药品名称

• 通用名称（中文）：醋酸奥曲肽注射液
• 通用名称（英文）：Octreotide Acetate Injection
• 商品名称：力尔宁
• INN名称：Octreotide
• 化学名称：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇（2→7）环二硫化物醋酸盐

成份

• 活性成分名称：醋酸奥曲肽
• 分子式：C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂·xC₂H₄O₂ (x=1.5~2.4)
• 分子量：1019.26 (x=1.5~2.4)
• 来源：合成

规格

• 单剂量规格：1ml：0.1mg (以奥曲肽计)；1ml：0.3mg (以奥曲肽计)[4]。
• 浓度规格：0.1 mg/mL；0.3 mg/mL。
• 包装规格：根据生产企业不同，通常为安瓿瓶或西林瓶包装。
• 单位换算说明：1 mg = 1000 μg。

剂型

• 剂型：注射液（溶液）[2]。
• 给药途径：皮下注射、静脉注射或静脉滴注[2][4]。

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20052375；国药准字H20100121[4]。
• 上市许可持有人/生产企业：广东星昊药业有限公司[4]。
• 注册分类：化学药品。

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适应症

根据检索到的药品说明书，醋酸奥曲肽注射液在中国批准的适应症包括[4]：

1. 肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗：与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。
2. 预防胰腺术后并发症。
3. 缓解与胃肠胰内分泌肿瘤（GEP-NETs）有关的症状和体征：
   • 类癌综合征（伴严重腹泻/潮红）的类癌瘤。
   • VIP瘤（血管活性肠肽瘤）引起的分泌性腹泻。
   • 胰高血糖素瘤。
   • 备注：说明书指出对胃泌素瘤（Zollinger-Ellison综合征）、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤的有效率约为50%，但治疗病例有限[4]。
4. 肢端肥大症：用于控制症状、降低生长激素（GH）及胰岛素样生长因子-1（IGF-1）水平。适用于：
   • 经手术、放疗或多巴胺受体激动剂治疗失败者。
   • 不能或不愿手术者。
   • 放疗尚未生效的间歇期患者。

重要使用限制：关键临床试验未证实本品能改善临床症状、体征或缩小肿瘤[2]。

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循证证据

临床疗效依据

检索到的说明书未提供具体的临床试验名称及详细疗效数据。根据药理部分描述，其疗效依据主要基于其对生长激素（GH）、胰岛素样生长因子-1（IGF-1）及多种胃肠肽激素的抑制作用[2][4]。

不良反应

根据药品说明书，不良反应按发生率总结如下[2][4]：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率/备注
全身性及给药部位反应	注射部位疼痛、针刺感、烧灼感、红肿	常见，通常短暂（<15分钟）
胃肠道系统	食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、脂肪泻	常见
	罕见急性肠梗阻样症状（严重上腹痛、肌紧张、腹胀）	罕见
肝胆系统	胆结石、胆汁淤积	长期使用常见（发生率可>10%）[2]
	肝功能异常（高胆红素血症，ALP、GGT、转氨酶轻度升高）	个别报道
代谢及营养系统	高血糖、糖耐量异常、低血糖	常见（与抑制胰岛素/胰高糖素释放有关）
内分泌系统	甲状腺功能减退（TSH抑制）	在肢端肥大症患者中常见（>10%）[2]
心血管系统	心动过缓、心律失常、传导异常（如房室传导阻滞）	可能发生，静脉给药时风险较高[2]

• 严重不良反应：急性胰腺炎、类似急性肠梗阻的胃肠道反应[4]。
• 上市后监测：有脱发、胰腺炎（尤其在伴有胆结石者中）的个案报道[4]。

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用法用量

用法

• 给药途径：
  • 皮下注射：用于内分泌肿瘤、肢端肥大症的长期治疗及胰腺术后并发症预防[2][4]。
  • 静脉给药：
    • 静脉注射：可用于紧急情况（如类癌危象），推注时间超过3分钟[2]。
    • 静脉滴注：用于食管胃底静脉曲张出血，需持续泵入[4]。
• 给药时间/与餐关系：未明确要求，但胃肠道不良反应常见，随餐或两餐之间给药可能改善耐受性。
• 输注速度（静脉滴注）：用于静脉曲张出血时，推荐以 0.025 mg/小时 的速度持续输注[4]。其他情况稀释后滴注15-30分钟[2]。
• 给药顺序：不适用。
• 注射部位管理：应系统性地轮换注射部位，使用最小有效体积以减少疼痛[2]。

