药品名称

• 通用名称（中文）：盐酸二甲双胍缓释片
• 通用名称（英文）：Metformin Hydrochloride Extended-Release Tablets / Metformin Hydrochloride Sustained-release Tablets
• 商品名称：麦克罗辛 (Micro Labs USA, Inc. 生产)
• INN名称：Metformin
• 化学名称：N,N-二甲基咪唑二羰基亚胺二酰胺盐酸盐 (N,N-dimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride)

成份

• 活性成分名称：盐酸二甲双胍 (Metformin Hydrochloride)
• 分子式：C₄H₁₁N₅·HCl
• 分子量：165.63
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：500 mg；1000 mg (均以盐酸二甲双胍计)[1][2][3]。
• 包装规格：
  • 500 mg：每瓶60片、90片、100片、500片、1000片[1][2]。
  • 1000 mg：每瓶30片、60片、90片、100片、500片[1][2]。

剂型

• 剂型：缓释片 (Extended-Release / Sustained-release Tablets)
• 给药途径：口服

批准文号

• 国家批准文号：国药准字H20051542 (中国)[3]
• 上市许可持有人/生产企业：
  • 山东凤凰制药股份有限公司 (中国)[3]
  • Micro Labs Limited (印度) / Micro Labs USA, Inc. (美国)[2]
  • Ingenus Pharmaceuticals, LLC (美国)[1]

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适应症

• 疾病名称：2型糖尿病 (Type 2 Diabetes Mellitus)
• 适应症描述：作为饮食和运动的辅助手段，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制[1][2][3]。
• 联合用药说明：可与磺酰脲类或胰岛素联合使用以改善血糖控制[3]。

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循证证据

临床疗效依据

一项关键临床试验评估了盐酸二甲双胍缓释片每日一次给药的疗效[2]：

治疗组	样本量 (N)	HbA1c 基线 (%)	HbA1c 最终访视平均变化 (%)	与普通片（分次给药）的平均差异 (98.4% CI)	空腹血糖平均变化 (mg/dL)
缓释片 1500 mg QD	178	8.2	-0.7	0 (-0.3, 0.3)	-39
缓释片 2000 mg QD	172	8.3	-1.1	-0.4 (-0.7, -0.1)	-42
普通片 1500 mg 分次给药	174	8.7	-0.7	N/A	-32

结论：盐酸二甲双胍缓释片每日一次给药（1500 mg 或 2000 mg）与普通片分次给药（1500 mg）在降低HbA1c方面疗效相当[2]。

不良反应

• 常见不良反应 (≥10%)：检索到的说明书未提供具体发生率分级数据。
• 已知不良反应：
  • 胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味[3]。
  • 全身性：乏力、疲倦[3]。
  • 代谢与营养：乳酸性酸中毒（罕见但严重）、维生素B₁₂吸收减少[1][2][3]。
  • 皮肤：皮疹[3]。
• 严重不良反应：
  • 乳酸性酸中毒：为黑框警告。上市后病例报告可导致死亡，症状包括不适、肌痛、呼吸窘迫、嗜睡、腹痛；实验室检查可见血乳酸升高、阴离子间隙酸中毒[1][2]。
• 上市后监测：持续进行中。

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次，晚餐时服用[3]。
• 与餐关系：与食物同服[3]。
• 特殊要求：必须整片吞服，不得压碎、咀嚼或掰开[1][2][3]。

用量

• 成人初始剂量：盐酸二甲双胍 500 mg 每日一次，随晚餐服用[3]。
• 剂量递增：根据血糖控制情况，以每周增加 500 mg 的方式逐步加量[3]。
• 维持剂量：有效剂量需个体化。
• 最大剂量：每日不超过 2000 mg[3]。若每日一次 2000 mg 疗效不佳，可考虑改为 1000 mg 每日两次[3]。
• 老年人用药：老年患者（>65岁）慎用，因肾功能可能减弱，用药量宜酌减[3]。
• 肾功能不全：检索到的说明书未提供具体的eGFR或CrCl分期调整方案。但禁忌用于血清肌酐 > 1.5 mg/dL（约132.6 μmol/L）的患者[3]。使用期间需定期监测肾功能[1][2][3]。

用药管理

• 漏服处理：检索到的说明书未提供具体指导。通常原则为，若接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂，不可双倍剂量服用。
• 过量处理：疑似乳酸性酸中毒时，应立即停药并住院治疗，进行血液透析[1][2]。

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安全性信息

禁忌

1. 对盐酸二甲双胍或本品任何辅料过敏者。
2. 重度肾功能不全（血清肌酐 > 1.5 mg/dL）[3]。
3. 代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒[3]。
4. 严重肝功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况[3]。
5. 接受血管内注射碘化造影剂期间（需暂停）[1][2]。
6. 酗酒者[3]。

