血症相关症状（如溢乳、闭经）、体位性低血压、中性粒细胞减少[4]	老年痴呆患者脑血管事件风险增高；需定期评估长期治疗的风险与获益[3][4]
剂量相关性	嗜睡、视力异常、头晕、心悸、体重增加、性功能障碍等与剂量增加呈正相关趋势（p < 0.05）[1]	基于固定剂量研究（1-16 mg/日）的Cochran-Armitage趋势检验

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用法用量模块

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日1次或每日2次。对于出现持续嗜睡的患者，可考虑睡前单次给药或分两次给药[3]。
• 与餐关系：未明确要求，可与食物同服或不与食物同服。
• 口腔崩解片：从泡罩中取出后立即置于舌上，可伴或不伴液体吞服[3]。

用量

1. 成人精神分裂症

• 起始：第1天，1 mg/次，每日2次；第2天增至2 mg/次，每日2次；第3天可增至3 mg/次，每日2次[6]。
• 维持：多数患者最适剂量为2-4 mg/次，每日2次。最大有效剂量范围通常为4-8 mg/日。每日剂量超过16 mg的安全性尚未评估，故不推荐超过16 mg/日[5][6]。
• 简化方案：也可采用每日1次给药，起始剂量为1 mg/日，逐渐调整[5]。

2. 双相情感障碍躁狂发作

• 起始：推荐起始剂量为1-2 mg，每日1次[5]。
• 调整：剂量可按每日1 mg的幅度增加，调整间隔至少24小时或更长。
• 理想剂量：多数患者为2-6 mg/日[5]。

3. 儿科（自闭症相关易激惹）

• 起始：体重<20 kg：0.25 mg/日；体重≥20 kg：0.5 mg/日[3]。
• 调整：至少4天后可增至推荐剂量（<20 kg：0.5 mg/日；≥20 kg：1 mg/日）。维持此剂量至少14天后，若疗效不足，可每≥2周递增一次（<20 kg：增量0.25 mg/日；≥20 kg：增量0.5 mg/日）[3]。
• 范围：有效剂量范围0.5 mg至3 mg/日[3]。

4. 特殊人群

• 老年人/肝肾功能不全者：建议起始剂量为0.5 mg/次，每日2次。剂量调整应更缓慢，幅度更小（如每次调整0.5 mg），间隔不少于1周[4][5][6]。
• 严重肝肾功能损害：根据美国说明书，起始剂量为0.5 mg，每日2次。增加至1.5 mg每日2次以上时，间隔至少1周[3]。

剂量调整

• 不良反应：出现锥体外系症状时，可考虑降低剂量[4]。出现持续嗜睡可调整给药时间或减少剂量[3]。
• 与强CYP抑制剂/诱导剂合用：检索文献中未提供具体调整方案，但提示需谨慎合用[4]。
• 肝毒性/骨髓抑制：说明书未提供基于具体实验室指标的减量方案，但肝病患者应慎用并减量起始[4][5]。

用药管理

• 漏服处理：未在检索文献中明确说明。通常原则是，若接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂，不可加倍服用。
• 过量处理：主要为支持性治疗，包括密切监护、维持气道通畅、确保充足氧供和通气，可考虑洗胃、使用活性炭。需监测心电图以发现心律失常。无特异性解毒剂[1][2]。

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安全性模块

禁忌

• 已知对利培酮或制剂中任何成分过敏者禁用[4]。
• ⚠️ 黑框警告：利培酮未被批准用于治疗痴呆相关精神病[1][2][3]。

注意事项

• 黑框警告：老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加。此类患者使用抗精神病药（包括利培酮）时，死亡风险显著高于安慰剂[1][2][3]。
• 心血管疾病：心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血或脑血管疾病患者慎用，应从小剂量起始[4]。
• 体位性低血压：因其具有α受体阻断活性，用药初期或加量过快时可能发生，建议减量[4]。
• 迟发性运动障碍（TD）：可能出现不可逆的、不自主运动。若出现TD，应考虑停用所有抗精神病药[4]。
• 恶性综合征（NMS）：表现为高热、肌强直、意识改变、肌酸磷酸激酶升高等。一旦发生，应立即停用所有抗精神病药[4]。
• 代谢变化：可能引起体重增加、血糖升高、血脂异常，需定期监测。
• 高泌乳素血症：可能导致溢乳、男性乳房发育、月经紊乱、性功能障碍等[4]。
• 癫痫：可能降低癫痫阈值，癫痫患者慎用[4]。
• 驾驶与操作机器：可能影响警觉性，服药期间应避免驾驶或操作精密机械[4]。

药物相互作用

• 中枢神经系统抑制剂：与酒精或其他中枢抑制剂合用可增强镇静作用，应谨慎[4]。
• 影响血压的药物：可能增强其他降压药物的效应。
• 多巴胺激动剂：利培酮可能拮抗其作用。
• CYP2D6抑制剂：利培酮主要通过CYP2D6代谢为9-羟基利培酮。与CYP2D6强抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）合用可能显著升高利培酮血药浓度，需考虑降低利培酮剂量。
• 延长QTc间期的药物：与其他可延长QTc的药物合用可能增加心律失常风险，需谨慎。

