药品说明书：茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊

一、基本信息模块

1. 药品名称

• 通用名称（中文）： 茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊
• 通用名称（英文）： Indacaterol and Glycopyrrolate Inhalation Powder Capsules
• 商品名称： 杰润® (Utibron® Neohaler)
• INN名称： Indacaterol / Glycopyrronium
• 化学名称：
  • 马来酸茚达特罗：(R)-5-[2-(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基氨基)-1-羟基乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮马来酸盐
  • 格隆溴铵：(3RS)-3-[(2SR)-(2-环戊基-2-羟基-2-苯乙酰基)氧基]-1,1-二甲基吡咯烷鎓溴化物

2. 成份

• 活性成分： 马来酸茚达特罗、格隆溴铵
• 化学结构式： 参见药品说明书[2]。
• 分子式与分子量：
  • 马来酸茚达特罗：C₂₄H₂₈N₂O₃ • C₄H₄O₄；分子量：508.56[2]
  • 格隆溴铵：C₁₉H₂₈BrNO₃；分子量：398.33[2]
• 来源： 化学合成

3. 规格

• 单剂量规格： 每粒胶囊含马来酸茚达特罗 110 µg（以茚达特罗计）和格隆溴铵 50 µg（以格隆铵计）[3]。
• 包装规格： 铝-铝泡罩包装，每盒含6粒、12粒或30粒胶囊，并配备1个比斯海乐®药粉吸入器[3]。

4. 剂型

• 剂型： 吸入粉雾剂用胶囊
• 给药途径： 仅用于经口吸入给药。本胶囊不得口服[3]。

5. 批准文号

• 进口药品注册证号： H20170390， H20170391[3]
• 上市许可持有人/生产企业： Novartis Europharm Limited, United Kingdom[3]

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二、适应症模块

1. 适应症

• 疾病名称： 成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）（包括慢性支气管炎和肺气肿）[3]。
• 治疗定位： 用于患者的维持性支气管扩张治疗以缓解症状[3]。
• 重要使用限制：
  1. 不适用于哮喘： 本品不适用于治疗哮喘，其在哮喘患者中的安全性和有效性尚未确立[2][3]。
  2. 非急救用药： 不适用于缓解急性支气管痉挛或治疗COPD急性加重[2]。

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三、循证证据模块

1. 临床疗效依据

检索到的说明书未提供具体的临床试验名称及详细数据。根据药品说明书，其安全性和有效性基于关键性临床试验数据，但具体试验设计、主要终点（如FEV₁改善）及次要终点数据未在提供的上下文中详述[3]。

2. 不良反应

根据药品说明书[3]，不良反应列表总结如下：

系统器官分类 (MedDRA)	不良反应	发生率
感染及侵染类疾病	鼻咽炎	常见 (≥1/100 至 <1/10)
呼吸系统、胸及纵隔疾病	咳嗽	常见 (≥1/100 至 <1/10)
神经系统疾病	头痛	常见 (≥1/100 至 <1/10)
各类检查	血糖升高	常见 (≥1/100 至 <1/10)
胃肠系统疾病	口干	常见 (≥1/100 至 <1/10)

• 关注的不良反应描述：
  • 口干： 抗胆碱能药物的常见不良事件，发生率（0.64%）略高于安慰剂组（0.45%），但低于格隆铵单药治疗的发生率。通常为轻度[3]。
  • 咳嗽： 常见，通常为轻度[3]。
  • 超敏反应与缺血性心脏病： 在茚达特罗单药治疗中已有报告。在本品临床研究中，超敏反应发生率为2.06%（安慰剂1.9%），缺血性心脏病发生率为0.67%（安慰剂0.78%）[3]。
• 上市后监测报告： 已收到使用茚达特罗或格隆铵后发生速发型超敏反应的报告[3]。