注意事项

• 黑框警告：乳酸性酸中毒。
  • 风险因素：肾功能不全、年龄>65岁、造影检查、手术、充血性心力衰竭、缺氧状态、过量饮酒、肝功能不全、同时使用某些药物（如可能影响肾功能或二甲双胍分布的药物）[1][2]。
  • 处理：如怀疑发生，立即停药并住院进行支持治疗，建议立即进行血液透析[1][2]。
• 维生素B₁₂缺乏：长期使用可能降低维生素B₁₂吸收，建议定期监测血常规[1][2][3]。
• 手术与造影检查：在接受外科手术或需要使用碘化造影剂的放射学检查前，需暂停本品[1][2]。
• 监测指标：血糖、糖化血红蛋白（HbA1c）、肾功能（血肌酐）、血乳酸（如临床提示）、全血细胞计数（监测贫血）[1][2][3]。

药物相互作用

1. 胰岛素或磺酰脲类：合用时增加低血糖风险，需调整剂量并密切监测血糖[2][3]。
2. 华法林：可能增强抗凝作用，增加出血倾向[3]。
3. 西咪替丁：可能增加二甲双胍的生物利用度，减少肾脏清除，合用时需考虑减少二甲双胍剂量[3]。
4. 呋塞米：可能增加二甲双胍血药浓度[3]。
5. 酒精：增加乳酸性酸中毒风险，服用期间应避免过量饮酒[1][2][3]。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 孕妇：不宜使用[3]。
• 哺乳期妇女：不宜使用[3]。
• 育龄期女性：治疗可能导致一些无排卵的绝经前妇女恢复排卵，有意外妊娠风险，需采取避孕措施[1][2]。

儿童用药

检索到的说明书未提供儿童用药的安全性和有效性数据[3]。

老年用药

老年患者（>65岁）慎用，因肾功能可能减退，应酌情减量，并严格监测肾功能[3]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：禁忌用于严重肝功能不全者[3]。
• 肾功能不全：禁忌用于重度肾功能不全者（血清肌酐 > 1.5 mg/dL）[3]。所有患者起始治疗前及治疗期间应评估肾功能。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制 (MOA)：双胍类降糖药。通过多种途径改善血糖：
  1. 抑制肝脏糖异生，降低肝糖输出。
  2. 提高外周组织（肌肉、脂肪）对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
  3. 延缓肠道对葡萄糖的吸收[2][3]。
• 特点：不刺激胰岛素分泌，单用通常不引起低血糖。

药代动力学

• 吸收：食物可增加吸收（低脂/高脂餐使AUC分别增加约38%和73%），并延迟达峰时间（Tmax）约3小时。单次口服1000 mg后，Tmax约为7-8小时[2]。
• 分布：表观分布容积大（约654 L），几乎不与血浆蛋白结合，可进入红细胞[2]。
• 代谢：在人体内不经过肝脏代谢，无代谢产物[2]。
• 排泄：主要以原形经肾脏排泄[2]。
• 稳态：常规剂量下，24-48小时内可达稳态血药浓度，通常<1 μg/mL[2]。

非临床毒理

• 急性毒性：大鼠口服LD₅₀为1.0 g/kg，皮下注射LD₅₀为0.3 g/kg[3]。

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患者用药教育

1. 用法：每日一次，随晚餐整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开药片。
2. 警惕乳酸性酸中毒：如出现原因不明的肌肉疼痛、乏力、呼吸困难、嗜睡、腹痛、异常畏寒或头晕，应立即停药并就医。
3. 低血糖：与胰岛素或磺脲类药物合用时可能发生，需知晓症状（如出汗、心慌、饥饿感）及处理措施。
4. 监测：遵医嘱定期检查血糖、糖化血红蛋白和肾功能。
5. 维生素B₁₂：长期服药可能需监测维生素B₁₂水平。
6. 酒精：服药期间避免过量饮酒。
7. 就医告知：在进行任何手术或影像学检查（尤其是需要注射造影剂）前，务必告知医生正在服用此药。
8. 粪便中异物：药片中的非活性成分可能偶尔以软块形式随粪便排出，外观可能类似原药片，属正常现象[1][2]。

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说明书修订历史

• 美国说明书：最新修订于2025年2月 (Rev. 02/2025)[2] 及2023年7月 (Rev.B, Iss. Jul 2023)[1]。
• 中国说明书：未提供具体修订日期，有效期24个月[3]。

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临床用药提示：本品为缓释制剂，旨在减少每日服药次数，提高依从性。其降糖疗效与普通片相当，但胃肠道不良反应可能更少。起始治疗和剂量调整需基于肾功能评估。乳酸性酸中毒虽罕见，但致死率高，临床医生需熟知其风险因素和早期症状。

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本信息基于检索到的药品说明书文献生成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

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参考文献：
[1] Metformin Extended Release Tablets - 2025
[2] Metformin - 2025
[3] 盐酸二甲双胍缓释片