富马酸比索洛尔片药品说明书（临床专业版）

一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：富马酸比索洛尔片
• 通用名称（英文）：Bisoprolol Fumarate Tablets
• 商品名称：博苏、Zebeta
• INN名称：Bisoprolol
• 化学名称：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐[5]

2. 成份

• 活性成分名称：富马酸比索洛尔
• 分子式：C₁₈H₃₁NO₄ · C₄H₄O₄
• 分子量：766.96（富马酸盐）
• 来源：化学合成

3. 规格

• 单剂量规格：2.5 mg、5 mg、10 mg（以比索洛尔计）[1][2][3][4][5]
• 包装规格：常见为18片/盒、30片/瓶等[1][4]

4. 剂型

• 剂型：薄膜衣片[1]
• 给药途径：口服

5. 批准文号

• 国家批准文号：例如国药准字H20083008[4]
• 生产企业：例如成都苑东药业有限公司、万特制药(海南)有限公司等[4][5]

二、适应症模块

1. 适应症

根据中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的药品说明书，富马酸比索洛尔片的适应症为：

• 原发性高血压（ICD-11：BA00）[4]
• 心绞痛（包括稳定型心绞痛）[4]

临床指南推荐范围：

• 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征（NSTE-ACS）：用于减慢心率，改善心肌缺血[2]。
• ST段抬高型心肌梗死（STEMI）：用于减慢心率，改善心肌缺血[3]。

重要说明：上述指南推荐是基于β受体阻滞剂类药物在心血管疾病中的治疗地位，适用于比索洛尔这一药物类别。临床医生在处方时，应以药品说明书批准的适应症为法定依据，超说明书用药需遵循相关法规并充分评估风险获益。

三、循证证据模块

1. 临床疗效依据

检索到的文献未提供具体的III期关键临床试验名称及详细终点数据。现有资料显示，其疗效评估基于常规的降压和抗心绞痛临床试验。

2. 不良反应

基于药品说明书及临床研究数据[1][4][5]：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率/特征
心血管系统	心动过缓、心悸、肢体冰冷、低血压、房室传导阻滞、胸痛、心功能不全（新发或加重）	常见，部分与剂量相关[1][5]
神经系统	头晕、头痛、乏力、疲劳、嗜睡、感觉异常、失眠、多梦	常见，服药初期可能出现，多可自行缓解[4][5]
消化系统	腹泻、便秘、恶心、腹痛、消化不良	腹泻呈剂量相关性[1]
呼吸系统	支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻窦炎（剂量相关）[1]	在支气管哮喘或COPD患者中风险增加
皮肤及皮下组织	皮疹、红斑、瘙痒	较少见[4]
肌肉骨骼系统	肌肉无力、肌肉痛性痉挛、关节痛	罕见[4][5]
眼器官	泪少	罕见[4]
实验室检查	血清甘油三酯升高、转氨酶（SGOT/SGPT）轻度升高、尿酸/肌酐/血钾/血糖/血磷轻度升高、白细胞或血小板减少、抗核抗体（ANA）转阳	多为轻度、一过性，临床意义多不大[1][5]

严重不良反应：

• 心源性休克、急性心力衰竭失代偿、二度或三度房室传导阻滞（尤其见于有潜在心脏传导疾病患者）[2][3][4]。
• 支气管痉挛（在易感患者中可能致命）[4]。
• 外周动脉闭塞症状加重（如间歇性跛行、雷诺现象）[4]。

四、用法用量模块

1. 用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次。
• 与餐关系：可在晨起时服用，是否与餐同服不影响吸收[4]。

