药品名称

• 通用名称（中文）：盐酸昂丹司琼注射液
• 通用名称（英文）：Ondansetron Hydrochloride Injection
• 商品名称：枢丹 (Zofran)
• INN名称：Ondansetron
• 化学名称：2,3-二氢-9-甲基-3[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物

成份

• 活性成分名称：盐酸昂丹司琼
• 化学结构式：N H3C N N O CH3 ,HCl,2H2O (参见说明书图示)[6]
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O·HCl·2H₂O[6]
• 分子量：365.86[6]
• 来源：合成

规格

• 单剂量规格：2ml:4mg (按C₁₈H₁₉N₃O计)[6]
• 浓度规格：2 mg/mL[2]
• 包装规格：2 mL单剂量西林瓶[2]

剂型

• 剂型：注射液
• 给药途径：静脉注射、静脉输注或肌内注射[2]

批准文号

检索到的文献未提供具体的国家批准文号、上市许可持有人及生产企业信息。

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适应症

本品为5-HT₃受体拮抗剂，用于预防：

1. 化疗引起的恶心呕吐 (CINV)：
   • 高度致吐性化疗 (HEC)：包括顺铂剂量 ≥ 50 mg/m² 的化疗方案[1]。
   • 中度致吐性化疗 (MEC)：初始及重复疗程[1]。
2. 放疗引起的恶心呕吐 (RINV)：适用于接受全身照射、单次高剂量腹部照射或每日分次腹部照射的患者[1]。
3. 术后恶心呕吐 (PONV)：用于预防和治疗[1][6]。

注：以上适应症基于美国FDA批准的药品说明书[1]。中国国家药品监督管理局(NMPA)批准的适应症表述为“用于放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐；亦用于预防手术后的恶心呕吐”[6]。

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循证证据

临床疗效依据

检索到的文献主要为药品说明书中的临床试验摘要数据。

1. 预防术后恶心呕吐 (PONV)

• 试验设计：随机、对照试验。
• 主要终点：预防术后恶心和/或呕吐。
• 疗效数据：在一项成人临床试验中，单次静脉注射昂丹司琼 4 mg 用于预防PONV[5]。另一项试验显示，单次口服昂丹司琼 16 mg 预防PONV，其不良反应发生率与安慰剂对比数据见下表[1]：

  不良反应	昂丹司琼 16 mg (n=550)	安慰剂 (n=531)
  头痛	49 (9%)	27 (5%)
  低氧血症	49 (9%)	35 (7%)
  发热	45 (8%)	34 (6%)

2. 预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)

• 高度致吐性化疗 (顺铂≥50 mg/m²)：一项试验比较了不同给药方案（昂丹司琼 24 mg 每日一次、8 mg 每日两次、32 mg 每日一次）的疗效，头痛为主要报告的不良事件[3]。
• 中度致吐性化疗 (主要为环磷酰胺方案)：一项为期3天的试验显示，与安慰剂相比，昂丹司琼（8 mg 每日两次或三次）能更有效预防恶心呕吐，但头痛、不适/乏力、便秘发生率更高[3]。

不良反应

根据药品说明书数据，按发生率分级如下[1][2][3][6]：

≥10% (常见)：

• 神经系统：头痛（在CINV试验中发生率可达11%-27%[3]；PONV试验中为9%[1]或17%[5]）。
• 全身反应：发热（在PONV试验中为8%[1]）、乏力/不适（在CINV试验中为9%-13%[3]）。

≥1%且<10% (偶见)：

• 消化系统：腹泻（在CINV试验中为4%-7%[3]）、便秘（在CINV试验中为6%-9%[3]）、腹部不适、口干[6]。
• 神经系统：头晕（7%）[1]、嗜睡/镇静（8%）[5]。
• 呼吸系统：低氧血症（9%）[1]。
• 皮肤及皮下组织：皮疹（约1%）[3]、瘙痒（2%-5%）[1][5]。
• 其他：注射部位反应（4%）[5]、感觉异常（2%）[5]、尿潴留（5%）[1]、焦虑/激动（6%）[1]、妇科疾病（7%）[1]。

<1% (罕见但严重)：

• 超敏反应：包括过敏反应、支气管痉挛[1][3]。
• 心脏毒性：QT间期延长，上市后有尖端扭转型室性心动过速的报告[1]。
• 肝脏：短暂性无症状的转氨酶（AST/ALT）升高（约1%-2%）[3][6]，有癌症患者并发肝衰竭和死亡的报告（因果关系不明）[3]。
• 神经系统：罕见符合锥体外系反应症状的报告[3]。

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用法用量

用法

• 给药途径：静脉注射或静脉输注。用于预防化疗引起的恶心呕吐时，必须用50 mL 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后输注[2]。用于预防术后恶心呕吐时，可不经稀释直接给药[2]。
• 给药时间：
  • 化疗前：首次剂量在化疗开始前30分钟（静脉输注）[2]或15分钟（静脉注射）[6]给予。
  • 化疗后：后续剂量在首次给药后4小时和8小时给予[2][6]。
  • 术后：在麻醉诱导同时或患者出现恶心呕吐时缓慢静脉输注[6]。

