一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：格列美脲
• 通用名称（英文）：Glimepiride
• 商品名称：佑苏（注：检索到的证据中未包含此商品名，此为根据用户查询补充。以下信息基于格列美脲通用药品说明书及临床指南。）
• INN名称：Glimepiride
• 化学名称：1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)脲

2. 成份

• 活性成分名称：格列美脲
• 化学结构式：检索到的药品说明书[1]中包含结构式。
• 分子式：C₂₄H₃₄N₄O₅S
• 分子量：490.62
• CAS号：93479-97-1
• 来源：化学合成

3. 规格

• 单剂量规格：1 mg， 2 mg， 4 mg（片剂）[1][2][4]。
• 包装规格：常见包装为每瓶100片、500片或1000片[1]。国内产品（如国药准字H20031079）有24片/盒包装[4]。
• 单位换算说明：规格直接以每片所含格列美脲的毫克数表示。

4. 剂型

• 剂型：口服片剂（普通片）[1][2][4]。
• 给药途径：口服。

5. 批准文号

• 国家批准文号：例如，国药准字H20031079[4]、国药准字H20010572[5]。
• 上市许可持有人/生产企业：检索到的国内生产企业包括江苏万邦生化医药股份有限公司[4]、扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司[5]等。

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二、适应症模块

1. 适应症

• 疾病名称：2型糖尿病（Type 2 diabetes mellitus）[1][2][4][5]。
• 治疗定位：作为饮食控制和运动疗法的辅助手段，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制[1][2]。
• 联合用药说明：可与其它口服降糖药或胰岛素联合使用以改善血糖控制。当患者使用最大剂量的格列美脲仍不能有效控制血糖时，可考虑开始胰岛素联合治疗[5]。
• 特殊人群适用范围：不推荐用于儿科患者[1]。老年或肾功能不全患者需谨慎使用[1]。
• 限制：
  • 不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗性昏迷或前驱昏迷的治疗[1][4]。
  • 不应作为控制体重的替代疗法。

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三、循证证据模块

1. 临床疗效依据

检索到的药品说明书[1]及国内说明书[4][5]引用了支持其降糖疗效的临床研究，但未提供具体的关键试验名称及详细终点数据。根据说明书描述，格列美脲的疗效体现在对糖化血红蛋白（HbA1c）、空腹血糖和餐后血糖的降低作用[1]。

2. 不良反应

根据药品说明书[1][4][5]及基层用药指南[3]，不良反应按发生率总结如下：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率分级	备注
代谢及营养类疾病	低血糖	≥1% (报道发生率约2%[4][5])	最常见且严重。尤其易发生于老年体弱、不规则进食、饮酒及肝肾功能损害患者。
胃肠道系统疾病	恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛	较常见（指南描述）[3]	通常减少剂量可缓解。
皮肤及皮下组织类疾病	瘙痒、红斑、荨麻疹、皮疹	少见[4][5]	过敏反应的一部分。
全身性疾病及给药部位各种反应	头痛、乏力、头晕	少见[4][5]
肝胆系统疾病	血清转氨酶升高	个别病例报道[4][5]
血液及淋巴系统疾病	白细胞减少	<1% (见于禁忌证描述)[3]	罕见。

• 严重不良反应：严重低血糖（可导致意识丧失、昏迷）、过敏性皮肤反应。
• 上市后监测：持续进行中。

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四、用法用量模块

1. 用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次。
• 与餐关系：应与早餐或每日第一顿主餐同时服用[1][2][3]。若不进早餐，则于第一次正餐前不久或餐中服用[3]。

