药品名称

• 通用名称（中文）：左乙拉西坦口服溶液
• 通用名称（英文）：Levetiracetam Oral Solution
• 商品名称：开浦兰® (Keppra®)
• INN名称：Levetiracetam
• 化学名称：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

成份

• 活性成分名称：左乙拉西坦
• 化学结构式：
  $$H_3C$$
  $N$
  $O$
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  $O$
  $N$
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  $N$
  $O$
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• 分子式：C₈H₁₄N₂O₂
• 分子量：170.21
• 来源：化学合成

规格

• 浓度规格：100 mg/mL
• 包装规格：16 fl oz (473 mL) [1]，或根据中国说明书有150ml、300ml等规格，附有带刻度的口服取药器[6]。
• 单位换算说明：1 mL 溶液含左乙拉西坦 100 mg。

剂型

• 剂型：口服溶液
• 给药途径：口服

批准文号

• 国家批准文号：H20120224 (中国)[6]
• 生产企业：NextPharma SAS (法国) [6]

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适应症

• 疾病名称：癫痫部分性发作 (Partial-Onset Seizures)
  • 适用范围：用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗（辅助治疗）[6][7]。
  • 特殊人群适用范围：根据美国药品说明书，该适应症适用于1个月及以上年龄患者[1][3]。
• 疾病名称：青少年肌阵挛癫痫的肌阵挛发作 (Myoclonic Seizures in Juvenile Myoclonic Epilepsy)
  • 适用范围：作为辅助治疗，用于12岁及以上患者的青少年肌阵挛癫痫的肌阵挛发作[1][3]。
• 疾病名称：特发性全面性癫痫的全面性强直-阵挛发作 (Primary Generalized Tonic-Clonic Seizures in Idiopathic Generalized Epilepsy)
  • 适用范围：作为辅助治疗，用于6岁及以上患者的特发性全面性癫痫的全面性强直-阵挛发作[1][3]。

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循证证据模块

临床疗效依据

检索到的药品说明书未提供具体的临床试验名称及详细数据。根据说明书，其疗效依据基于支持左乙拉西坦（口服片剂/溶液）上市的关键临床试验[1][3][5]。

不良反应

根据药品说明书，常见不良反应如下[1]：

• 全身性反应：感染（常见）
• 神经系统：嗜睡（常见）、头晕（常见）、乏力（常见）
• 精神系统：易怒、攻击行为（儿童更常见）
• 消化系统：食欲下降（儿童更常见）
• 呼吸系统：鼻塞（儿童更常见）

严重不良反应：已知对左乙拉西坦过敏；血管性水肿和过敏反应已有报告[1][3]。其他严重反应包括神经精神症状（如攻击性、抑郁、自杀意念）和行为异常[1]。

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用法用量模块

用法

• 给药途径：口服。
• 与餐关系：可与食物同服或单独服用，不受进食影响[1][6]。
• 重要提示：必须使用校准的测量装置（如随药附带的带刻度口服取药器）量取药液，不可使用家用茶匙或汤匙[1][6]。体重≤20 kg的儿科患者建议使用口服溶液剂型[1][3]。

用量

成人及青少年（≥16岁）标准剂量方案[1][3]：

• 起始剂量：左乙拉西坦 500 mg（即5 mL口服溶液）口服，每日两次（总日剂量1000 mg）。
• 剂量递增：可每2周增加500 mg，每日两次（即日总剂量增加1000 mg）。
• 推荐维持剂量：左乙拉西坦 1500 mg（即15 mL口服溶液）口服，每日两次（总日剂量3000 mg）。
• 最大剂量：每日3000 mg。无证据表明超过此剂量能带来额外获益[1]。

儿科患者部分性发作的体重调整剂量[1][3]：

年龄组	起始剂量	递增幅度	推荐剂量	滴定间隔
1个月至<6个月	7 mg/kg， 每日两次	7 mg/kg， 每日两次	21 mg/kg， 每日两次	每2周
6个月至<4岁	10 mg/kg， 每日两次	10 mg/kg， 每日两次	25 mg/kg， 每日两次	每2周
4岁至<16岁	10 mg/kg， 每日两次	10 mg/kg， 每日两次	30 mg/kg， 每日两次	每2周

中国说明书补充（4岁以上儿童及青少年，体重≤50 kg）[6][7]：

• 起始剂量：10 mg/kg，每日两次。
• 剂量调整：根据临床反应和耐受性，可每2周增加或减少10 mg/kg，每日两次。
• 目标剂量：可增加至30 mg/kg，每日两次。应使用最低有效剂量。
• 体重≥50 kg的儿童及青少年：剂量同成人。

