药品名称

• 通用名称（中文）：阿托伐他汀钙片
• 通用名称（英文）：Atorvastatin Calcium Tablets
• 商品名称：立普妥® (Lipitor®)
• INN名称：Atorvastatin
• 化学名称：[R-(R*, R*)]-2-(4-氟苯基)-β, δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2:1)三水合物

成份

• 活性成分名称：阿托伐他汀钙 (Atorvastatin Calcium)
• 分子式：C₆₆H₆₈CaF₂N₄O₁₀·3H₂O
• 分子量：1209.42
• CAS号：344423-98-9
• 来源：化学合成

规格与剂型

• 剂型：薄膜衣片
• 给药途径：口服
• 单剂量规格：10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg (以阿托伐他汀计)[1][2]
• 包装规格：常见为90片/瓶[2]。

批准文号与生产

• 国家批准文号：以具体产品为准（示例：国药准字H19990258）[5]
• 上市许可持有人/生产企业：辉瑞公司 (Pfizer Inc.) 等[2]

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适应症

根据美国FDA批准的药品说明书，立普妥®（阿托伐他汀钙片）适用于[1][2]：

1. 心血管事件风险降低：
   • 用于降低无临床明显冠心病（CHD） 但具有多重危险因素的成年人的心肌梗死（MI）、卒中、血运重建术和心绞痛风险。
   • 用于降低无临床明显CHD但具有多重危险因素的2型糖尿病成年人的MI和卒中风险。
   • 用于降低有临床明显CHD的成年人的非致死性MI、致死性和非致死性卒中、血运重建术、因充血性心力衰竭住院和心绞痛风险。
2. 降脂治疗：
   • 作为饮食辅助疗法，用于降低原发性高脂血症成年患者及10岁及以上杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH） 患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
   • 作为其他LDL-C降低疗法的辅助治疗（或单独使用，如果此类治疗不可用），用于降低10岁及以上纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH） 患者的LDL-C。
   • 作为饮食辅助疗法，用于治疗原发性异常β脂蛋白血症和高甘油三酯血症的成年患者。

注：中国批准的药品说明书适应症范围可能有所不同，主要聚焦于原发性高胆固醇血症、混合性高脂血症及家族性高胆固醇血症的降脂治疗[5]。临床使用时应以国家药品监督管理局（NMPA）批准的药品说明书为准。

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循证证据

临床疗效依据

检索到的说明书未提供具体临床试验名称及详细数据。根据其批准的广泛适应症，其疗效证据基于多项大型心血管结局试验（如ASCOT-LLA、CARDS、SPARCL、TNT等），这些试验证实了阿托伐他汀在不同风险人群中降低LDL-C及心血管事件的有效性。

不良反应

根据药品说明书，常见不良反应包括[1][5]：

• ≥10%：鼻咽炎、关节痛、腹泻、四肢疼痛、尿路感染。
• ≥1%且<10%：恶心、消化不良、肌痛、肌肉痉挛、肝酶升高（ALT/AST）、失眠、咽痛。
• <1%但严重：横纹肌溶解伴急性肾衰竭、肌病（包括免疫介导性坏死性肌病）、肝衰竭、超敏反应（如血管神经性水肿）。
• 上市后报告：认知功能障碍（如记忆力减退、健忘）、血糖水平升高、糖化血红蛋白（HbA1c）水平升高、间质性肺病。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次，可在一天中任何时间服用。
• 与餐关系：可与食物同服或单独服用，不受进餐影响[1][5]。

用量

• 成人推荐剂量：
  • 起始剂量：10 mg 或 20 mg，每日一次。
  • 剂量范围：10 mg 至 80 mg，每日一次。
  • 剂量调整：根据LDL-C目标，可在开始治疗或调整剂量后4周评估疗效并进行调整。需要LDL-C降低>45%的患者，可考虑从40 mg每日一次开始[1]。
• 儿科患者（≥10岁）：
  • HeFH：起始剂量10 mg每日一次，剂量范围10-20 mg每日一次。
  • HoFH：起始剂量10-20 mg每日一次，剂量范围10-80 mg每日一次[1]。
• 肾功能不全：慢性肾脏病（CKD）患者通常无需调整剂量[1][5]。但严重肾功能不全（如CKD 4期）患者应慎用[4]。
• 肝功能不全：活动性肝病或不明原因转氨酶持续升高者禁用。轻中度肝功能不全患者需谨慎使用，重度肝功能不全者不建议使用。

剂量调整（药物相互作用）

与以下药物合用时，需限制阿托伐他汀剂量[1]：

合用药物类别	具体药物举例	阿托伐他汀最大剂量
抗病毒药	沙奎那韦+利托那韦、达芦那韦+利托那韦、福沙那韦、艾尔巴韦+格拉瑞韦、来特莫韦	20 mg/日
抗病毒药	奈非那韦	40 mg/日
唑类抗真菌药/大环内酯类抗生素	克拉霉素、伊曲康唑	20 mg/日