2. 用量

• 成人起始剂量：格列美脲 1 mg 或 2 mg 口服，每日一次[1][2][4]。
• 剂量递增方案：
  • 初始剂量后，可根据血糖反应，以1或2 mg的幅度增加剂量。
  • 递增频率不应短于每1-2周一次[1][2]。
  • 对于低血糖风险增加的患者（如老年人、肾功能不全者），应从 1 mg 每日一次开始，并采用更保守的加量方案[1][2]。
• 维持剂量：通常为格列美脲 1-4 mg 每日一次[4]。国内说明书推荐最大维持量为 6 mg 每日一次[3][4]，而FDA说明书最大推荐剂量为 8 mg 每日一次[1][2]。
• 最大剂量：8 mg 每日一次[1][2]。
• 肾功能不全调整：应谨慎使用。建议起始剂量为 1 mg 每日一次，并缓慢滴定剂量，同时密切监测血糖[1]。严重肾功能不全者禁用[3]。
• 肝功能不全调整：应谨慎使用。严重肝功能不全者禁用[3]。
• 老年用药调整：应谨慎使用。建议起始剂量为 1 mg 每日一次，并缓慢滴定剂量，同时密切监测血糖[1]。因老年人更易发生肾功能减退和低血糖，且低血糖症状可能不典型。

3. 用药管理

• 给药前检查：起始治疗前及治疗期间应定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）。
• 漏服处理：如果漏服一次剂量，不应在下次服药时服用双倍剂量。
• 过量处理：主要表现为低血糖。轻度低血糖可通过口服碳水化合物纠正。严重低血糖伴意识丧失需立即静脉注射葡萄糖，并持续监测至少24-48小时，因低血糖可能复发。

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五、安全性模块

1. 禁忌

根据药品说明书[1][3][4][5]及指南[3]，绝对禁忌证包括：

• 已知对格列美脲、任何辅料或磺胺类药物过敏。
• 1型糖尿病。
• 糖尿病酮症酸中毒，伴或不伴昏迷。
• 严重肾功能不全（如晚期尿毒症）或严重肝功能不全。
• 妊娠期、分娩期及哺乳期妇女。
• 严重感染、外伤、大手术期间（需胰岛素治疗）。
• 白细胞减少者。

2. 注意事项

• 黑框警告：无。
• 低血糖风险：是使用格列美脲最需关注的风险。风险因素包括：老年、营养不良、不规则或延迟进餐、肝肾功能不全、酒精摄入、联合使用其他降糖药等。需教育患者识别低血糖症状（如头痛、出汗、心悸、震颤、意识模糊）。
• 肝肾功能监测：治疗前及治疗期间应定期评估肝肾功能。
• 应激状态：在发热、创伤、感染或手术等应激情况下，可能需要暂停格列美脲并改用胰岛素治疗。
• 继发性失效：部分患者初始治疗有效后，血糖可能再次失控。

3. 药物相互作用

可能增强格列美脲降糖作用（增加低血糖风险）的药物[4][5]：

• 其他降糖药（胰岛素、其他口服药）。
• 某些抗菌药（磺胺类、氯霉素、四环素类）。
• 抗炎镇痛药（水杨酸类、保泰松、非甾体抗炎药）。
• 其他：单胺氧化酶抑制剂、β受体阻滞剂（可能掩盖低血糖症状）、氯丙嗪、香豆素类抗凝剂、环磷酰胺、丙磺舒、酒精。
  可能减弱格列美脲降糖作用的药物[4][5]：
• 激素类药物：皮质类固醇、甲状腺激素、口服避孕药、拟交感神经药（如肾上腺素）。
• 其他：烟酸、利福平、噻嗪类利尿剂。
• 与考来维仑的相互作用：考来维仑可降低格列美脲的吸收。两者合用时，格列美脲应至少在服用考来维仑4小时前给药[1]。

4. 过量

• 中毒症状：严重、持久的低血糖。
• 解毒方法：立即静脉推注50%葡萄糖溶液，随后持续静脉滴注10%葡萄糖溶液，维持血糖高于5.6 mmol/L (100 mg/dL)，并至少监测24-48小时。

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六、特殊人群模块

1. 孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：禁用。格列美脲可能对胎儿造成伤害。糖尿病孕妇应使用胰岛素治疗[1][4][5]。
• 哺乳期：禁用。尚不清楚格列美脲是否随人乳排泄，但磺酰脲类药物可能随乳汁排出，对新生儿存在潜在风险[1][4][5]。

