

开思亭(依巴斯汀片) 临床说明书
依巴斯汀片 (Ebastine Tablets) 药品说明书
一、药品基本信息
1. 药品名称
- 通用名称(中文): 依巴斯汀片
- 通用名称(英文): Ebastine Tablets
- 商品名称: 开思亭
- INN名称: Ebastine
- 化学名称: 4-(4-联苯基甲氧基)-1-[3-(4-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶
- 化学结构式:
C32H39NO2 - 分子式: C32H39NO2
- 分子量: 469.66
- CAS号: 90729-43-4
- 来源: 化学合成
2. 规格
- 单剂量规格: 每片10 mg。
- 包装规格: 铝塑包装,4片/板;7片/板;10片/板[1]。
3. 剂型
- 剂型: 片剂。
- 给药途径: 口服。
4. 批准文号
- 国家批准文号: 国药准字H20040503[1]。
- 生产企业: 杭州澳医保灵药业有限公司[1]。
二、适应症
- 疾病名称: 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等[1]。用于季节性、常年性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等[2]。
- 特殊人群适用范围: 适用于2岁以上儿童[1][2]。
三、循证证据模块
1. 临床疗效依据
检索到的药品说明书中未提供具体的临床试验名称及详细数据。
2. 不良反应
根据药品说明书,不良反应按发生率描述如下[1][2]:
| 系统器官分类 (SOC) | 不良反应 | 发生率分级 |
|---|---|---|
| 皮肤及皮下组织类疾病 | 皮疹、水肿(浮肿) | 罕见 |
| 心脏器官疾病 | 心动过速 | 罕见 |
| 泌尿系统疾病 | 尿潴留 | 罕见[2] |
| 胃肠系统疾病 | 口干、胃不适、恶心、呕吐、食欲亢进、腹泻、便秘 | 偶见 |
| 肝胆系统疾病 | 肝功能异常,丙氨酸氨基转移酶(GPT/ALT)、碱性磷酸酶(ALP)升高 | 偶见 |
| 神经系统疾病 | 困倦、头痛、头昏 | 偶见 |
| 各类检查 | 嗜酸性粒细胞增多 | 偶见 |
| 免疫系统疾病 | 过敏症 | 罕见 |
注:说明书未提供基于临床试验人群的精确发生率百分比。
四、用法用量
1. 用法
- 给药途径: 口服。
- 与餐关系: 食物因素对血药浓度几乎无影响[1][2]。
2. 用量
| 人群 | 推荐剂量 | 给药频率 |
|---|---|---|
| 成人及12岁以上儿童 | 依巴斯汀 10 mg 或 20 mg (即1片或2片) | 一日1次 |
| 6-11岁儿童 | 依巴斯汀 5 mg (即半片) | 一日1次 |
| 2-5岁儿童 | 依巴斯汀 2.5 mg | 一日1次 |
| 老年人 | 建议从小剂量(5 mg)开始 | 一日1次 |
3. 剂量调整
- 肝功能不全: 有肝功能障碍者或障碍史者慎用[1]。肝、肾功能不全者应慎用[2]。
- 肾功能不全: 严重肾功能不全患者,血浆半衰期有所延长,可减量或停用[2]。
- 药物相互作用调整: 与红霉素等大环内酯类抗生素合用时,可使活性代谢物卡巴斯汀的血浆浓度升高,应予以注意[1][2]。
4. 用药管理
- 漏服处理: 检索到的说明书中未提供具体指导。
- 过量处理: 未进行该项实验[1]。
五、安全性信息
1. 禁忌
- 对本品及其辅料过敏者禁用[1][2]。
2. 注意事项
- 心脏毒性: 已确定有心电图Q-T间期延长或心律失常患者慎用[2]。
- 肝毒性: 有肝功能障碍者或障碍史者慎用[1]。可引起肝功能异常,偶见转氨酶升高[2]。
- 中枢神经系统影响: 驾驶或操纵机器期间慎用[1][2]。
- 特殊检查干扰: 本品需于皮试前3-5天停药,以避免引起假阴性反应,而干扰皮试结果[2]。
3. 药物相互作用
| 相互作用药物类别/名称 | 效应 | 临床建议 |
|---|---|---|
| 大环内酯类抗生素(如红霉素) | 使活性代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升2倍[1]或升高1-2倍[2]。 | 合用时需慎重。 |
| CYP450酶抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑、咪康唑) | 可能抑制依巴斯汀代谢。 | 合用时需慎重[2]。 |
| 丙卡巴肼、氟哌利多 | 可能增加中枢抑制和心脏毒性风险。 | 合用时需注意[2]。 |
4. 过量
检索到的说明书中未提供相关信息。
六、特殊人群用药
1. 孕妇及哺乳期妇女
- 孕妇: 孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊后使用[1]。
- 哺乳期妇女: 动物(大鼠)实验表明,本品可进入乳汁,服药期间应避免哺乳[1]。因本药可进入乳汁,故哺乳期妇女慎用[2]。