过量

• 症状：嗜睡、镇静、心动过速、低血压、锥体外系症状、QT间期延长等。
• 处理：参见【用药管理】部分。

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特殊人群模块

孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠：人类数据尚不明确。动物实验未显示直接生殖毒性或致畸性，但除非获益明显大于风险，否则孕妇不应服用[4]。应权衡治疗必要性。
• 哺乳：利培酮及其代谢物可分泌至大鼠乳汁，是否经人乳排泄尚不清楚。有报告称母乳喂养的婴儿出现镇静、发育停滞、震颤等症状[1]。建议服用本品的妇女不应哺乳[4]。若需使用，应监测婴儿是否出现过度镇静、发育停滞、易激惹及锥体外系症状[1]。

儿童用药

• 安全性/有效性：已确立在青少年（13-17岁）精神分裂症、儿童和青少年（10-17岁）双相躁狂以及儿童自闭症相关易激惹（≥5岁）中的疗效和安全性[1][3]。
• 剂量：参见【用量】部分。必须根据体重和反应个体化调整。
• 监测：需密切监测生长发育、体重、代谢参数及神经精神症状。

老年用药

• 剂量：建议起始剂量减半（如0.5 mg，每日2次），调整应更缓慢[4][6]。
• 风险：对不良反应（如镇静、低血压、锥体外系症状）更敏感。严禁用于痴呆相关精神病[1][2][3]。

肝、肾功能不全

• 剂量：建议起始剂量减半（如0.5 mg，每日2次），剂量调整幅度应更小，速度应更慢[4][5][6]。严重损害者参见【用量】部分。
• 原理：肾功能损害者药物清除能力下降；肝病患者利培酮未结合血药浓度升高[5]。

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药理毒理模块

药理作用

• 作用机制（MOA）：利培酮是一种非典型抗精神病药，对多巴胺D₂受体和5-羟色胺5-HT₂A受体具有高亲和力的拮抗作用。这种联合拮抗作用被认为可改善精神分裂症的阳性和阴性症状，同时减少锥体外系不良反应的发生[1][2]。
• 靶点：多巴胺D₂受体、5-羟色胺5-HT₂A受体。

药代动力学

检索文献中未提供完整的药代动力学参数（如Cmax， Tmax， 绝对生物利用度）。

• 代谢：利培酮在肝脏主要通过CYP2D6代谢为具有相似药理活性的9-羟基利培酮。CYP2D6弱代谢者的利培酮血药浓度较高。
• 排泄：约70%经尿液排泄，14%经粪便排泄。
• 半衰期：利培酮约为3小时，9-羟基利培酮约为24小时。在治疗剂量下，药代动力学呈线性。

非临床毒理

• 生殖毒性：动物实验未显示对生殖的直接毒性或致畸作用[4]。
• 致癌性：长期啮齿类动物研究显示乳腺、垂体及内分泌胰腺肿瘤发生率增加，认为与催乳素水平持续升高相关，该机制与人类的相关性尚不明确[1][2]。

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患者用药教育

1. 遵医嘱服药：严格按医生处方剂量和时间服药，不可自行增减或停药。
2. 告知医生：告知医生所有正在使用的药物（包括非处方药、草药）及过敏史。
3. 识别严重反应：了解恶性综合征（高热、肌肉僵硬、意识模糊）和迟发性运动障碍（不自主的面部或身体运动）的症状，一旦出现立即就医。
4. 体位性低血压：起身时动作宜慢，特别是治疗初期。
5. 避免饮酒：服药期间避免饮酒。
6. 驾驶与操作机器：服药后可能出现嗜睡或头晕，在明确反应前应避免驾驶或操作危险机械。
7. 定期复诊：定期复查以评估疗效、监测体重、血糖、血脂及可能的副作用。
8. 孕妇/哺乳期：若计划怀孕、已怀孕或正在哺乳，必须告知医生。

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说明书修订历史

检索到的美国药品说明书显示，其“警告与注意事项”部分在2025年1月有重大修订[3]。中国说明书的具体修订日期需查询国家药品监督管理局最新备案文件。

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附加模块

• 生物标志物检测要求：目前利培酮的常规使用不强制要求进行特定的伴随诊断或生物标志物检测。
• 治疗药物监测（TDM）：虽非常规，但在某些临床情况下（如疗效不佳、怀疑毒性、存在药物相互作用、特殊人群）监测利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度可能有帮助。

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本文内容基于检索到的药品说明书文献合成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Risperidone - 2025
[2] Risperdal - 2025
[3] Risperidone Orally Disintegrating - 2025
[4] 利培酮口服溶液
[5] 利培酮口服液
[6] 利培酮片