开思亭开思亭

开思亭(依巴斯汀片) 临床说明书

依巴斯汀片 (Ebastine Tablets) 药品说明书

一、药品基本信息

1. 药品名称

  • 通用名称(中文): 依巴斯汀片
  • 通用名称(英文): Ebastine Tablets
  • 商品名称: 开思亭
  • INN名称: Ebastine
  • 化学名称: 4-(4-联苯基甲氧基)-1-[3-(4-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶
  • 化学结构式
    C32H39NO2
    
  • 分子式: C32H39NO2
  • 分子量: 469.66
  • CAS号: 90729-43-4
  • 来源: 化学合成

2. 规格

  • 单剂量规格: 每片10 mg。
  • 包装规格: 铝塑包装,4片/板;7片/板;10片/板[1]。

3. 剂型

  • 剂型: 片剂。
  • 给药途径: 口服。

4. 批准文号

  • 国家批准文号: 国药准字H20040503[1]。
  • 生产企业: 杭州澳医保灵药业有限公司[1]。

二、适应症

  • 疾病名称: 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等[1]。用于季节性、常年性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等[2]。
  • 特殊人群适用范围: 适用于2岁以上儿童[1][2]。

三、循证证据模块

1. 临床疗效依据

检索到的药品说明书中未提供具体的临床试验名称及详细数据。

2. 不良反应

根据药品说明书,不良反应按发生率描述如下[1][2]:

系统器官分类 (SOC) 不良反应 发生率分级
皮肤及皮下组织类疾病 皮疹、水肿(浮肿) 罕见
心脏器官疾病 心动过速 罕见
泌尿系统疾病 尿潴留 罕见[2]
胃肠系统疾病 口干、胃不适、恶心、呕吐、食欲亢进、腹泻、便秘 偶见
肝胆系统疾病 肝功能异常,丙氨酸氨基转移酶(GPT/ALT)、碱性磷酸酶(ALP)升高 偶见
神经系统疾病 困倦、头痛、头昏 偶见
各类检查 嗜酸性粒细胞增多 偶见
免疫系统疾病 过敏症 罕见

注:说明书未提供基于临床试验人群的精确发生率百分比。

四、用法用量

1. 用法

  • 给药途径: 口服。
  • 与餐关系: 食物因素对血药浓度几乎无影响[1][2]。

2. 用量

人群 推荐剂量 给药频率
成人及12岁以上儿童 依巴斯汀 10 mg 或 20 mg (即1片或2片) 一日1次
6-11岁儿童 依巴斯汀 5 mg (即半片) 一日1次
2-5岁儿童 依巴斯汀 2.5 mg 一日1次
老年人 建议从小剂量(5 mg)开始 一日1次

3. 剂量调整

  • 肝功能不全: 有肝功能障碍者或障碍史者慎用[1]。肝、肾功能不全者应慎用[2]。
  • 肾功能不全: 严重肾功能不全患者,血浆半衰期有所延长,可减量或停用[2]。
  • 药物相互作用调整: 与红霉素等大环内酯类抗生素合用时,可使活性代谢物卡巴斯汀的血浆浓度升高,应予以注意[1][2]。

4. 用药管理

  • 漏服处理检索到的说明书中未提供具体指导。
  • 过量处理: 未进行该项实验[1]。

五、安全性信息

1. 禁忌

  • 对本品及其辅料过敏者禁用[1][2]。

2. 注意事项

  • 心脏毒性: 已确定有心电图Q-T间期延长或心律失常患者慎用[2]。
  • 肝毒性: 有肝功能障碍者或障碍史者慎用[1]。可引起肝功能异常,偶见转氨酶升高[2]。
  • 中枢神经系统影响: 驾驶或操纵机器期间慎用[1][2]。
  • 特殊检查干扰: 本品需于皮试前3-5天停药,以避免引起假阴性反应,而干扰皮试结果[2]。

3. 药物相互作用

相互作用药物类别/名称 效应 临床建议
大环内酯类抗生素(如红霉素) 使活性代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升2倍[1]或升高1-2倍[2]。 合用时需慎重。
CYP450酶抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑、咪康唑) 可能抑制依巴斯汀代谢。 合用时需慎重[2]。
丙卡巴肼、氟哌利多 可能增加中枢抑制和心脏毒性风险。 合用时需注意[2]。

4. 过量

检索到的说明书中未提供相关信息。

六、特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女

  • 孕妇: 孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊后使用[1]。
  • 哺乳期妇女: 动物(大鼠)实验表明,本品可进入乳汁,服药期间应避免哺乳[1]。因本药可进入乳汁,故哺乳期妇女慎用[2]。

2. 儿童用药

  • 安全性数据: 本品适用于2岁以上儿童。对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证[1][2]。
  • 推荐剂量: 见【用法用量】模块。

3. 老年用药

  • PK差异/不良反应差异: 通常老年人的生理机能衰退,应注意从小剂量(5mg)一日一次开始服药[1]。健康老年人的药动学特性与健康成年人类似[2]。

4. 肝功能不全

  • 有肝功能障碍者或障碍史者慎用[1]。肝损害患者不影响卡巴斯汀的生物利用度,但明显延长药物消除半衰期[2]。

5. 肾功能不全

  • 严重肾功能不全患者,血浆半衰期有所延长,可减量或停用[2]。

七、药理毒理

1. 药理作用

  • 作用机制 (MOA): 依巴斯汀为哌啶类长效非镇静性第二代组胺H1受体拮抗剂。其在体内代谢为活性物质卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放[1][2]。
  • 对中枢神经系统影响: 对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱[1][2]。