2. 儿童用药
- 安全性数据: 本品适用于2岁以上儿童。对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证[1][2]。
- 推荐剂量: 见【用法用量】模块。
3. 老年用药
- PK差异/不良反应差异: 通常老年人的生理机能衰退,应注意从小剂量(5mg)一日一次开始服药[1]。健康老年人的药动学特性与健康成年人类似[2]。
4. 肝功能不全
- 有肝功能障碍者或障碍史者慎用[1]。肝损害患者不影响卡巴斯汀的生物利用度,但明显延长药物消除半衰期[2]。
5. 肾功能不全
- 严重肾功能不全患者,血浆半衰期有所延长,可减量或停用[2]。
七、药理毒理
1. 药理作用
- 作用机制 (MOA): 依巴斯汀为哌啶类长效非镇静性第二代组胺H1受体拮抗剂。其在体内代谢为活性物质卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放[1][2]。
- 对中枢神经系统影响: 对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱[1][2]。
2. 药代动力学
| 参数 | 描述 |
|---|---|
| 吸收 | 口服吸收较完全[1][2]。 |
| 分布 | 极难通过血脑屏障[1][2]。活性代谢物卡巴斯汀大约98%与血浆蛋白结合,表观分布容积(Vd)约为90-140L[2]。 |
| 代谢 | 在肝脏经CYP450酶系统代谢为卡巴斯汀[2]。 |
| 排泄 | 代谢产物经尿(40%)和大便(60%)排出[2]。 |
| 起效时间 (Tonset) | 用药1-2小时起效[2]。 |
| 达峰时间 (Tmax) | 用药4-6小时,活性代谢物卡巴斯汀达血药浓度峰值[1][2]。 |
| 半衰期 (t½) | 消除半衰期长达14-16小时[1][2]。 |
| 作用维持时间 | 作用可维持24小时[2]。过敏性鼻炎一般于1周内达全效[2]。 |
3. 非临床毒理
- 生殖毒性:
- 大鼠: 器官形成期给予母体毒性剂量(100mg/kg/日)时,胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制,但未见致畸性[1]。
- 家兔: 器官形成期给予母体毒性剂量(120mg/kg/日)时,对胎仔无影响,未见致畸作用[1]。
- 大鼠围产期和哺乳期: 200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制[1]。
- 长期毒性:
- 大鼠: 口服给药150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成。无毒性反应剂量为15mg/kg/日[1]。
- 犬: 口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性[1]。
八、患者用药教育
- 每日一次,按时服药,可与食物同服或单独服用。
- 可能出现困倦、头晕,服药期间驾驶或操作机器需谨慎。
- 如出现皮疹、心悸、严重头晕或任何难以忍受的不适,应及时咨询医生或药师。
- 在进行皮肤过敏试验前,需提前告知医生正在服用此药。
九、说明书修订历史
检索到的说明书中未提供修订历史信息。
重要提示: 本摘要基于检索到的药品说明书生成,旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以国家药品监督管理局核准的最新版药品说明书为准,并结合患者具体情况进行个体化决策。
参考文献:
[1] 依巴斯汀片
[2] 依巴斯汀
{
"search_text": "[药品名称与基本信息] 依巴斯汀片(Ebastine Tablets),商品名开思亭,INN名称依巴斯汀(Ebastine)。剂型为片剂,给药途径为口服,常用规格为每片10 mg。药理分类为组胺H1受体拮抗剂。[适应症(Indications)] 用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等,适用于2岁以上儿童及成人。[用法用量(Dosage and Administration)] 口服,成人及12岁以上儿童推荐剂量为10-20 mg,一日一次;6-11岁儿童5 mg,一日一次;2-5岁儿童2.5 mg,一日一次;老年人建议从小剂量5 mg开始。食物因素对血药浓度几乎无影响。肝功能不全或肾功能不全者应慎用,严重肾功能不全患者可减量或停用。[安全性(Safety Information)] 对本品及其辅料过敏者禁用。有心脏毒性(Q-T间期延长或心律失常)患者慎用;有肝功能障碍者或障碍史者慎用;驾驶或操纵机器期间慎用。常见不良反应包括困倦、头痛、口干、胃肠不适、肝功能异常、皮疹、心动过速、尿潴留等。[药物相互作用(Drug Interactions)] 与红霉素等大环内酯类抗生素合用时,活性代谢物卡巴斯汀的血浆浓度升高,应慎重合用。CYP450酶抑制剂可能抑制依巴斯汀代谢,合用时需注意。丙卡巴肼、氟哌利多可能增加中枢抑制和心脏毒性风险。[特殊人群(Special Populations)] 孕妇用药安全性尚未确定,哺乳期妇女应避免哺乳。2岁以上儿童可用,2岁以下安全性未验证。肝功能不全者慎用,肾功能不全者可减量或停用。[药理毒理(Pharmacology & Toxicology)] 依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂,代谢为卡巴斯汀发挥作用。口服吸收完全,半衰期14-16小时,作用维持24小时。主要经肝脏代谢,经尿和大便排出。[修订与来源提示] 文本含非说明书内容,已不用于临床要点抽取。",
