药品名称

• 通用名称（中文）：阿卡波糖
• 通用名称（英文）：Acarbose
• 商品名称：卡博平
• INN名称：Acarbose
• 化学名称：O-4,6-双脱氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯-1-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-O-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-葡萄糖[1]

成份

• 活性成分名称：阿卡波糖
• 化学结构式：见药品说明书[1]。
• 分子式：C₂₅H₄₃NO₁₈[1][5]
• 分子量：645.6[1][5]
• 来源：通过微生物（Actinoplanes utahensis）发酵获得[1]。

规格

• 单剂量规格：25 mg， 50 mg， 100 mg[1]。
• 包装规格：以90片/瓶为例[1]。

剂型

• 剂型：片剂[1]。
• 给药途径：口服。

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20120002（以50mg规格为例）[3]。
• 上市许可持有人/生产企业：Bayer Schering Pharma AG（德国）[3]。

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适应症

• 疾病名称：2型糖尿病（Type 2 Diabetes Mellitus）[1][3]。
• 治疗线别：作为饮食和运动的辅助治疗，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制[1]。可用于单药治疗，或与磺脲类、二甲双胍或胰岛素联合使用[1][3]。
• 特殊人群适用范围：不适用于18岁以下患者[3][4][5]。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键临床试验：多项在美国和加拿大进行的随机、双盲、安慰剂对照研究[1]。
• 主要终点：糖化血红蛋白（HbA1c）和餐后1小时血糖的变化[1]。
• 疗效数据：
  • 单药治疗：在固定剂量研究中，与安慰剂相比，阿卡波糖（50-300 mg，一日三次）可显著降低HbA1c，幅度在-0.44%至-1.00%之间（p值均<0.05）[1]。
  • 联合治疗：
    • 联合饮食：HbA1c平均降低-0.78%（p<0.0001），餐后1小时血糖改善-74.4 mg/dL[1]。
    • 联合最大剂量磺脲类：HbA1c平均降低-0.54%（p=0.0096），餐后1小时血糖改善-33.5 mg/dL[1]。
    • 联合最大剂量二甲双胍：HbA1c平均降低-0.65%（p<0.0001），餐后1小时血糖改善-34.3 mg/dL[1]。
    • 联合胰岛素：HbA1c平均降低-0.69%（p<0.0001），餐后1小时血糖改善-36.0 mg/dL[1]。

不良反应

• 按系统器官分类（SOC）及发生率：
  • 胃肠系统疾病（非常常见，>10%）：胃肠胀气（74%）、腹泻（31%）、腹痛（19%）[1]。这些反应是药物作用机制的体现，通常随时间推移而减轻[1]。
  • 皮肤及皮下组织类疾病（罕见，<1%）：红斑、皮疹、荨麻疹等皮肤过敏反应[3][5]。
  • 肝胆系统疾病（罕见，<1%）：一过性肝酶升高（超过正常上限3倍）、黄疸、肝炎合并肝损害[1][3]。极个别病例报告暴发性肝炎[3][5]。
  • 其他：水肿、肠梗阻/不全性肠梗阻、气肿性囊性肠炎（Pneumatosis cystoides intestinalis）[1]。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日三次。
• 与餐关系：必须在开始进食第一口主食时服用[1][2][3]。

用量

• 成人剂量：
  • 起始剂量：阿卡波糖 25 mg（以片剂计）口服，一日三次，随餐服用[1]。为减少胃肠道反应，可从25 mg一日一次开始，逐渐增至一日三次[1]。
  • 剂量滴定：在25 mg一日三次的基础上，根据餐后血糖或HbA1c反应及耐受情况，每4-8周调整一次剂量[1]。
  • 维持剂量：通常为阿卡波糖 50 mg 至 100 mg 口服，一日三次[1]。
  • 最大剂量：
    • 体重 ≤ 60 kg 的患者：阿卡波糖 50 mg 口服，一日三次[1]。
    • 体重 > 60 kg 的患者：阿卡波糖 100 mg 口服，一日三次[1]。
• 老年人剂量：65岁以上老年患者无需调整剂量和次数[2][3][5]。
• 肾功能不全：严重肾功能损害（肌酐清除率 < 25 mL/min 或血清肌酐 > 2.0 mg/dL）患者禁用，不推荐使用[1][4][5]。
• 肝功能不全：肝硬化患者禁用[1]。

剂量调整

• 不良反应减量：若出现难以耐受的胃肠道症状，应咨询医生，可暂时或永久性减少剂量[1][3]。
• 联合用药调整：与磺脲类或胰岛素联用时，可能增加低血糖风险，需考虑减少磺脲类或胰岛素的剂量[1][3][4]。

用药管理

• 漏服处理：若漏服，不应在餐后补服。
• 过量处理：若与碳水化合物同服过量，可能导致严重胃肠胀气和腹泻。随后4-6小时内应避免摄入含碳水化合物的食物或饮料[5]。若空腹服用过量，通常不会引起胃肠道反应[5]。