2. 药代动力学

参数 描述
吸收 口服吸收较完全[1][2]。
分布 极难通过血脑屏障[1][2]。活性代谢物卡巴斯汀大约98%与血浆蛋白结合,表观分布容积(Vd)约为90-140L[2]。
代谢 在肝脏经CYP450酶系统代谢为卡巴斯汀[2]。
排泄 代谢产物经尿(40%)和大便(60%)排出[2]。
起效时间 (Tonset) 用药1-2小时起效[2]。
达峰时间 (Tmax) 用药4-6小时,活性代谢物卡巴斯汀达血药浓度峰值[1][2]。
半衰期 (t½) 消除半衰期长达14-16小时[1][2]。
作用维持时间 作用可维持24小时[2]。过敏性鼻炎一般于1周内达全效[2]。

3. 非临床毒理

  • 生殖毒性
    • 大鼠: 器官形成期给予母体毒性剂量(100mg/kg/日)时,胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制,但未见致畸性[1]。
    • 家兔: 器官形成期给予母体毒性剂量(120mg/kg/日)时,对胎仔无影响,未见致畸作用[1]。
    • 大鼠围产期和哺乳期: 200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制[1]。
  • 长期毒性
    • 大鼠: 口服给药150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成。无毒性反应剂量为15mg/kg/日[1]。
    • : 口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性[1]。

八、患者用药教育

  • 每日一次,按时服药,可与食物同服或单独服用。
  • 可能出现困倦、头晕,服药期间驾驶或操作机器需谨慎。
  • 如出现皮疹、心悸、严重头晕或任何难以忍受的不适,应及时咨询医生或药师。
  • 在进行皮肤过敏试验前,需提前告知医生正在服用此药。

九、说明书修订历史

检索到的说明书中未提供修订历史信息。


重要提示: 本摘要基于检索到的药品说明书生成,旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以国家药品监督管理局核准的最新版药品说明书为准,并结合患者具体情况进行个体化决策。


参考文献:
[1] 依巴斯汀片
[2] 依巴斯汀

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  "search_text": "[药品名称与基本信息] 依巴斯汀片(Ebastine Tablets),商品名开思亭,INN名称依巴斯汀(Ebastine)。剂型为片剂,给药途径为口服,常用规格为每片10 mg。药理分类为组胺H1受体拮抗剂。[适应症(Indications)] 用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等,适用于2岁以上儿童及成人。[用法用量(Dosage and Administration)] 口服,成人及12岁以上儿童推荐剂量为10-20 mg,一日一次;6-11岁儿童5 mg,一日一次;2-5岁儿童2.5 mg,一日一次;老年人建议从小剂量5 mg开始。食物因素对血药浓度几乎无影响。肝功能不全或肾功能不全者应慎用,严重肾功能不全患者可减量或停用。[安全性(Safety Information)] 对本品及其辅料过敏者禁用。有心脏毒性(Q-T间期延长或心律失常)患者慎用;有肝功能障碍者或障碍史者慎用;驾驶或操纵机器期间慎用。常见不良反应包括困倦、头痛、口干、胃肠不适、肝功能异常、皮疹、心动过速、尿潴留等。[药物相互作用(Drug Interactions)] 与红霉素等大环内酯类抗生素合用时,活性代谢物卡巴斯汀的血浆浓度升高,应慎重合用。CYP450酶抑制剂可能抑制依巴斯汀代谢,合用时需注意。丙卡巴肼、氟哌利多可能增加中枢抑制和心脏毒性风险。[特殊人群(Special Populations)] 孕妇用药安全性尚未确定,哺乳期妇女应避免哺乳。2岁以上儿童可用,2岁以下安全性未验证。肝功能不全者慎用,肾功能不全者可减量或停用。[药理毒理(Pharmacology & Toxicology)] 依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂,代谢为卡巴斯汀发挥作用。口服吸收完全,半衰期14-16小时,作用维持24小时。主要经肝脏代谢,经尿和大便排出。[修订与来源提示] 文本含非说明书内容,已不用于临床要点抽取。",
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医生热评

王泽翔 皮肤科 医生

临床证据表明对慢性自发性荨麻疹疗效确凿,逐剂量研究显示10 mg起效、20/40 mg有额外获益(3);IBS小型RCT在12周、20 mg剂量下应答12% vs 4%(1)。给药便利性较佳,口崩片与纳米载体有助提升起效与依从,但大规模真实世界随访仍欠缺(8)。经济学研究在日本情景支持性价比高,其他地区需重新评估;心电毒性总体罕见但需警觉(5,7,9)。

韩雨泽 心血管 医师

安全性评价:常见不良反应以轻中度嗜睡、头痛和口干为主,个别过量病例出现短暂QTc延长,合并用药或CYP2J2多态性人群需监测(7,9)。成本-效果在日本门诊模型中优于多种二代抗组胺(5),但不同医保与价格情景下不一定可直接外推。临床数据表明对CSU疗效明确,逐剂量增益可观(2,3);现实依从性证据仍有限(8)。

规格价格

仅供参考,具体价格以实际采购/售卖为准

10mg\10片/盒
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL,S.A
¥未知
2025-12-02
10mg\10片/盒
-
¥未知
-
10mg\10片/盒
-
¥29.80
-