用量

• 成人剂量：
  • 预防CINV：0.15 mg/kg，静脉输注超过15分钟，每剂最大剂量为16 mg，共3剂[2]。或采用“8 mg静脉注射，后续口服”的方案[6]。
  • 预防/治疗PONV：4 mg，静脉注射超过2-5分钟，或缓慢静脉输注[2][5][6]。
• 儿童剂量 (基于美国说明书)：
  • ≥6月龄预防CINV：同成人，按0.15 mg/kg计算，最大16 mg/剂[2]。
  • ≥1月龄预防PONV：按体重计算，剂量参见完整处方信息[2]。
  • 中国说明书：3-12岁儿童，体重≤40 kg者单次0.1 mg/kg，>40 kg者单次4 mg，静脉注射时间不少于30秒，最好超过2-5分钟[6]。
• 老年用药 (≥65岁)：无需调整剂量、用药次数或途径[6]。
• 肝功能不全：
  • 重度肝功能损害 (Child-Pugh评分≥10)：每日总剂量不得超过8 mg[1][2][6]。
• 肾功能不全：检索到的文献未提供具体剂量调整建议。
• 最大剂量：参见“肝功能不全”项下限制。

用药管理

• 给药前检查：对于有QT间期延长风险因素（如电解质紊乱、充血性心力衰竭、使用其他致QT延长药物）的患者，建议进行心电图监测[1]。
• 过量处理：主要为支持治疗，无特异性解毒剂[1]。

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安全性信息

禁忌

1. 已知对昂丹司琼或制剂中任何成分过敏（如过敏反应）者禁用[1][2][6]。
2. 禁止与阿扑吗啡同时使用（可能导致严重低血压和意识丧失）[1][2]。

注意事项

1. QT间期延长：昂丹司琼可引起剂量依赖性QT间期延长。避免用于先天性长QT综合征患者。对于有心律失常风险因素的患者，需进行心电图监测[1]。
2. 超敏反应：可能发生包括过敏反应在内的超敏反应，与其他5-HT₃受体拮抗剂可能存在交叉过敏。一旦发生应立即停药并给予标准治疗[1]。
3. 肠道动力影响：可能增加结肠通过时间，亚急性肠梗阻患者用药后需密切观察[6]。
4. 术后使用：腹部手术后使用可能掩盖肠梗阻（如回肠或胃扩张）的症状，应谨慎[6]。
5. 监测指标：对于有心脏风险因素的患者，监测心电图和电解质（钾、镁）。

药物相互作用

• 药效学相互作用：与阿扑吗啡合用属禁忌（见上文）[1]。
• 药代动力学相互作用：昂丹司琼经肝细胞色素P450酶（如CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2）代谢。合用这些酶的诱导剂（如利福平）或抑制剂可能改变昂丹司琼的清除率和半衰期，但临床意义通常不显著[6]。

过量

症状可能包括突发性视力丧失和严重便秘。治疗为对症和支持治疗[1]。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 孕妇：动物实验未显示胚胎毒性或致畸性，但人类数据有限。除非潜在获益大于对胎儿的潜在风险，否则不应在孕期（尤其是妊娠前三个月）使用[6]。
• 哺乳期妇女：建议用药期间暂停哺乳[6]。

儿童用药

• 安全性数据：美国FDA批准用于≥1月龄婴儿预防PONV及≥6月龄婴儿预防CINV[2]。中国说明书标明3-12岁儿童用药剂量，3岁以下儿童用药数据缺乏[6]。
• 推荐剂量：见【用法用量】章节。

老年用药

• 药代动力学差异：65岁以上老年患者的药代动力学与年轻成人相似[6]。
• 不良反应：疗效和耐受性与普通成人患者相似，无需调整剂量[6]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：重度肝功能损害（Child-Pugh评分≥10）患者，每日总剂量不得超过8 mg[1][2][6]。
• 肾功能不全：检索到的文献未提供具体调整建议。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制 (MOA)：选择性拮抗5-羟色胺3型 (5-HT₃) 受体。化疗和放疗可引起肠道嗜铬细胞释放5-HT，激活迷走神经传入支的5-HT₃受体，触发呕吐反射。昂丹司琼通过阻断外周和中枢的5-HT₃受体而发挥强效止吐作用。
• 靶点：5-HT₃受体。

药代动力学

• 分布：表观分布容积约为140-160 L。
• 代谢：主要在肝脏经羟基化后与葡萄糖醛酸或硫酸结合。
• 排泄：约5%以原形经肾脏排出。
• 半衰期：约3-6小时（成人）。
• 线性动力学：在治疗剂量范围内呈线性药代动力学特征。

非临床毒理

• 遗传毒性：多项体内外试验结果均为阴性。
• 生殖毒性：大鼠和家兔试验中，未观察到胚胎毒性或致畸性，但可见胎仔骨化延迟和体重下降。

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患者用药教育

• 告知患者本品用于预防或治疗由化疗、放疗或手术引起的恶心呕吐。
• 如果出现严重头痛、心悸、头晕、呼吸困难、皮疹或严重便秘，应及时告知医生。
• 对于门诊口服给药的患者，应指导其按医嘱定时服药，即使未感到恶心也应服用。

说明书修订历史

检索到的中国说明书显示，核准日期为2007年05月16日，修改日期为2010年10月15日[6]。

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重要提示：以上信息综合自检索到的药品说明书，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药时，请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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本信息基于检索到的药品说明书文献生成，仅供临床参考。实际用药请以最新版官方说明书为准，并遵从主治医师的个体化治疗方案。

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参考文献：
[1] Ondansetron - 2025
[2] Ondansetron Injection - 2025
[3] Zuplenz - 2025
[5] Zofran Injection - 2025
[6] 盐酸昂丹司琼注射液