"evidence_spans": [
{
"type": "name",
"quote": "通用名称(中文): 依巴斯汀片;通用名称(英文): Ebastine Tablets;商品名称: 开思亭;INN名称: Ebastine",
"anchor": "依巴斯汀片",
"source_hint": "药品名称"
},
{
"type": "indication",
"quote": "用于季节性、常年性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等;适用于2岁以上儿童。",
"anchor": "慢性荨麻疹",
"source_hint": "适应症"
},
{
"type": "dosing",
"quote": "成人及12岁以上儿童:依巴斯汀 10 mg 或 20 mg,一日1次;6-11岁儿童5 mg,一日1次;2-5岁儿童2.5 mg,一日1次;老年人建议从小剂量(5 mg)开始。",
"anchor": "一日1次",
"source_hint": "用法用量"
},
{
"type": "threshold",
"quote": "严重肾功能不全患者,血浆半衰期有所延长,可减量或停用。",
"anchor": "血浆半衰期有所延长",
"source_hint": "剂量调整"
},
{
"type": "contra",
"quote": "对本品及其辅料过敏者禁用。",
"anchor": "过敏者禁用",
"source_hint": "禁忌"
},
{
"type": "warning",
"quote": "已确定有心电图Q-T间期延长或心律失常患者慎用。",
"anchor": "Q-T间期延长",
"source_hint": "注意事项"
},
{
"type": "interaction",
"quote": "与红霉素等大环内酯类抗生素合用时,活性代谢物卡巴斯汀的血浆浓度升高,应予以注意。",
"anchor": "红霉素等大环内酯类抗生素",
"source_hint": "药物相互作用"
},
{
"type": "population",
"quote": "孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊后使用。",
"anchor": "安全性尚未确定",
"source_hint": "孕妇及哺乳期妇女"
},
{
"type": "population",
"quote": "哺乳期妇女慎用,服药期间应避免哺乳。",
"anchor": "哺乳期妇女慎用",
"source_hint": "孕妇及哺乳期妇女"
},
{
"type": "monitoring",
"quote": "可引起肝功能异常,偶见转氨酶升高。",
"anchor": "转氨酶升高",
"source_hint": "注意事项"
}
]
}
医生热评
王
王泽翔 皮肤科 医生
★★★★☆
临床证据表明对慢性自发性荨麻疹疗效确凿,逐剂量研究显示10 mg起效、20/40 mg有额外获益(3);IBS小型RCT在12周、20 mg剂量下应答12% vs 4%(1)。给药便利性较佳,口崩片与纳米载体有助提升起效与依从,但大规模真实世界随访仍欠缺(8)。经济学研究在日本情景支持性价比高,其他地区需重新评估;心电毒性总体罕见但需警觉(5,7,9)。
韩
韩雨泽 心血管 医师
★★★☆
安全性评价:常见不良反应以轻中度嗜睡、头痛和口干为主,个别过量病例出现短暂QTc延长,合并用药或CYP2J2多态性人群需监测(7,9)。成本-效果在日本门诊模型中优于多种二代抗组胺(5),但不同医保与价格情景下不一定可直接外推。临床数据表明对CSU疗效明确,逐剂量增益可观(2,3);现实依从性证据仍有限(8)。
规格价格
仅供参考,具体价格以实际采购/售卖为准
10mg\10片/盒
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL,S.A
¥未知
2025-12-02
10mg\10片/盒
-
¥未知
-
10mg\10片/盒
-
¥29.80
-






_2.jpg)
葡萄糖(19%)注射液_1.jpg)
_1.jpg)







_1.jpg)
