药品名称

• 通用名称（中文）：辛伐他汀片
• 通用名称（英文）：Simvastatin Tablets
• 商品名称：利之舒
• INN名称：Simvastatin
• 化学名称：[1S-[1α,3α,7β,8β(2S,4S),8aβ]]-1,2,3,7,8,8α-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯[3]。

成份

• 活性成分名称：辛伐他汀
• 化学结构式：见说明书[3]。
• 分子式：C₂₅H₃₈O₅[3]
• 分子量：418.57[3]
• 来源：合成[1]。

规格

• 单剂量规格：5 mg， 10 mg， 20 mg， 40 mg， 80 mg[1]。
• 包装规格：以具体产品包装为准。

剂型

• 剂型：薄膜衣片[1]。
• 给药途径：口服。

批准文号

• 以具体产品包装上的批准文号为准。

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适应症

1. 心血管事件风险降低：用于降低患有冠心病、脑血管疾病、外周血管疾病和/或糖尿病，且冠心病事件风险高的成年患者的总死亡率、冠心病死亡、非致死性心肌梗死、中风以及冠状动脉和非冠状动脉血运重建术的需要[1][2]。
2. 原发性高脂血症：作为饮食辅助疗法，用于降低成年原发性高脂血症患者的低密度脂蛋白胆固醇[1][2][3]。
3. 杂合子家族性高胆固醇血症：作为饮食辅助疗法，用于降低成年及10岁及以上儿童杂合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇[1][2][3]。
4. 纯合子家族性高胆固醇血症：作为其他降低低密度脂蛋白胆固醇疗法的辅助治疗，用于降低成年纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇[1][2]。
5. 原发性异常β脂蛋白血症：作为饮食辅助疗法，用于治疗成年原发性异常β脂蛋白血症患者[1][2]。
6. 高甘油三酯血症：作为饮食辅助疗法，用于治疗成年高甘油三酯血症患者[1][2]。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键试验：基于多项大型随机对照试验（如4S、HPS等）的循证证据，确立了其在心血管二级预防中的地位。
• 主要终点：在关键试验中，主要终点通常为心血管死亡、非致死性心肌梗死、中风等主要不良心血管事件的复合终点。
• 疗效数据：长期治疗可显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，并相应降低主要心血管事件风险。最大低密度脂蛋白胆固醇降低效果通常在治疗4周时达到并维持[1]。

不良反应

• 常见不良反应（≥1%）：头痛、腹痛、便秘、恶心、肌痛等。
• 严重不良反应：
  • 肌病/横纹肌溶解：表现为无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力，尤其伴有不适或发热时。与剂量相关，合用某些药物（如CYP3A4强抑制剂）风险增加。
  • 肝酶升高：治疗期间可能出现血清转氨酶持续升高。
• 上市后监测报告：包括肝功能衰竭、间质性肺病、认知功能障碍（如记忆力减退、意识模糊）等罕见报告。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次，晚间服用[1]。
• 与餐关系：可与食物同服或单独服用。

用量

• 成人剂量：
  • 推荐剂量范围：辛伐他汀 20 mg 至 40 mg，每日一次[1]。
  • 严重肾功能不全患者起始剂量：辛伐他汀 5 mg，每日一次[1]。
  • 最大推荐剂量：辛伐他汀 40 mg，每日一次。辛伐他汀 80 mg 每日一次的剂量仅限于已长期（例如，12个月或更长时间）服用此剂量且无肌肉毒性证据的患者[1]。
• 儿童患者（10岁及以上，杂合子家族性高胆固醇血症）：推荐剂量范围为辛伐他汀 10 mg 至 40 mg，每日一次[1]。
• 剂量调整：根据低密度脂蛋白胆固醇应答和耐受性进行调整。应在开始治疗后尽早（如4周时）评估低密度脂蛋白胆固醇水平[1]。

用药管理

• 漏服处理：如果漏服一剂，应尽快补服。如果已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不要加倍剂量[1]。
• 过量处理：无特异性解毒剂。发生过量时，应采取对症和支持治疗。可联系毒物控制中心获取最新建议[1]。

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安全性信息

禁忌

1. 对本品任何成分过敏者。
2. 活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高。
3. 妊娠期妇女及可能怀孕但未采取充分避孕措施的妇女[1]。
4. 哺乳期妇女[1]。
5. 与强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、西柚汁）合用。
6. 与吉非贝齐、环孢素或达那唑合用。

