药品名称

• 通用名称（中文）：环孢素软胶囊
• 通用名称（英文）：Cyclosporin Soft Capsules
• 商品名称：新赛斯平
• INN名称：Cyclosporine
• 化学名称：环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]

成份

• 活性成分名称：环孢素
• 分子式：C62H111N11O12
• 分子量：1202.63
• 来源：合成

规格

• 单剂量规格：10 mg；25 mg；50 mg[4]。
• 包装规格：以具体产品包装为准。

剂型

• 剂型：软胶囊
• 给药途径：口服

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H10960121；国药准字H10960122；国药准字H10960123[4]。
• 生产企业：杭州中美华东制药有限公司[4]。

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适应症

已确认的适应症[4]：

1. 移植
   • 器官移植：预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植；治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。
   • 骨髓移植：预防骨髓移植排斥反应；预防和治疗移植物抗宿主病（GVHD）。
2. 非移植性适应症
   • 内源性葡萄膜炎：活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。
   • 银屑病：交替疗法无效或不适用的严重病例。
   • 异位性皮炎：传统疗法无效或不适用的严重病例。
   • 类风湿性关节炎：传统疗法无效或不适用的严重病例。

其它可能用途[4]：

• 肾病综合征：特发性皮质激素依赖性和拮抗性肾病综合征（活检证实大多数病例为微小病变型肾病[MCD]或局灶性节段性肾小球硬化症[FSGS]），传统细胞抑制剂治疗无效、但至少尚存在50%以上的正常肾功能的患者。

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循证证据

临床疗效依据

检索到的药品说明书未提供具体的临床试验名称及详细数据。根据说明书，其适应症基于广泛的临床实践和试验证据。

不良反应

根据检索到的环孢素（Cyclosporine）药品说明书，在类风湿关节炎和银屑病患者中的不良反应数据如下[3]：

类风湿关节炎患者：

• 在推荐剂量范围内，因高血压停药率为5.3%，因肌酐升高停药率为7%[3]。
• 血清肌酐升高的频率和严重程度随剂量和疗程增加[3]。

银屑病患者：

• 在推荐剂量范围内，因高血压停药率为1.0%，因肌酐升高停药率为5.4%[3]。
• 有1例死亡报告与使用环孢素相关：一名27岁男性出现肾功能恶化后继续用药，导致进行性肾衰竭死亡[3]。

常见不良反应（按系统器官分类）：

系统器官分类 (SOC)	具体不良反应	备注
肾脏及泌尿系统	肾功能损害、血清肌酐升高、血尿素氮升高	主要不良反应，与剂量和疗程相关，可能不可逆[3]。
心血管系统	高血压	常见，可导致停药[3]。
神经系统	头痛、震颤、感觉异常	常见于银屑病和类风湿关节炎患者[3]。
胃肠道系统	恶心、呕吐、腹泻、腹部不适	常见[3]。
皮肤及皮下组织	多毛症、毛发过度生长	常见[3]。
代谢及营养	高甘油三酯血症、高血糖、高尿酸血症	常见[3]。
全身性反应	乏力、流感样症状	常见于银屑病患者[3]。
肌肉骨骼系统	关节痛、肌肉痛	常见于银屑病患者[3]。

严重不良反应：

• 肾毒性：进行性、剂量依赖性肾功能损害，可能导致终末期肾病[3]。
• 高血压：可能严重，需药物治疗[3]。
• 恶性肿瘤风险：作为免疫抑制剂，可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险[1][2]。
• 严重感染：增加对细菌、病毒、真菌和原虫感染的易感性[1][2]。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日总剂量应分两次服用（早上和晚上）[4]。
• 与餐关系：未明确要求，但为减少胃肠道反应，建议与食物同服或餐后服用。