用药管理

• 漏服处理：如果漏服一剂，应跳过该次剂量，在常规时间服用下一剂。不应加倍剂量[1]。
• 给药前/监测检查：
  • 血脂：开始治疗前应进行基线评估，并在开始治疗或调整剂量后约4周复查。
  • 肝功能：治疗前应进行肝酶检测，并在临床有指征时复查。如果出现提示肝损伤的症状（如疲劳、食欲不振、右上腹不适、尿色深、黄疸），应及时检查。
  • 肌酸激酶（CK）：治疗前有肌病风险因素或出现肌肉症状（疼痛、压痛、无力）时应检测。

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安全性信息

禁忌[1][5]

1. 对阿托伐他汀或任何辅料过敏者。
2. 活动性肝病，包括不明原因的血清转氨酶持续升高。
3. 妊娠期妇女、可能怀孕的妇女及哺乳期妇女。

注意事项与黑框警告

• ⚠️ 肌肉疾病（肌病/横纹肌溶解）风险：他汀类药物有导致肌病（表现为肌肉疼痛、压痛或无力，伴CK升高）和横纹肌溶解（伴肌红蛋白尿和急性肾衰竭）的风险。风险随剂量增加而升高，并与某些药物相互作用及患者因素（如高龄、肾功能不全、甲状腺功能减退）有关。出现不明原因的肌肉症状并伴CK显著升高（>10倍ULN）时应停药。
• 肝酶异常：他汀类药物可引起血清转氨酶升高。治疗期间出现转氨酶升高>3倍正常值上限（ULN）应停药。
• 血糖影响：他汀类药物可能升高空腹血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）水平。

药物相互作用

• CYP3A4抑制剂：如上述表格所列，可显著升高阿托伐他汀血药浓度，增加肌病风险，需限制剂量[1]。
• 与其它可能引起肌病的药物联用：如吉非贝齐、环孢素、秋水仙碱等，可能增加肌病风险，应避免或谨慎联用[5]。
• 与口服抗凝药（如华法林）联用：可能增强抗凝效果，应密切监测国际标准化比值（INR）[4]。

过量处理

过量无特殊解毒剂。应采取对症支持治疗，必要时监测肝功能和CK水平。血液透析不能显著增加阿托伐他汀的清除。

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特殊人群用药

• 妊娠期：禁忌。可能对胎儿造成伤害。育龄期妇女用药期间及停药后至少1个月内应采取有效避孕措施[1]。
• 哺乳期：禁忌。阿托伐他汀可能随乳汁排泄，对婴儿存在潜在风险，用药期间不应哺乳[1]。
• 儿童用药：仅适用于≥10岁的HeFH或HoFH患者，剂量见前文[1]。
• 老年用药：老年患者（≥65岁）与年轻患者的安全性和有效性无总体差异，但某些老年患者可能对药物更敏感[1]。
• 肝功能不全：禁忌或慎用（见前文）。
• 肾功能不全：通常无需调整剂量，终末期肾病（ESRD）患者慎用。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：选择性、竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，该酶是胆固醇生物合成的限速酶。抑制肝脏胆固醇合成，导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加，从而加速血浆LDL的清除[1]。

药代动力学（概要）

• 吸收：口服后迅速吸收，血药浓度约1-2小时达峰。绝对生物利用度约14%。食物可降低吸收速率和程度，但不影响降LDL-C疗效。
• 分布：平均分布容积约381 L。血浆蛋白结合率≥98%。
• 代谢：主要经肝脏由细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢。
• 排泄：主要经胆汁排泄，尿中回收率<2%。平均血浆消除半衰期约14小时。因其活性代谢产物，对HMG-CoA还原酶的抑制活性半衰期约为20-30小时。
• 线性：在推荐剂量范围内，AUC随剂量成比例增加。

非临床毒理

• 致癌性：在大鼠和小鼠中进行的长期研究中，未发现致癌性证据。
• 生殖毒性：在大鼠和兔子中进行的动物实验显示，在高剂量下具有胚胎毒性和致畸性。

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患者用药教育

1. 遵医嘱服药：严格按照处方剂量和时间服药，即使感觉良好也不可自行停药或改量。
2. 报告症状：如出现无法解释的肌肉疼痛、压痛、无力（尤其伴有发热或不适），或尿色变深、黄疸、严重胃痛等症状，应立即就医。
3. 告知医生：开始治疗前，告知医生您的全部用药史（包括非处方药、保健品）、过敏史、肝病史、饮酒史及是否计划怀孕或正在哺乳。
4. 生活方式：药物治疗需配合低胆固醇饮食、规律运动和体重控制。
5. 定期复查：遵医嘱定期复查血脂、肝功能等指标。

