乙酰半胱氨酸 (Acetylcysteine) 药品说明书

一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：乙酰半胱氨酸
• 通用名称（英文）：Acetylcysteine
• 商品名称：富露施 (Fluimucil®)、Cetylev®
• INN名称：Acetylcysteine
• 化学名称：N-乙酰基-L-半胱氨酸

2. 成份

• 活性成分名称：乙酰半胱氨酸
• 化学结构式：检索到的文献中提供了结构式描述，为N-乙酰基-L-半胱氨酸[2]。
• 分子式：C₅H₉NO₃S[5][7]
• 分子量：163.20[5][7]
• 来源：合成

3. 规格

检索到的证据显示，乙酰半胱氨酸存在多种剂型和规格，用于不同适应症：

• 对乙酰氨基酚中毒解毒（口服泡腾片，Cetylev®）：
  • 单剂量规格：500 mg / 片；2.5 g / 片[2]。
  • 包装规格：10片/盒（每盒含10个2片装泡罩板）[2]。
• 祛痰治疗（口服制剂）：
  • 颗粒剂：0.1g / 袋， 0.2g / 袋[4][6]。
  • 泡腾片：0.6g / 片[5]。
  • 片剂：0.6g / 片[7]。
• 注射剂：3ml:0.3g；20ml:4g[6]。

4. 剂型与给药途径

• 剂型：颗粒剂、泡腾片、片剂、注射剂、泡腾片（用于解毒）。
• 给药途径：
  • 口服（祛痰、解毒）[2][4][5][7]。
  • 静脉滴注（对乙酰氨基酚中毒）[6]。

5. 批准信息

• 国家批准文号示例：
  • 乙酰半胱氨酸颗粒：国药准字H20000472[4]。
  • 乙酰半胱氨酸片：国药准字H20080326[7]。
  • 乙酰半胱氨酸泡腾片：H20090620[5]。
• 生产企业示例：海南赞邦制药有限公司[4][7]、意大利赞邦集团[5]。
• Cetylev®：美国FDA批准，NDA号207916[2]。该品牌在美国已停产，但可能有仿制药[2]。

二、适应症 (Indications)

1. 适应症

根据检索到的药品说明书，乙酰半胱氨酸的适应症主要分为两大类：

A. 对乙酰氨基酚（扑热息痛）过量中毒

• 疾病/情况：对乙酰氨基酚急性过量摄入或重复超治疗剂量摄入导致的潜在肝毒性[2]。
• 治疗目标：预防或减轻肝损伤[2]。
• 关键决策工具：Rumack-Matthew列线图（用于急性单次摄入后4-24小时的血药浓度评估）[2]。
• 用法：口服（Cetylev®泡腾片）或静脉滴注[2][6]。

B. 祛痰治疗

• 疾病名称：伴有大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺疾病（COPD）、慢性支气管炎、肺气肿等慢性呼吸系统感染[5][7]。
• ICD-11示例：慢性阻塞性肺疾病 (CA22)。
• 用法：口服（颗粒、泡腾片、片剂）[4][5][7]。

三、循证证据

1. 临床疗效依据

检索到的药品说明书未提供具体的临床试验名称和详细数据。作为已上市多年的药物，其疗效基于广泛的临床使用经验和历史研究。

• 对乙酰氨基酚中毒：乙酰半胱氨酸是公认的特异性解毒剂，其有效性基于其补充谷胱甘肽（GSH）的药理机制，早期使用（ ideally within 8 hours）可显著降低暴发性肝坏死风险[6]。
• 祛痰治疗：其粘液溶解作用机制明确，能降低痰液粘稠度，改善咳痰症状[4][7]。

2. 不良反应

根据多份说明书综合，不良反应按发生率总结如下：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率分级	备注
胃肠系统	恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、胃炎	常见（≥1%）[4][6][7]	口服制剂多见。解毒治疗时，若服药后1小时内呕吐，需补服剂量[1][2]。
呼吸系统	呛咳、支气管痉挛	常见（≥1%）[4][7]	支气管哮喘患者慎用，用药期间需密切观察[5][7]。
皮肤及皮下组织	皮疹	不常见（<1%）[6][7]
全身性反应	过敏反应（如支气管痉挛、血管性水肿）	罕见（<1%）[6][7]	严重皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症）有极罕见病例报告，通常与合并用药有关[5]。
血管系统	低血压、皮肤潮红、心动过速	罕见（<1%）[6]	静脉给药时可能出现，与剂量和输注速度相关。
血液系统	血小板聚集降低	发生率未明确[5]	临床意义尚不确定。