用量

成人剂量[4][5]：

• 器官移植：
  • 初始剂量：于移植术前12小时开始，10-15 mg/kg/天，分两次口服。维持至术后1-2周。
  • 维持剂量：根据血药浓度监测结果，逐渐减量至2-6 mg/kg/天，分两次口服。当剂量低于3-4 mg/kg/天时，需警惕因血药浓度过低（<50-100 ng/mL）而增加排斥反应风险。
  • 联合用药：与肾上腺皮质激素等其他免疫抑制剂合用时，开始用量可为3-6 mg/kg/天。
• 骨髓移植：
  • 初始剂量：移植前一天开始，12.5-15 mg/kg/天，分两次口服。
  • 维持剂量：约12.5 mg/kg/天，持续3-6个月（建议6个月），之后在移植后1年内逐渐减量至停药。
• 非移植适应症（如葡萄膜炎、银屑病等）：
  • 剂量需根据具体疾病和个体反应调整。例如，内源性葡萄膜炎的起始剂量为5 mg/kg/天，分两次口服，疗效不佳时可短期增至7 mg/kg/天，维持期不应超过5 mg/kg/天[4]。

儿童剂量[5]：

• 器官移植：初始剂量6-11 mg/kg/天，维持剂量2-6 mg/kg/天。

剂量调整：

• 基于不良反应：出现肾功能损害（血清肌酐持续升高超过基线30%）或难以控制的高血压时，应及时减量或停药[3]。
• 基于血药浓度监测（TDM）：必须进行。推荐使用单克隆抗体放射免疫法监测全血谷浓度（下次给药前）。治疗窗因适应症和移植类型而异，例如肾移植维持期谷浓度通常建议维持在100-200 ng/mL左右[5]，但具体目标范围需遵循移植中心或专科医生的方案。

用药管理

• 给药前检查：开始治疗前及治疗期间，必须评估肾功能（血清肌酐、估算肾小球滤过率eGFR）、血压、肝功能、血脂、血钾、血镁。
• 漏服处理：如果漏服，应尽快补服。若已接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不可一次服用双倍剂量。
• 过量处理：无特效解毒剂。处理包括立即洗胃、使用活性炭、对症支持治疗（如维持血压、利尿），严重时可能需血液透析（但环孢素蛋白结合率高，透析清除有限）。

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安全性信息

禁忌[5]

1. 对环孢素或制剂中任何成分过敏者禁用。
2. 有活动性病毒感染（如水痘、带状疱疹等）时禁用。
3. 严重肝、肾功能不全者（除非用于移植）禁用。
4. 未控制的高血压患者禁用。
5. 恶性肿瘤患者（皮肤基底细胞癌等非黑色素瘤皮肤癌除外）需慎用。

注意事项

• 黑框警告：检索到的美国药品说明书（Sandimmune, Gengraf）包含警告：仅应由有免疫抑制治疗和管理器官移植患者经验的医师处方；可能增加感染和淋巴瘤风险；不同制剂（如Sandimmune与Neoral/Gengraf）生物利用度不同，不可直接互换使用[1][2]。
• 免疫抑制风险：增加机会性感染风险，可能激活潜伏感染（如巨细胞病毒、EB病毒、结核分枝杆菌）。
• 肾毒性：为主要剂量限制性毒性。表现为血清肌酐和血尿素氮升高。治疗期间必须定期监测肾功能，及时调整剂量。
• 肝毒性：可能引起高胆红素血症和肝酶升高，需监测肝功能。
• 高血压：常见，通常需要降压药治疗。
• 恶性肿瘤：长期使用增加发生淋巴组织增生性疾病和皮肤恶性肿瘤的风险。
• 监测指标：
  • 必须监测：全血环孢素谷浓度、血清肌酐/eGFR、血压。
  • 定期监测：肝功能、血脂、血钾、血镁、血尿酸、血常规。

药物相互作用

环孢素是CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）的底物和抑制剂，相互作用复杂。

• CYP3A4/P-gp强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、地尔硫䓬、维拉帕米、胺碘酮、葡萄柚汁）：可显著升高环孢素血药浓度，增加肾毒性和神经毒性风险。合用时必须减少环孢素剂量（通常减量50%或更多），并密切监测血药浓度。
• CYP3A4/P-gp强诱导剂（如利福平、利福布汀、苯妥英钠、卡马西平、圣约翰草）：可显著降低环孢素血药浓度，导致治疗失败或排斥反应。合用时需增加环孢素剂量（可能需加倍），并密切监测血药浓度。
• 肾毒性药物（如氨基糖苷类、两性霉素B、非甾体抗炎药、万古霉素）：合用增加肾毒性风险，应避免或谨慎合用，并加强肾功能监测。
• 升高血钾药物（如保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂）：合用可能引起严重高钾血症。
• 其他：与洛伐他汀、辛伐他汀等他汀类药物合用可能增加横纹肌溶解风险；可能降低疫苗效力，接种活疫苗需格外谨慎。