2. 用量

• 高血压/心绞痛（成人）：
  • 初始剂量：通常为比索洛尔 5 mg，每日一次[4][5]。
  • 剂量调整：如疗效不足，可增至比索洛尔 10 mg，每日一次[4]。最大推荐剂量为每日 20 mg[5]。
  • 特殊起始：对于存在支气管痉挛风险的患者，可考虑从比索洛尔 2.5 mg，每日一次开始[5]。
• 慢性稳定性心力衰竭（超说明书用药，需在有经验医师指导下进行）：
  • 需在ACEI、利尿剂等基础治疗稳定后开始。
  • 剂量递增方案：从比索洛尔 1.25 mg，每日一次开始，每1-4周倍增剂量，目标维持剂量为比索洛尔 10 mg，每日一次[4]。
• 肝功能不全或肾功能不全（肌酐清除率 < 40 mL/min）：
  • 初始剂量：比索洛尔 2.5 mg，每日一次，剂量递增需谨慎[5]。

3. 剂量调整

• 基于心率/血压：治疗期间应监测心率和血压，静息心率不宜低于50-55次/分，收缩压不宜低于90-100 mmHg。如出现有症状的心动过缓或低血压，应减量或停药。
• 基于不良反应：如出现无法耐受的乏力、支气管痉挛或外周循环障碍，应考虑减量。

4. 用药管理

• 给药前检查：起始治疗前应评估患者心率、血压、心功能（有无心衰体征）、有无支气管哮喘或外周动脉疾病病史。
• 漏服处理：如果漏服一次，应在记起时尽快补服。若已接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不可加倍剂量。
• 停药原则：长期治疗后如需停药，必须逐渐减量（建议在1-2周内逐步进行），突然停药可能引发心绞痛恶化、心肌梗死或室性心律失常[5]。
• 过量处理：
  • 症状：严重心动过缓、低血压、心功能不全、支气管痉挛、低血糖。
  • 处理：立即停用，给予支持对症治疗。心动过缓可静脉给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装临时起搏器；低血压可给予升压药（如多巴胺、去甲肾上腺素）；支气管痉挛可给予β2受体激动剂（如沙丁胺醇）。

五、安全性模块

1. 禁忌[2][3][4]

本品禁用于以下患者：

1. 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需静脉使用正性肌力药物的患者。
2. 心源性休克。
3. 二度或三度房室传导阻滞（未安装心脏起搏器）。
4. 病态窦房结综合征、窦房传导阻滞。
5. 有症状的心动过缓（治疗开始时静息心率<60次/分）。
6. 有症状的低血压（收缩压<100 mmHg）。
7. 严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
8. 严重外周动脉闭塞性疾病晚期和雷诺综合征。
9. 未经治疗的嗜铬细胞瘤。
10. 代谢性酸中毒。
11. 已知对本品任何成分过敏。

2. 注意事项[4][5]

• 心力衰竭：可用于慢性稳定性心力衰竭，但必须从极低剂量开始并缓慢滴定，且需在专科医师指导下进行。治疗期间需密切监测体重和心衰症状。
• 支气管痉挛性疾病：即使为选择性β1受体阻滞剂，在哮喘或COPD患者中仍可能诱发支气管痉挛。必须使用时，应选用最低起始剂量（如2.5 mg）并备好β2受体激动剂。
• 外周循环障碍：可能加重间歇性跛行或雷诺现象，治疗初期需密切观察。
• 糖尿病：可能掩盖低血糖症状（如心动过速），并可能使血糖水平波动。糖尿病患者需加强血糖监测。
• 甲状腺功能亢进：可能掩盖甲亢的心动过速症状。突然停药可能诱发甲状腺危象。
• 麻醉与手术：围手术期如需继续使用，应告知麻醉医师。使用抑制心肌的麻醉药时需格外谨慎。
• 嗜铬细胞瘤：需与α受体阻滞剂联合使用，单独使用可能导致血压急剧升高。
• 银屑病：β受体阻滞剂可能加重银屑病样皮肤反应。
• 监测指标：定期监测心率、血压、心功能、血糖（糖尿病患者）、外周循环状况。

3. 药物相互作用[2][3][4][5]