注意事项

• 肌病/横纹肌溶解风险：此为使用他汀类药物（包括辛伐他汀）的类别风险。风险随剂量增加而升高，老年患者、肾功能不全患者及合用某些药物者风险更高。治疗期间应监测肌肉症状，并定期检测肌酸激酶。
• 肝酶异常：治疗前应检测肝酶，并在治疗期间定期监测。如果血清转氨酶持续升高超过正常值上限3倍，应考虑减量或停药。
• 血红蛋白A1c/空腹血糖升高：他汀类药物可能引起血糖水平升高。

药物相互作用

• CYP3A4抑制剂：合用强效CYP3A4抑制剂会显著增加辛伐他汀的血药浓度和肌病风险，禁止合用（见禁忌）。与中效CYP3A4抑制剂（如胺碘酮、地尔硫卓、维拉帕米）合用需谨慎，应考虑降低辛伐他汀剂量。
• 吉非贝齐/环孢素/达那唑：禁止合用，因会显著增加肌病风险。
• 其他贝特类/烟酸：合用可能增加肌病风险，需谨慎并监测。
• 华法林：辛伐他汀可能轻度增强华法林的抗凝效果，合用时应更频繁监测国际标准化比值。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：可能造成胎儿损害，禁用。育龄期妇女用药期间及停药后1个月内应采取有效避孕措施[1]。
• 哺乳期：不推荐在辛伐他汀治疗期间进行母乳喂养[1]。

儿童用药

• 仅适用于10岁及以上的杂合子家族性高胆固醇血症患者。推荐剂量范围为辛伐他汀 10 mg 至 40 mg，每日一次[1]。长期用药对生长发育的影响数据有限。

老年用药

• 老年患者可能对药物更敏感，肌病风险可能增加。剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低限开始。

肝功能不全

• 活动性肝病或无法解释的转氨酶持续升高者禁用。在饮酒或既往有肝病史的患者中应谨慎使用。

肾功能不全

• 严重肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）患者的推荐起始剂量为辛伐他汀 5 mg，每日一次[1]。需密切监测。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制：辛伐他汀是一种前药，在体内水解为活性β-羟基酸形式（辛伐他汀酸）。辛伐他汀酸及其代谢物是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，该酶是胆固醇生物合成途径中的限速酶[1]。
• 药效学：抑制肝脏胆固醇合成，导致肝细胞表面低密度脂蛋白受体代偿性增加，从而加速血浆低密度脂蛋白的清除，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平[1]。

药代动力学

• 吸收：口服后吸收良好。
• 代谢：主要经肝脏CYP3A4同工酶广泛首过代谢。
• 排泄：主要经胆汁排泄。
• 活性代谢物：辛伐他汀酸是主要的循环活性成分。

非临床毒理

• 致癌性：在大鼠和小鼠的长期研究中，在高剂量下观察到肝脏、肺和甲状腺肿瘤的发生率增加。
• 生殖毒性：在高剂量下，动物实验观察到对生育力和胚胎发育的毒性。

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患者用药教育

1. 遵医嘱服药：每日一次，晚间服用，可随餐或单独服用。
2. 报告症状：如出现无法解释的肌肉疼痛、压痛、无力（尤其伴有不适或发热），或尿色变深，应立即告知医生。
3. 定期复查：按医生要求定期检查血脂、肝功能和肌酸激酶。
4. 告知用药史：就诊时告知医生正在使用的所有药物（包括处方药、非处方药和保健品），以避免潜在的药物相互作用。
5. 避孕：育龄期女性在用药期间及停药后1个月内必须采取有效避孕措施。
6. 漏服处理：记起时尽快补服，若已接近下次服药时间则跳过，切勿服用双倍剂量。

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说明书修订历史

• 检索到的美国药品说明书最新修订日期为2024年2月[1]及2025年4月[2]。
• 中文说明书核准日期为2009年4月15日，修改日期为2010年10月1日[3]。
• 具体修订内容请以最新版官方说明书为准。

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本信息基于检索到的药品说明书文献[1][2][3]生成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[1] Simvastatin - 2025
[2] Zocor - 2025
[3] 辛伐他汀片

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