严重不良反应：严重皮肤黏膜反应、严重过敏反应（包括支气管痉挛）、静脉给药导致的严重低血压。
上市后监测：持续进行中。

四、用法用量 (Dosage and Administration)

1. 用法

• 给药途径：
  • 解毒：口服（Cetylev®泡腾片需溶解于水）或静脉滴注[2][6]。
  • 祛痰：口服。泡腾片必须溶解于半杯温水（约40°C）中服用，不可直接吞服[5]。
• 给药时间：祛痰治疗建议每日1-2次，最好晚上服用[5]。
• 与餐关系：说明书未明确要求，为减少胃肠道反应可餐后服用。
• 输注速度（静脉解毒）：需根据方案严格控制。例如，负荷剂量（140mg/kg）通常在15-120分钟内滴注完毕[6]。

2. 用量

A. 对乙酰氨基酚中毒解毒（标准21剂量口服方案）[1][2][6]

• 成人及儿童剂量（基于体重）：
  • 负荷剂量：乙酰半胱氨酸 140 mg/kg，单次口服。
  • 维持剂量：乙酰半胱氨酸 70 mg/kg，每4小时口服一次，共17次。
• 剂量计算与配制：需根据患者体重，使用500mg和/或2.5g规格的泡腾片组合，溶解于规定体积的水中。溶液需新鲜配制，并在2小时内使用[2]。
• 静脉方案：存在不同的输注方案（如20小时或48小时方案），需参照具体药品说明书或临床指南执行[6]。

B. 祛痰治疗[4][5][7]

• 成人剂量：
  • 颗粒：一次0.2g，一日3次[4]。
  • 泡腾片/片剂：一次0.6g，一日1-2次[5][7]。
• 儿童剂量（颗粒）：一次0.1g，一日2-4次，根据年龄调整[4]。
• 老年人剂量：老年患者伴严重呼吸功能不全者慎用[4][7]。通常无需特殊调整，但应个体化。
• 肝/肾功能不全：
  • 肝功能不全：血药浓度可能增高，半衰期延长，应适当减量[7]。对乙酰氨基酚中毒所致肝损伤者，需延长给药间隔[6]。
  • 肾功能不全：检索到的说明书中未提供具体调整方案。

3. 剂量调整

• 呕吐处理（口服解毒）：若服药后1小时内发生呕吐，需重复该次剂量[1][2]。
• 无法口服：若患者持续无法保留口服药物，可考虑通过鼻十二指肠管给药，或换用静脉制剂[2]。

4. 用药管理

• 给药前检查（解毒）：必须获取对乙酰氨基酚血浆浓度（至少于摄入后4小时采样），并结合Rumack-Matthew列线图或临床证据决定是否启动及继续治疗[2]。
• 监测指标（解毒）：治疗期间需每日监测转氨酶、胆红素和凝血时间，评估肝损伤情况[6]。
• 漏服处理：未明确。鉴于祛痰治疗的非紧急性和解毒治疗的严格时间表，应遵医嘱执行。
• 过量处理：主要为对症支持治疗，重点监测和管理可能出现的低血压、支气管痉挛等不良反应[6]。

五、安全性信息 (Safety Information)

1. 禁忌

• 对乙酰半胱氨酸或任何辅料过敏者禁用[5][7]。
• 支气管哮喘患者禁用（主要针对祛痰用途，因可能诱发支气管痉挛）[4]。
• 苯丙酮尿症患者禁用含阿司帕坦的泡腾片[5]。
• 注意：Cetylev®说明书指出“无禁忌症”[2]，但过敏者仍应禁用。

2. 注意事项

• 支气管哮喘：患者使用祛痰制剂时应密切观察，如发生支气管痉挛应立即停药[5][7]。
• 消化道溃疡：患者慎用，尤其与其它胃黏膜刺激性药物合用时[5][7]。
• 钠摄入限制：泡腾片（0.6g）每片含573mg钠（24.9 mmol），限钠患者慎用[5]。
• 药物稳定性：避免与铁、铜等金属、橡胶、氧气及氧化物接触，以免失效[6][7]。溶液应新鲜配制。
• 肝功能监测：长期或高剂量使用（尤其是解毒时）需监测肝功能。
• 皮肤反应：用药期间如出现任何新的皮肤或黏膜病变，应立即就医并停用乙酰半胱氨酸[5]。

