苯溴马隆片 (Benzbromarone Tablets) 药品说明书

一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：苯溴马隆片
• 通用名称（英文）：Benzbromarone Tablets
• 商品名称：尤诺
• INN名称：Benzbromarone
• 化学名称：3，5-二溴-4-羟苯基-2-乙基-3-苯骈呋喃基-甲酮
• 化学结构式： (结构式详见药品说明书[2])
• 分子式：C₁₇H₁₂Br₂O₃
• 分子量：424.09

2. 成份

• 活性成分：苯溴马隆
• 来源：化学合成

3. 规格

• 单剂量规格：50 mg/片
• 包装规格：10片/板×1板/盒；10片/板×3板/盒[2]

4. 剂型

• 剂型：片剂
• 给药途径：口服

5. 批准文号

• 国家批准文号：H20090138[2]
• 上市许可持有人/生产企业：德国赫曼大药厂[2]

二、适应症

• 适应症：原发性高尿酸血症，痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等[2]。
  • 疾病名称：原发性高尿酸血症 (ICD-11: 5C56.0)；痛风 (ICD-11: FA25)
  • 分期说明：适用于痛风性关节炎的非急性发作期（间歇期）[2][3]。
  • 治疗线别：促尿酸排泄的一线治疗选择之一。
  • 联合用药说明：治疗初期为预防痛风急性发作，可联合使用秋水仙碱或非甾体抗炎药[2]。

三、循证证据

1. 临床疗效依据

• 作用机制：本品为促尿酸排泄药，通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血尿酸浓度[2][3]。
• 疗效特点：检索到的资料显示，苯溴马隆作为促尿酸排泄剂，其优势在于对肾功能不全患者可能更安全且耐受性更好[1]。

2. 不良反应

根据药品说明书[2][3]整理，发生率分级为临床描述性分类：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生频率描述
胃肠系统	恶心、呕吐、胃内饱胀感、腹泻、腹部不适	有时出现[2]
皮肤及皮下组织	荨麻疹、皮疹、瘙痒、颜面发红、红斑、光过敏	极少或个别情况下出现[2]
肝胆系统	肝细胞溶解性肝炎（可急性发作）	需观察，有病例报告[2]
肾脏及泌尿系统	引起肾结石和肾绞痛、尿意频增	个别情况/已知不良反应[2][3]
全身性及给药部位	浮肿、发热	罕见[2][3]
神经系统	头痛	个别情况[2]
眼器官	结膜炎	个别情况[2]
生殖系统	短时间阳痿	个别情况[2]
肌肉骨骼及结缔组织	诱发关节炎急性发作	已知不良反应[3]

• 严重不良反应：药物性肝损伤（包括急性肝炎、肝衰竭）、严重肾结石/肾绞痛[1][2]。
• 上市后监测：有瘙痒、颜面发红、心窝部不适等报告[2]。

四、用法用量

1. 用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次，早餐后服用[2]。
• 与餐关系：餐后服用以减少胃肠道反应。

2. 用量

• 成人起始剂量：苯溴马隆 50 mg (以50mg片剂计为1片) 口服，每日一次[2]。另一说明书建议可从一日25mg开始[3]。
• 成人维持剂量：根据血尿酸监测结果，剂量可为每日50-100 mg (1-2片)[2]。
• 剂量递增：无不良反应可逐渐递增至一日100mg[3]。
• 儿童用药 (≥14岁)：每日50-100 mg，用法同成人[2]。14岁以下儿童不推荐使用[2][3]。
• 老年人用药：生理机能下降，建议减量用药或遵医嘱[2][3]。
• 肾功能不全调整：
  • 禁忌：中至重度肾功能损害者（肾小球滤过率 <20 mL/min）及患有肾结石的患者禁用[2][3]。
  • 注意事项：血肌酐 >130 μmol/L者仍可能有效，但必须保证每日尿量 >2000 mL[3]。有资料提示其可能较其他促尿酸排泄药更适用于肾功能不全患者[1]，但需在严密监测下使用。
• 肝功能不全调整：说明书未给出具体剂量调整方案，但需密切监测肝功能，因有肝毒性风险[1][2]。

3. 用药管理

• 预处理/给药前检查：治疗前及治疗期间应监测血清尿酸、肾功能（血肌酐、估算肾小球滤过率）、肝功能、尿常规及pH值[2][3]。
• 漏服处理：未明确说明。通常，若接近下次服药时间，应跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂，不可加倍服用。
• 过量处理：已知不会出现典型中毒现象。应采取措施防止进一步吸收，加速排泄。超大量服用应立即就医[2][3]。