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说明书修订历史

• 检索到的美国药品说明书最新修订日期为：2024年4月[2]。

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重要提示：以上信息主要基于检索到的美国FDA药品说明书（立普妥®）及部分中文资料综合整理。临床处方时，务必参考并遵守中国国家药品监督管理局（NMPA）最新批准的具体产品说明书，并依据患者具体情况制定个体化治疗方案。超说明书使用需有充分的临床证据并遵循相关法规。

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本信息基于检索的药品说明书及文献生成，仅供临床参考。处方前请核实最新官方药品说明书，并结合患者具体情况进行专业判断。

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参考文献：
[1] Atorvastatin - 2025
[2] Lipitor - 2024
[4] [血脂异常基层合理用药指南 ](https://dx.doi.org/10.3760/cma.j.cnl 14798-20201118-01167) - 中华医学会心血管病学分会(Chinese Society of Cardiology), 中华全科医师杂志, 2021
[5] 阿托伐他汀钙片

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  "search_text": "[药品名称与基本信息] 通用名：阿托伐他汀钙片（中文）、Atorvastatin Calcium Tablets（英文）；商品名：立普妥® (Lipitor®)；INN名称：Atorvastatin；剂型：薄膜衣片；给药途径：口服；常用规格：10 mg、20 mg、40 mg、80 mg（以阿托伐他汀计）；机制：选择性、竞争性抑制HMG-CoA还原酶。[适应症（Indications）] 心血管事件风险降低：用于无临床明显冠心病但具有多重危险因素的成年人的心肌梗死、卒中、血运重建术和心绞痛风险降低；用于无临床明显CHD但具有多重危险因素的2型糖尿病成年人的MI和卒中风险降低；用于有临床明显CHD的成年人的非致死性MI、致死性和非致死性卒中、血运重建术、因充血性心力衰竭住院和心绞痛风险降低；降脂治疗：作为饮食辅助疗法用于原发性高脂血症、10岁及以上杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）患者的LDL-C降低；作为其他LDL-C降低疗法的辅助或单独使用用于10岁及以上纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）患者的LDL-C降低；用于治疗原发性异常β脂蛋白血症和高甘油三酯血症的成年患者。注：中国批准的适应症主要聚焦于原发性高胆固醇血症、混合性高脂血症及家族性高胆固醇血症的降脂治疗。[用法用量（Dosage and Administration）] 途径：口服；频次：每日一次；成人推荐剂量：起始剂量10–20 mg，剂量范围10–80 mg；剂量调整：根据LDL-C目标调整，可在治疗或调整剂量后4周评估；需要LDL-C降低>45%的患者可从40 mg开始；儿科患者：HeFH 10–20 mg，HoFH 10–80 mg；肾功能不全：通常无需调整剂量，严重肾功能不全（如CKD 4期）应慎用；肝功能不全：活动性肝病禁用，轻中度需谨慎，重度不建议使用；与特定药物合用时需限制剂量（如与抗病毒药、唑类抗真菌药合用时最大剂量为20 mg/日）。[安全性（Safety Information）] 禁忌：对阿托伐他汀或辅料过敏者；活动性肝病或不明原因转氨酶持续升高者；妊娠期、哺乳期妇女。黑框警告：肌肉疾病（肌病/横纹肌溶解）风险，表现为肌肉疼痛、压痛、无力伴CK升高，伴肌红蛋白尿和急性肾衰竭；肝酶异常：转氨酶升高>3倍ULN应停药；血糖影响：可能升高空腹血糖和HbA1c。常见不良反应：鼻咽炎、关节痛、腹泻、四肢疼痛、尿路感染；严重不良反应：横纹肌溶解伴急性肾衰竭、免疫介导性坏死性肌病、肝衰竭、血管神经性水肿。监测指标：治疗前应检测血脂、肝功能、肌酸激酶（CK）；治疗期间定期复查肝酶和CK，尤其出现肌肉症状时。[药物相互作用（Drug Interactions）] 机制：CYP3A4抑制剂显著升高阿托伐他汀血药浓度，增加肌病风险；代表性药物：沙奎那韦+利托那韦、达芦那韦+利托那韦、福沙那韦、艾尔巴韦+格拉瑞韦、来特莫韦、克拉霉素、伊曲康唑；结论：与上述药物合用时应限制剂量（如20 mg/日）。[特殊人群（Special Populations）] 妊娠期：禁忌；哺乳期：禁忌；儿童：适用于≥10岁的HeFH或HoFH患者；老年：安全性与有效性无总体差异，部分患者可能更敏感；肝功能不全：禁忌或慎用；肾功能不全：通常无需调整剂量，终末期慎用。[药理毒理（Pharmacology & Toxicology）] MOA：选择性抑制HMG-CoA还原酶；PK：口服吸收快，半衰期约14小时，主要经CYP3A4代谢，胆汁排泄；是否受食物影响：食物可降低吸收速率和程度，但不影响疗效；主要代谢途径：肝脏CYP3A4。[修订与来源提示] 修订日期：2024年4月；文本含非说明书内容，已不用于临床要点抽取。",
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