2. 儿童用药

• 安全性数据：不推荐使用。因可能对体重产生不良影响及存在低血糖风险[1]。

3. 老年用药

• PK差异：药代动力学与年轻患者无显著差异[1]。
• 不良反应差异：低血糖风险显著增加。因老年人肾功能可能下降，且低血糖的预警症状可能不明显或易被误认为其他疾病。必须从最小剂量开始，并缓慢调整[1]。

4. 肝、肾功能不全

• 肝功能不全：格列美脲在肝脏代谢。严重肝功能不全者禁用。轻中度肝功能不全者使用需极其谨慎，并密切监测。
• 肾功能不全：格列美脲及其代谢物经肾脏排泄。肾功能不全会导致药物蓄积，增加低血糖风险。肌酐清除率下降的患者应使用1 mg起始剂量并缓慢滴定。晚期肾病患者禁用[1][3]。

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七、药理毒理模块

1. 药理作用

• 作用机制（MOA）：格列美脲是第二代磺酰脲类胰岛素促泌剂。其主要通过与胰腺β细胞膜上的磺酰脲受体（SUR1）结合，关闭ATP敏感性钾通道（KATP），导致细胞膜去极化，开放电压依赖性钙通道，钙离子内流增加，从而刺激胰岛素分泌[1][5]。
• 胰腺外作用：研究提示其可能增加外周组织（肌肉和脂肪）对胰岛素的敏感性，并减少肝脏葡萄糖输出[5]。

2. 药代动力学

参数	描述
吸收	口服后吸收迅速完全，食物对吸收无显著影响[4][5]。
达峰时间 (Tmax)	约 2-3 小时[1][4][5]。
蛋白结合率	>99.5%[1]。
分布	表观分布容积（Vd）约8.8 L（稳态），提示主要分布于细胞外液[1]。
代谢	主要在肝脏通过细胞色素P450（CYP2C9）氧化代谢为无活性的代谢物[1][4][5]。
排泄	约60%经尿液排泄，40%经粪便排泄[1][3][4][5]。总清除率约52.1 mL/min。
半衰期 (t½)	约 5-8 小时[4][5]，与剂量无关。健康受试者中约2-3小时（可能与糖尿病患者不同）[1]。
生物利用度	口服生物利用度接近100%。

3. 非临床毒理

• 遗传毒性：多项体内外试验结果均为阴性。
• 致癌性：一项大鼠104周研究和一项小鼠78周研究，在剂量达人类最大推荐剂量（8 mg/日）的340倍（大鼠）和60倍（小鼠）时，未发现致癌性。
• 生殖毒性：在剂量达人类最大推荐剂量4000倍时，未观察到对大鼠生育力的影响。在器官形成期给药，剂量达人类最大推荐剂量数千倍时，在大鼠和家兔中未发现致畸性，但出现了胎儿体重下降和死胎，被认为与母体的低血糖有关。

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八、患者用药教育

1. 遵医嘱用药：严格按医生处方剂量和时间服药，切勿自行调整或停药。
2. 定时进餐：每日规律进餐，服药后务必按时吃饭，避免因延迟或忘记进餐导致低血糖。
3. 识别低血糖：了解低血糖症状（心慌、手抖、出汗、头晕、饥饿感、视物模糊）。随身携带糖果、饼干或含糖饮料，一旦出现症状立即食用。
4. 避免饮酒：酒精可能诱发或加重低血糖，并掩盖其症状。
5. 定期监测：遵医嘱定期监测血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）。
6. 告知医疗人员：在看病、手术或使用任何新药（包括非处方药和中药）前，告知医生您正在服用格列美脲。
7. 特殊情况：如遇发热、严重感染、创伤、手术或呕吐腹泻无法进食，应及时咨询医生，可能需要调整治疗方案。

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九、说明书修订历史

检索到的美国药品说明书最新修订日期为：2024年5月[1]。

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免责声明：以上信息综合自检索到的药品说明书及临床指南，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Glimepiride - 2025
[2] Amaryl - 2025
[3] 2型糖尿病基层合理用药指南 - 中华医学会临床药学分会, 中华全科医师杂志, 2021
[4] 格列美脲片
[5] 格列美脲