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四、用法用量模块

1. 用法

• 给药途径： 仅用于经口吸入给药。必须使用随附的“比斯海乐®”药粉吸入器[3]。
• 给药时间： 推荐每日一次，在每日相同时间吸入[3]。
• 胶囊处理： 胶囊应保存在泡罩内，仅在吸入前立即取出[3]。

2. 用量

• 成人推荐剂量： 茚达特罗格隆溴铵 110 µg/50 µg（以茚达特罗/格隆铵计）吸入粉雾剂用胶囊 1粒，每日一次[3]。
• 最大剂量： 每日不得超过一次吸入。更频繁给药或增加吸入次数（超过每日一次）不推荐[3]。
• 特殊人群剂量调整：
  • 肾功能不全：
    • 轻至中度肾损害：无需调整剂量[3]。
    • 重度肾损害（eGFR <30 mL/min/1.73 m²）或终末期肾病：仅在预期获益大于潜在风险时使用，并密切监测不良反应[3]。
  • 肝功能不全：
    • 轻至中度肝损害：无需调整剂量[3]。
    • 重度肝损害：无数据，应慎用[3]。
  • 老年患者： 无需调整剂量[3]。
  • 儿科患者： 不适用，安全性和有效性尚未建立[1][3]。

3. 剂量调整

检索到的说明书中未提供基于不良反应（如肝毒性、QT间期延长）的特定减量方案。若出现不能耐受的不良反应，应考虑停药或寻求替代治疗。

4. 用药管理

• 漏服处理： 如果漏吸，应尽快在同一天补吸。不得在一天内用药超过一次剂量[3]。
• 过量处理：
  • 症状： 可能表现为β₂-肾上腺素能过度刺激（心动过速、震颤、心悸、头痛、恶心、低钾血症、高血糖）或抗胆碱能效应（眼压升高、便秘、排尿困难）[3]。
  • 处理： 采用支持治疗和对症治疗。严重病例需住院。对于显著的β₂-肾上腺素能效应，可考虑在严密监护下使用心脏选择性β受体阻滞剂，但需极度谨慎，因其可能诱发支气管痉挛[3]。

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五、安全性模块

5. 禁忌

• 对本品活性成分（茚达特罗、格隆溴铵）或任何辅料有过敏史者禁用[3]。
• 本品不适用于治疗哮喘[2][3]。

6. 注意事项

• 矛盾性支气管痉挛： 与其他吸入剂一样，本品可能引起危及生命的矛盾性支气管痉挛。如发生，应立即停用并开始替代治疗[3]。
• 心血管疾病： 患有心血管疾病（冠心病、心梗史、心律失常、高血压）、惊厥性疾病、甲状腺功能亢进或对β₂-激动剂异常敏感的患者应慎用[3]。
• QT间期延长： 已知或怀疑有QT间期延长，或正在使用可延长QT间期药物的患者应慎用[3]。
• 窄角型青光眼与尿潴留： 在这类患者中应慎用。应告知患者急性窄角型青光眼（眼痛、视物模糊、眼红）的症状，一旦出现需立即停药并就医[3]。
• 低钾血症与高血糖： β₂-激动剂可能引起有临床意义的低钾血症和高血糖。重度COPD患者风险可能增加。糖尿病患者开始治疗后应加强血糖监测[3]。
• 监测指标： 重度肾损害患者需密切监测潜在不良反应[3]。
• 辅料警告： 罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不得使用本品[3]。

7. 药物相互作用

• 禁止联合用药： 不应与含有其他长效β₂-肾上腺素能激动剂（LABA）或长效毒蕈碱受体拮抗剂（LAMA）的药物联合使用[3]。
• 影响QT间期的药物： 合用可能增加心律失常风险，需慎用[3]。
• β受体阻滞剂： 可能拮抗支气管扩张作用并诱发支气管痉挛，需谨慎使用（非选择性β受体阻滞剂风险更高）[3]。
• 利尿剂： 与非保钾利尿剂合用可能加重β₂-激动剂引起的低钾血症，需监测血钾[3]。
• CYP影响： 体外研究表明，格隆铵对主要CYP酶无抑制或诱导作用。茚达特罗是CYP3A4的底物，但强效CYP3A4抑制剂对其全身暴露量的影响临床意义不明确[3]。