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安全性信息

禁忌

1. 已知对阿卡波糖或制剂中任何成分过敏者[1][3]。
2. 糖尿病酮症酸中毒[1]。
3. 肝硬化[1]。
4. 炎症性肠病、结肠溃疡、部分性肠梗阻或有肠梗阻倾向的患者[1]。
5. 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者[3][4]。
6. 患有可能因肠胀气而加重的疾病（如Roemheld综合征、严重疝气、肠梗阻、肠溃疡）的患者[1][3]。
7. 严重肾功能损害（肌酐清除率 < 25 mL/min）[4][5]。

注意事项

• 肝毒性：治疗期间，特别是剂量超过50 mg一日三次时，可能引起血清转氨酶升高。建议在治疗第一年每3个月监测一次肝酶，之后定期监测[1]。若肝酶持续升高，应考虑减量或停药[1][3]。
• 低血糖：单用阿卡波糖不引起低血糖。但与磺脲类或胰岛素联用时，可能增加低血糖风险及严重程度[1]。发生低血糖时，必须使用葡萄糖（口服或静脉）纠正，而非蔗糖，因为阿卡波糖会抑制蔗糖分解[1][3]。
• 血糖控制失效：在发热、创伤、感染或手术等应激状态下，可能出现暂时性血糖失控，需考虑启用胰岛素治疗[1]。
• 监测指标：定期监测血糖、HbA1c。避免使用1,5-脱水葡萄糖醇（1,5-AG）监测血糖控制情况，因其结果不可靠[1]。

药物相互作用

• 地高辛：阿卡波糖可能降低地高辛的生物利用度，合用时需监测地高辛血药浓度并考虑调整剂量[1][3][4]。
• 肠道吸附剂/消化酶制剂：如活性炭、含淀粉酶/胰酶的制剂，可能降低阿卡波糖疗效，应避免同时服用[1][4]。
• 降糖药：与磺脲类或胰岛素联用增加低血糖风险，需调整后者剂量[1]。
• 影响血糖的药物：噻嗪类利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼等可能升高血糖，合用时需密切监测血糖[1]。

过量

• 中毒症状：与碳水化合物同服时，主要表现为严重的胃肠胀气、腹泻、腹痛[5]。
• 处理：支持治疗。随后数小时内避免摄入碳水化合物[5]。

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特殊人群

孕妇及哺乳期妇女

• 孕妇：缺乏人类妊娠期使用数据，禁用[3][4][5]。
• 哺乳期妇女：动物实验显示药物可经乳汁排泄，人类数据缺乏。原则上不建议使用[1][3][5]。

儿童用药

• 安全性和有效性尚未确立，不适用于18岁以下患者[1][3][4][5]。

老年用药

• 65岁及以上老年患者无需调整剂量[2][3][5]。临床研究中，老年患者与年轻患者的安全性和有效性无总体差异[1]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：肝硬化患者禁用[1]。
• 肾功能不全：严重肾功能损害（肌酐清除率 < 25 mL/min 或血清肌酐 > 2.0 mg/dL）患者禁用，不推荐使用[1][4][5]。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：竞争性、可逆性抑制小肠刷状缘的α-葡萄糖苷酶（如麦芽糖酶、蔗糖酶），延缓碳水化合物分解为单糖（如葡萄糖）的速度，从而降低餐后血糖峰值[1]。
• 靶点：胰腺α-淀粉酶、膜结合肠道α-葡萄糖苷水解酶[1]。

药代动力学

• 吸收：口服后吸收极少，绝对生物利用度仅为1-2%[1][3]。
• 分布：血浆蛋白结合率低[3]。
• 代谢：在肠道内被消化酶和细菌分解[3][4]。
• 排泄：主要以原形或降解产物形式随粪便排出（约51%），少量经尿排出[3][4]。
• 半衰期：消除半衰期约为9.6小时[3]。

非临床毒理

• 生殖毒性：哺乳期大鼠乳汁中可检测到放射性标记的阿卡波糖[1]。

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患者用药教育

1. 服药时机：必须随第一口主食一起服用，咀嚼或整片吞服均可。
2. 饮食配合：严格遵守糖尿病饮食，否则可能加重胃肠道副作用。
3. 低血糖处理：若与磺脲类或胰岛素联用，需知晓低血糖风险。如发生低血糖，应立即服用葡萄糖片或葡萄糖水，不要食用普通糖果或蔗糖。
4. 副作用管理：服药初期可能出现腹胀、排气增多，通常随时间减轻。若症状严重或持续，应及时就医。
5. 定期监测：需定期监测血糖和糖化血红蛋白，并遵医嘱复查肝功能。

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说明书修订历史

• 检索到的药品说明书最新审核日期为2025年12月11日[1]。

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免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书及指南文献合成，仅供临床参考。处方前请务必查阅最新版官方药品说明书，并结合患者具体情况进行个体化诊疗决策。

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参考文献：
[1] Acarbose - 2025
[2] 2型糖尿病基层合理用药指南 - 中华医学会临床药学分会, 中华全科医师杂志, 2021
[3] 阿卡波糖片
[4] 阿卡波糖胶囊
[5] 阿卡波糖咀嚼片