肌阵挛发作（≥12岁）及全面性强直-阵挛发作（≥16岁）剂量：与成人部分性发作剂量方案相同[1][3]。

剂量调整

肾功能不全（成人）：需根据肌酐清除率（CLcr）调整日剂量[1][3][6]。

肾功能分组 (CLcr)	剂量调整方案
CLcr > 80 mL/min	500-1500 mg， 每日两次
CLcr 50-80 mL/min	500-1000 mg， 每日两次
CLcr 30-50 mL/min	250-750 mg， 每日两次
CLcr < 30 mL/min	250-500 mg， 每日两次
终末期肾病（ESRD）透析患者	500-1000 mg， 每日一次*

*透析后推荐给予250-500 mg的追加剂量[6][8]。

肝功能不全：轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。严重肝损害且CLcr < 60 mL/min/1.73m²者，日剂量应减半[6][8]。

老年人（≥65岁）：应根据肾功能状况调整剂量[6][7]。

用药管理

• 漏服处理：未在说明书中明确说明。一般原则：若接近下次服药时间，应跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不可一次服用双倍剂量。
• 过量处理：症状可能包括嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制和昏迷。应采取对症支持治疗，血液透析可有效清除左乙拉西坦[1]。

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安全性模块

禁忌

• 已知对左乙拉西坦或任何辅料过敏者禁用[1][3][6]。
• 有血管性水肿和过敏反应史的患者禁用[1][3]。

注意事项

• 神经精神症状：可能引起攻击性、易怒、焦虑、抑郁、自杀意念和行为异常。应监测患者是否出现此类症状[1]。
• 停药反应：应避免突然停药，以免增加癫痫发作频率。建议逐渐减量[1]。
• 嗜睡与头晕：可能影响驾驶和操作机械的能力[1]。
• 监测：肾功能不全患者需定期监测肾功能并调整剂量。

药物相互作用

• 左乙拉西坦不经肝脏细胞色素P450酶系统代谢，血浆蛋白结合率低（<10%），因此与其他药物发生药代动力学相互作用的可能性较低[1]。
• 与口服避孕药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）合用，未观察到有临床意义的相互作用[1]。

过量

详见【用药管理】部分。

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特殊人群模块

孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠：妊娠期血浆左乙拉西坦水平可能下降，需密切监测。基于动物数据，可能对胎儿造成伤害[1][5]。应在获益大于风险时使用。
• 哺乳：左乙拉西坦可分泌至人乳中。应权衡母乳喂养对婴儿的获益与药物潜在风险[1]。

儿童用药

• 安全性数据：适用于1个月及以上儿童（部分性发作）[1]。中国批准的适应症为4岁以上儿童[6][7]。
• 推荐剂量：详见【用法用量】模块中的体重调整剂量表。
• 特殊不良反应：儿童较成人更常见易怒、攻击行为、食欲下降、鼻塞等[1]。

老年用药

老年人肾功能可能下降，应根据肌酐清除率调整剂量[6][7]。

肝、肾功能不全

详见【用法用量-剂量调整】部分。

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药理毒理模块

药理作用

• 作用机制（MOA）：确切抗癫痫作用机制尚不完全明确。认为其通过与突触囊泡蛋白SV2A结合，调节神经递质释放有关，不同于其他抗癫痫药物[1]。

药代动力学

• 吸收：口服吸收迅速完全，绝对生物利用度接近100%。进食不影响吸收程度[1]。
• 分布：表观分布容积约为0.5-0.7 L/kg。血浆蛋白结合率低（<10%）[1]。
• 代谢：主要代谢途径是通过酶的水解（非CYP450依赖），产生无活性代谢物。不与肝药酶发生相互作用[1]。
• 排泄：主要经肾脏以原型排出（约66%的给药量）。消除半衰期约为6-8小时[1]。
• 线性动力学：在剂量范围（250-5000 mg）内呈线性药代动力学特征[1]。

非临床毒理

检索到的说明书未提供详细非临床毒理数据。

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患者用药教育

• 严格按照医嘱使用校准的取药器量取药液。
• 可与食物同服以减轻胃部不适。
• 如果漏服，请勿服用双倍剂量。
• 治疗期间可能产生嗜睡、头晕，驾驶或操作机械时应谨慎。
• 如果出现情绪或行为异常（如攻击性、抑郁、自杀念头）、严重皮疹或呼吸困难，应立即就医。
• 切勿突然停药，应在医生指导下逐渐减量。
• 将药品置于儿童无法触及处，室温（15-30°C）保存，避光[1]。

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说明书修订历史

• 美国说明书最新修订：2025年12月（口服溶液）[1]，2025年12月（注射液）[2]，2025年11月（片剂）[3]。
• 中国说明书修订日期：2016年04月29日（左乙拉西坦片）[7]。

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免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Levetiracetam Solution - 2025
[2] Levetiracetam Injection - 2025
[3] Levetiracetam - 2025
[5] Keppra - 2025
[6] 左乙拉西坦口服溶液
[7] 左乙拉西坦片
[8] 左乙拉西坦注射用浓溶液