8. 过量

详见【四、用法用量模块 - 4. 用药管理 - 过量处理】。

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六、特殊人群模块

9. 孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期： 无人类数据。仅在潜在获益大于对胎儿潜在风险时使用。
• 哺乳期： 无相关研究数据。应权衡治疗对母亲的获益与药物对婴儿的潜在风险[1]。

10. 儿童用药

不适用于儿科患者。安全性和有效性尚未建立[1][3]。

11. 老年用药

老年患者可能对药物作用更敏感[1]，但无需调整剂量[3]。

12. 肝、肾功能不全

详见【四、用法用量模块 - 2. 用量 - 特殊人群剂量调整】。

13. 特殊基因人群

检索到的说明书中未提供基于特定基因型的剂量调整建议。

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七、药理毒理模块

1. 药理作用

• 作用机制（MOA）： 本品为长效β₂-肾上腺素能激动剂（LABA，茚达特罗）与长效毒蕈碱受体拮抗剂（LAMA，格隆溴铵）的复方制剂。两种成分通过不同且互补的机制产生支气管扩张作用[2]。
  • 茚达特罗： 选择性激动气道平滑肌上的β₂-肾上腺素能受体，激活腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP，导致平滑肌松弛[2]。
  • 格隆溴铵： 竞争性拮抗气道平滑肌上的M₃毒蕈碱受体，抑制乙酰胆碱引起的支气管收缩[2]。

2. 药代动力学 [3]

• 吸收： 吸入后，茚达特罗和格隆铵的血浆达峰时间（Tmax）中位数分别为15分钟和5分钟。茚达特罗的绝对生物利用度约为47-66%，格隆铵约为40%。
• 分布：
  • 茚达特罗：分布容积大（~2557 L），血浆蛋白结合率高（94-96%）。
  • 格隆铵：静脉给药后分布容积为83 L，吸入后表观分布容积更大。血浆蛋白结合率为38-41%。
• 代谢：
  • 茚达特罗：主要通过直接葡糖醛酸化和CYP3A4介导的羟基化代谢。
  • 格隆铵：通过羟基化和水解代谢，涉及多种CYP酶。
• 排泄：
  • 茚达特罗：主要经粪便排泄（>54%原型药物），肾清除率低（<2%）。
  • 格隆铵：主要经肾脏排泄（约60-70%的总清除率）。
• 半衰期与稳态：
  • 茚达特罗：有效半衰期约40-52小时，约12-15天达稳态。
  • 格隆铵：约1周内达稳态。

3. 非临床毒理

检索到的说明书中未提供急性毒性、长期毒性、生殖毒性、遗传毒性及致癌性的详细数据。

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八、患者用药教育

• 指导患者正确使用随附的药粉吸入器，确保药物被吸入肺部而非吞服。
• 强调本品为每日一次维持治疗，不能用于缓解急性呼吸困难。
• 告知患者常见不良反应（如口干、咳嗽）及需要立即就医的严重反应迹象（如过敏反应、视力问题、新发或恶化的呼吸困难）。
• 提醒患者胶囊应保存在泡罩内，仅在用药前取出。
• 若漏服，应在同一天尽快补吸，但次日不应使用双倍剂量。

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九、说明书修订历史

检索到的信息显示，美国处方信息（Utibron Neohaler）最新修订日期为2019年5月[2]。中国进口药品说明书未提供具体的修订历史。

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重要提示：以上信息基于检索到的药品说明书整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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本信息基于检索到的药品说明书生成，仅供参考，不构成医疗建议。临床用药请务必依据最新版官方说明书并结合患者具体情况。

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参考文献：
[1] Indacaterol and glycopyrrolate - 2025
[2] Utibron Neohaler - 2025
[3] 茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