过量

症状包括呕吐、嗜睡、头痛、心动过速、肾功能衰竭等。处理主要为支持和对症治疗，加强监测，必要时进行血液净化。

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特殊人群用药

• 孕妇及哺乳期妇女：动物实验显示有胚胎毒性和致畸性。人类数据有限，仅在潜在获益大于风险时使用。用药期间及停药后至少3个月内应采取有效避孕措施。环孢素可分泌至乳汁，哺乳期妇女禁用。
• 儿童用药：可用于儿童器官移植及部分自身免疫性疾病，需根据体重计算剂量并严格监测。
• 老年用药：老年患者肝肾功能可能下降，不良反应风险增加，应选择较低剂量起始，并加强监测。
• 肝功能不全：环孢素经肝脏代谢，肝功能不全者清除率下降，血药浓度升高，需减量并密切监测血药浓度和肝功能。
• 肾功能不全：环孢素具有肾毒性，肾功能不全者需慎用。治疗期间出现肾功能恶化是减量或停药的重要指征。终末期肾病患者需调整剂量。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：环孢素是一种强效的钙调神经磷酸酶抑制剂。它进入T淋巴细胞后，与亲环蛋白结合形成复合物，该复合物与钙调神经磷酸酶结合并抑制其活性，从而阻止活化T细胞核因子（NF-AT）去磷酸化及向细胞核内转移，最终抑制白细胞介素-2（IL-2）等早期T细胞激活相关细胞因子的基因转录，选择性抑制T淋巴细胞介导的免疫反应[1][2]。

药代动力学

• 吸收：口服吸收不完全且个体差异大。微乳化制剂（如新赛斯平）的生物利用度较传统制剂（如Sandimmune）平均提高约29%，达峰时间更早[4]。
• 分布：广泛分布于血液外组织，在血液中约90%与血细胞（主要是红细胞和淋巴细胞）及血浆蛋白结合。
• 代谢：主要在肝脏经CYP3A4酶系统广泛代谢，生成多种代谢物。
• 排泄：主要经胆汁随粪便排泄，仅约6%经尿液以原形排出。
• 半衰期：约19小时（范围10-27小时）。

非临床毒理

• 肾毒性：在动物和人类中均证实有剂量依赖性的肾毒性。
• 肝毒性：高剂量下可引起肝损伤。
• 致癌性：长期动物实验显示可增加淋巴瘤发生率。

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患者用药教育

1. 严格遵医嘱：每日固定时间服药，分两次服用。切勿自行更改剂量或停药。
2. 监测与随访：必须定期返院复查血药浓度、肾功能、血压、肝功能等。
3. 注意相互作用：告知医生所有正在使用的药物（包括处方药、非处方药、中草药和保健品）。避免饮用葡萄柚汁。
4. 感染预防：注意个人卫生，避免接触感染人群，出现发热、咳嗽、咽痛等感染迹象及时就医。
5. 生活方式：低盐饮食有助于控制血压和水肿。避免阳光暴晒，定期皮肤自查。
6. 育龄期妇女：治疗期间及停药后一段时间必须采取可靠避孕措施。

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说明书修订历史

检索到的说明书未提供具体的修订历史记录。临床使用时请以最新版药品说明书为准。

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重要提示：以上信息基于检索到的药品说明书及文献资料整理，旨在为医疗专业人员提供参考。环孢素为强效免疫抑制剂，使用不当可能导致严重不良反应。临床处方、剂量调整及患者管理必须由具备相关经验的医师在充分评估获益与风险后执行，并严格进行血药浓度监测和不良反应监测。

免责声明：本内容基于检索到的文献资料生成，仅供参考，不构成医疗建议。临床决策需结合患者具体情况并参考最新版官方药品说明书。使用者应自行核实信息的准确性和完整性。

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参考文献：
[1] Sandimmune - 2025
[2] Gengraf - 2024
[3] Cyclosporine - 2024
[4] 环孢素软胶囊.
[5] 环孢素软胶囊