3. 药物相互作用

• 抗菌药物：禁止与青霉素、头孢菌素类在同一溶液内混合[6]。口服时，建议与抗生素服用时间相隔至少2小时[5][7]。
• 活性炭：可吸附口服的乙酰半胱氨酸，降低其疗效，不应同服[6][7]。
• 镇咳药：可能抑制咳嗽反射，导致分泌物潴留，不建议同时服用[5]。
• 硝酸甘油：合用可能导致明显的低血压和增强颞动脉扩张，需密切监测血压[5]。
• 酸性药物：可降低乙酰半胱氨酸作用，应避免同用[4]。
• 金制剂：增加其排泄[4][7]。

4. 过量

症状可能包括恶心、呕吐、低血压、支气管痉挛等[6]。处理以对症和支持治疗为主。

六、特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女

• 动物实验：未观察到致畸作用[4][7]。
• 人类数据：尚不明确或缺乏充分数据[4][5][7]。
• 建议：仅在确有必要时，在医师指导下使用。治疗期间通常不推荐哺乳[5][7]。

2. 儿童用药

• 祛痰：颗粒剂可用于儿童，剂量按说明书调整[4]。泡腾片和片剂仅用于成人[5][7]。
• 解毒：剂量同成人，按体重计算[6]。

3. 老年用药

老年患者，尤其伴有严重呼吸功能不全者，应慎用[4][7]。通常无需仅因年龄调整剂量。

4. 肝、肾功能不全者

• 肝功能不全：可能影响药物代谢，需慎用并考虑减量[7]。
• 肾功能不全：检索到的说明书中未提供具体指南，使用时应谨慎。

七、药理毒理

1. 药理作用

• 作用机制 (MOA)：
  1. 粘液溶解：分子中的巯基（-SH）能断裂痰液中粘蛋白的二硫键（-S-S-），降低痰液粘稠度[4][7]。
  2. 抗氧化：直接提供巯基，清除自由基[4]。
  3. 对乙酰氨基酚解毒：作为谷胱甘肽（GSH）的前体，补充被对乙酰氨基酚毒性代谢产物耗竭的肝脏GSH储备，中和毒性[4][6]。

2. 药代动力学（口服祛痰制剂）[7]

• 吸收：口服后在小肠迅速吸收，1-2小时达峰浓度（Tmax）。
• 分布：分布容积（Vd）为0.33-0.47 L/kg，血浆蛋白结合率约50%。
• 代谢：广泛首过代谢，在小肠黏膜和肝脏去乙酰化为半胱氨酸和无机硫酸盐。
• 排泄：约30%经肾清除，肾清除率0.19-0.21 L/h/kg。大部分经非肾途径消除。
• 半衰期：约2小时。
• 生物利用度：较低，约6-10%。

3. 非临床毒理[4][7]

• 急性毒性：LD₅₀（小鼠经口）>7888 mg/kg，（大鼠经口）>6000 mg/kg。
• 遗传毒性：Ames试验阴性，无致突变作用。
• 生殖毒性：动物试验未见致畸作用。高剂量（250 mg/kg）对大鼠无生殖毒性。
• 致癌性：未提供相关信息。

八、患者用药教育

1. 严格遵医嘱：切勿自行更改剂量或疗程，特别是用于解毒时。
2. 正确服用：
   • 泡腾片：必须用半杯温水（约40°C）完全溶解后饮用，不要直接吞服或嚼服。
   • 颗粒剂：用少量温开水溶解后服用。
   • 普通片剂：整片吞服。
3. 注意反应：用药后若出现皮疹、呼吸困难、严重恶心呕吐或任何不适，应及时告知医生。
4. 告知病史：就诊时告知医生是否有哮喘、胃溃疡、苯丙酮尿症（使用泡腾片前）等病史。
5. 药物存放：遮光、密封、防潮保存，置于儿童无法触及处。

九、说明书修订历史

检索到的文献未提供具体的修订日期历史。临床使用时请以最新版官方药品说明书为准。

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免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书文献整合而成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[1] Acetylcysteine (Oral) - 2025
[2] Cetylev - 2025
[4] 乙酰半胱氨酸颗粒
[5] 乙酰半胱氨酸泡腾片
[6] 乙酰半胱氨酸
[7] 乙酰半胱氨酸片