• 钙通道阻滞剂（维拉帕米、地尔硫䓬）：合用时对心肌收缩力和房室传导的抑制作用叠加，增加心动过缓、低血压和传导阻滞风险，不推荐联合使用，尤其避免静脉给药剂型联用。
• I类抗心律失常药（丙吡胺、奎尼丁）：增强对心脏传导和收缩力的抑制。
• 可乐定：合用后若突然停用可乐定，可能引发“反跳性高血压”。应在停用比索洛尔数天后再逐步停用可乐定。
• 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）：可能增强降压作用，同时也增加发生高血压危象的风险。
• 胰岛素及口服降糖药：可能增强降糖作用，并掩盖低血糖的预警症状（心悸、震颤）。
• 洋地黄类药物：合用可能增加心动过缓风险。
• 非甾体抗炎药（NSAIDs）：可能减弱降压效果。

4. 过量

见“四、4. 用药管理”部分。

六、特殊人群模块

1. 孕妇及哺乳期妇女用药[4][5]

• 孕妇：为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期前72小时停用。如需继续使用，新生儿娩出后48-72小时内需密切监护。
• 哺乳期妇女：本品是否经人乳分泌尚不清楚，建议忌用。

2. 儿童用药[4][5]

尚无儿童应用的安全性和有效性资料，不宜使用。

3. 老年用药[5]

老年患者通常无需调整剂量，但因常伴有肝肾功能减退，应密切监测，必要时从低剂量开始。

4. 肝功能不全[5]

肝炎或肝硬化患者，初始剂量应为比索洛尔 2.5 mg，每日一次，剂量递增需格外谨慎。

5. 肾功能不全[5]

肌酐清除率 < 40 mL/min 的患者，初始剂量应为比索洛尔 2.5 mg，每日一次，剂量递增需谨慎。

七、药理毒理模块

1. 药理作用

• 作用机制（MOA）：选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂，通过拮抗心脏β1受体，降低交感神经张力，减少心排出量，抑制肾素释放，从而降低血压、减慢心率、减少心肌耗氧量[2][3]。
• 药效学特性：具有高β1选择性，在治疗剂量下对β2受体影响较小。

2. 药代动力学[2][3][5]

• 吸收：口服后在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应小。
• 生物利用度：约90%。
• 蛋白结合率：约30%。
• 分布：广泛分布于体内。
• 代谢：约50%经肝脏代谢为无活性产物，50%以原形经肾脏排泄，属肝肾双途径清除。
• 半衰期：10-12小时，适合每日一次给药。
• 起效与达稳时间：口服后2-4小时达血药峰浓度（Tmax），连续给药约5-7天达稳态血药浓度。

3. 非临床毒理

检索到的文献未提供详细非临床毒理数据。

八、患者用药教育要点

1. 遵医嘱服药：每日固定时间服用一次，不可随意增减剂量或突然停药。
2. 监测与记录：定期自测心率和血压，记录不适症状。
3. 识别不良反应：如出现严重头晕、心率过慢（<50次/分）、气短、脚踝严重水肿或体重快速增加，应及时就医。
4. 就医时告知：就诊任何医生或牙医时，应告知正在服用此药。
5. 糖尿病患者：加强血糖监测，注意β受体阻滞剂可能掩盖低血糖的心慌、出汗等症状。

九、说明书修订历史

检索到的文献未提供具体的说明书修订历史记录。

---

免责声明：本信息基于检索到的药品说明书及临床指南文献生成，旨在为医疗专业人员提供参考，不能替代完整的官方药品说明书或个体化的临床判断。处方前请务必查阅最新版官方说明书，并遵循相关法律法规。

---

参考文献：
[1] Zebeta - 2025
[2] 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南 - 中华医学会临床药学分会, 中华全科医师杂志, 2021
[3] ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南 - 中华医学会临床药学分会, 中华全科医师杂志, 2021
[4] 富马酸比索洛尔片
[5] 富马酸比索洛尔