用量

成人剂量[2][3][4]：

适应症	初始剂量方案	剂量调整与目标	维持剂量范围	最大剂量
肢端肥大症	奥曲肽 50 μg 皮下注射，每日3次	根据GH/IGF-1水平每2周调整，目标GH<5 ng/mL或IGF-1正常	100-500 μg，每日3次	1.5 mg/天[4]
类癌肿瘤	100-600 μg/天，分2-4次皮下注射，治疗2周	根据症状和尿5-HIAA等生物标志物调整	中位剂量约450 μg/天，范围50-1500 μg/天	经验有限，通常不超过750 μg/天[2]
VIP瘤	200-300 μg/天，分2-4次皮下注射，治疗2周	根据腹泻症状控制情况调整	通常不超过450 μg/天[3]	-
食管胃静脉曲张出血	持续静脉滴注 0.025 mg/小时	最多治疗5天	不适用	-
预防胰腺术后并发症	奥曲肽 0.1 mg 皮下注射，每日3次	首次注射在术前至少1小时进行	治疗7天	-
胃肠胰内分泌肿瘤（GEP-NETs）	0.05 mg 皮下注射，每日1-2次	根据耐受性和疗效逐渐增加	可增至0.2 mg，每日3次	-

• 儿童剂量：安全性和有效性尚未确立。上市后报告显示，尤其是2岁以下儿童使用可能发生严重不良事件（如缺氧、坏死性小肠结肠炎）[2]。
• 老年人剂量：无需调整剂量[4]。
• 肝功能不全：检索到的说明书中未提供具体剂量调整指南。
• 肾功能不全：检索到的说明书中未提供具体剂量调整指南。
• 剂量递增方案：见上表，需根据治疗反应和耐受性缓慢递增。

剂量调整

• 不良反应减量：如出现无法耐受的胃肠道反应、显著心动过缓或血糖严重异常，应考虑减量。
• 肝毒性调整：出现肝功能显著异常时需评估获益风险。
• 与强CYP抑制剂/诱导剂合用：未提及特异性调整。但需注意与经CYP450代谢药物（如环孢素）的相互作用可能影响后者血药浓度[4]。
• 与卢妥昔单抗（Lutetium Lu 177 Dotatate）合用：在每次给予卢妥昔单抗前，至少停用奥曲肽 24小时[2]。

用药管理

• 预处理要求：无特殊要求。使药液恢复至室温可减少注射部位不适[4]。
• 给药前检查：
  • 肢端肥大症：基线GH、IGF-1水平；甲状腺功能（总T4/游离T4）；胆囊超声[2][4]。
  • 所有患者：基线血糖、肝功能、心电图（尤其有心脏病史者）[2]。
• 漏服处理：尽快补用，若已接近下次用药时间则跳过，不可双倍剂量。
• 过量处理：对症支持治疗。药物过量可能加重其药理作用，如低血糖、心动过缓、胃肠道反应等。

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安全性信息

禁忌

• 对奥曲肽或本品任何成分过敏者禁用[2][4]。

注意事项

• 心脏功能异常：可能引起心动过缓、心律失常、传导阻滞（包括高度房室传导阻滞）。静脉给药时风险增加，高危患者需考虑心电监测。合用的心血管药物（如β受体阻滞剂）剂量可能需要调整[2]。
• 胆结石及其并发症：长期治疗显著增加胆结石或胆汁淤积风险。建议治疗前及治疗期间每6-12个月进行胆囊超声检查。如怀疑胆结石并发症（如胆囊炎、胆管炎、胰腺炎），应停药[2][4]。
• 糖代谢异常：可能引起高血糖或低血糖。建议监测血糖，抗糖尿病药物剂量可能需要调整[2]。
• 甲状腺功能减退：可能抑制TSH分泌，导致甲状腺功能减退。建议定期监测甲状腺功能[2]。
• 脂肪泻与膳食脂肪吸收不良：可能发生新发或加重的脂肪泻、粪便变色、腹胀、体重减轻。如出现，需评估是否存在胰腺外分泌功能不全[2]。
• 垂体肿瘤生长监测：肢端肥大症患者治疗期间，应密切观察是否有肿瘤扩散迹象[4]。

药物相互作用

• 环孢素：奥曲肽可能降低肠道对环孢素的吸收[4]。
• 西咪替丁：奥曲肽可能延迟西咪替丁的吸收[4]。
• 胰岛素及口服降糖药：奥曲肽可能影响血糖水平，需密切监测并调整降糖方案[2]。
• β受体阻滞剂：奥曲肽可能增强其降低心率的效应[2]。
• 溴隐亭：奥曲肽可能增加其生物利用度[2]。
• 卢妥昔单抗：给药前需至少停用奥曲肽24小时[2]。
• 全肠外营养（TPN）液：禁止与TPN液混合，因可能形成糖基化奥曲肽结合物，降低疗效[2]。