五、安全性信息

1. 禁忌

• 对苯溴马隆或本品任何成份过敏者[2]。
• 中至重度肾功能损害者（GFR <20 mL/min）及患有肾结石的患者[2][3]。
• 孕妇、有可能怀孕的妇女以及哺乳期妇女[2][3]。

2. 注意事项

• 肝毒性警告：必须监测肝功能，已有药物性肝炎及急性肝衰竭的报告[1][2]。如出现乏力、食欲不振、黄疸等症状应立即就医。
• 治疗初期痛风发作：因组织尿酸溶出，可能诱发或加重急性痛风关节炎。禁止在急性发作期开始用药[2]。起始治疗时可合用秋水仙碱或抗炎药预防[2]。
• 水化与碱化尿液：
  • 治疗期间需大量饮水，每日饮水量不少于1.5-2升[2]。
  • 需定期测量并碱化尿液，使尿pH值维持在6.5-6.8之间，可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂，以预防尿酸结晶和肾结石形成[2][3]。
• 监测要求：定期监测血尿酸、尿尿酸、肾功能、肝功能及尿pH值。

3. 药物相互作用

• 减弱疗效：苯溴马隆的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐（如阿司匹林）和苯磺唑酮而减弱，应避免合用[2][3]。
• CYP2C9抑制：苯溴马隆是细胞色素CYP2C9的非竞争性抑制剂[1]。合用时需特别谨慎并监测的药物包括：
  • 治疗窗窄的药物：华法林、苯妥英钠。
  • 其他经CYP2C9代谢的药物：甲苯磺丁脲、氯沙坦、以及某些非甾体抗炎药[1]。
  • 临床建议：与上述药物联用时，必须谨慎，可能需要调整合用药物的剂量并加强监测（如INR、血糖、药物浓度）[1]。

4. 特殊人群用药

• 孕妇及哺乳期妇女：禁用。动物实验数据存在偏差，缺乏人类临床经验。尚不清楚是否经乳汁分泌[2][3]。
• 儿童：14岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未研究，不推荐使用[2][3]。
• 老年人：生理机能下降，应减量用药或遵医嘱[2][3]。
• 肝功能不全：慎用，需密切监测肝功能。
• 肾功能不全：轻度肾功能不全（GFR ≥20 mL/min）患者可在充分水化、碱化尿液及严密监测下使用。中重度不全（GFR <20 mL/min）禁用。

六、药理毒理

1. 药理作用

• 作用机制 (MOA)：属苯骈呋喃衍生物，通过抑制肾近曲小管顶侧端的尿酸转运蛋白（如URAT1），抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而促进尿酸排泄，降低血尿酸水平[2][3]。

2. 药代动力学

• 吸收：健康成人口服50 mg，约2-3小时达血药浓度峰值 (Tmax)[2][3]。
• 代谢与排泄：主要以原型、单一卤化物和完全脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄[2][3]。
• 半衰期：12-13小时[2][3]。
• 起效时间：服药后4-5小时尿酸廓清率达最大值[2][3]。

3. 非临床毒理

• 致癌性：大鼠长期高剂量（临床用量约17倍）给药104周，有发生肝癌的报告。体外实验显示其对离体大鼠肝细胞有促进过氧化物酶体增生的作用，但对人体肝细胞无此作用。有文献认为其大鼠致癌性可能不推及人类[2][3]。

七、患者用药教育

1. 服用时机：每日一次，早餐后服用，切勿在痛风急性发作（关节红、肿、热、痛）时开始服用。
2. 大量饮水：治疗期间每天喝至少1.5-2升水，以帮助尿酸排出，防止肾结石。
3. 定期复查：需按照医生要求定期检查血尿酸、肝功能和肾功能。
4. 警惕肝损伤：如出现异常乏力、食欲不振、皮肤或眼睛变黄、尿色加深，应立即停药并就医。
5. 避免合用：未经医生同意，避免自行服用阿司匹林等水杨酸类药物。
6. 碱化尿液：可能需要按医嘱服用碳酸氢钠（小苏打）以使尿液保持弱酸性。

八、说明书修订历史

• 检索到的资料未提供具体的修订历史日期。

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免责声明：本信息基于检索到的药品说明书及学术资料生成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况做出独立判断。

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参考文献：
[1] [Oxford Handbook of Rheumatology](Oxford Handbook of Rheumatology[M/OL]. 4th ed.. Oxford: Oxford University Press; 2018.) - Oxford University Press, Oxford University Press, 2018
[2] 苯溴马隆片
[3] 苯溴马隆胶囊

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