过量

• 中毒症状：预期为其药理作用的放大，如严重低血糖、重度心动过缓、顽固性恶心/呕吐/腹泻。
• 实验室表现：低血糖、电解质紊乱。
• 解毒方法：无特异性解毒剂。
• 支持治疗：包括对症处理（如静脉补充葡萄糖、阿托品纠正心动过缓）、生命体征监测及维持水电解质平衡。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 孕妇：尚无人类使用经验，仅在绝对必需时使用[4]。
• 哺乳期：动物数据显示奥曲肽可经乳汁排泄，但浓度极低（乳汁/血浆比0.009）[2]。人类数据缺乏，用药期间应谨慎考虑暂停哺乳。
• 避孕建议：治疗可能使肢端肥大症女性患者生育能力恢复，有生育能力的女性应采取有效避孕措施[2]。

儿童用药

• 安全性和有效性尚未确立[2][4]。
• 上市后报告，特别是2岁以下儿童，出现严重不良事件（如缺氧、坏死性小肠结肠炎），但多与严重基础疾病有关[2]。

老年用药

• 现有证据表明老年患者耐受性未见下降，无需调整剂量[4]。

肝、肾功能不全

• 检索到的说明书中未提供具体的剂量调整指南。考虑到奥曲肽主要经肝脏代谢和胆汁排泄，严重肝功能不全患者需谨慎使用。

特殊基因人群

• 未提及。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：奥曲肽是一种生长抑素类似物，通过与生长抑素受体（SSTR，主要为SSTR2和SSTR5）结合，模拟内源性生长抑素的生理作用[2]。
• 靶点与下游通路：抑制腺苷酸环化酶，减少细胞内cAMP，从而抑制激素分泌和细胞增殖。
• 体外/动物实验：比天然生长抑素更能强效抑制生长激素（GH）、胰高血糖素和胰岛素的释放。同时抑制促黄体生成素（LH）对GnRH的反应、减少内脏血流量，并抑制血清素、胃泌素、VIP、胰泌素、胃动素等多种胃肠肽激素的释放[2]。

药代动力学

• 吸收：皮下注射后吸收迅速完全，达峰时间（Tmax）约0.4-0.7小时。生物利用度约100%[2]。
• 分布：分布容积小，与血细胞和血浆蛋白（主要是脂蛋白）结合率约为65%[2]。
• 代谢：主要在肝脏通过肽酶代谢。
• 排泄：主要经胆汁通过粪便排泄，约32%以原形从尿中排出。消除半衰期约为1.7-1.9小时[2]。
• 线性动力学：在治疗剂量范围内（皮下注射单次剂量≤500 μg，每日总剂量≤1500 μg），血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）与剂量成正比[2]。

非临床毒理

• 长期毒性：动物长期给药可见胆结石、胆汁淤积。
• 生殖毒性：动物研究未显示直接生殖毒性。
• 遗传毒性与致癌性：标准试验未显示遗传毒性。长期致癌性研究未完成。

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患者用药教育

1. 注射指导：学习正确的皮下注射技术，包括轮换注射部位。注射前使药液恢复至室温可减轻局部疼痛。
2. 不良反应识别：告知常见副作用（如注射部位反应、胃肠道不适）。若出现严重或持续性腹痛、黄疸、黑便、心悸、头晕、严重嗜睡或意识模糊，应立即就医。
3. 血糖监测：糖尿病患者需加强血糖监测，因本品可能影响血糖水平。
4. 定期复查：遵医嘱定期复查（如胆囊超声、甲状腺功能、GH/IGF-1水平）。
5. 药物相互作用：告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和草药。
6. 漏服处理：若忘记用药，应尽快补用；若已接近下次用药时间，则跳过此次，按原计划下次用药，切勿加倍剂量。

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说明书修订历史

• 检索到的美国说明书最新修订日期为 2024年7月/9月，主要更新了关于脂肪泻和膳食脂肪吸收不良的警告[1][2]。
• 中国说明书版本信息未在检索内容中提供。

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附加模块

• 伴随诊断/生物标志物检测：
  • 肢端肥大症：治疗期间需定期监测血清GH和IGF-1水平以指导剂量调整和评估疗效[2][4]。
  • 类癌肿瘤：监测尿5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）、血浆血清素、P物质水平可能有助于评估治疗反应[2]。
  • 所有患者：治疗前建议进行胆囊超声检查作为基线，并定期复查[2][4]。

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以上信息基于检索到的药品说明书及文献资料整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Sandostatin LAR - 2025
[2] Octreotide - 2025
[3] Octreotide (Injection, Intramuscular, Subcutaneous) - 2025
[4] 醋酸奥曲肽注射液