药品名称

• 通用名称（中文）：他卡西醇软膏
• 通用名称（英文）：Tacalcitol Ointment
• 商品名称：萌尔夫®
• INN名称：Tacalcitol
• 化学名称：(5Z，7E，24R)-9，10-secocholesta-5，7，10(19)-triene-1α，3β，24-triol monohydrate
• 拉丁名：Tacalcitolum

成份

• 活性成分名称：他卡西醇
• 化学结构式：C₂₇H₄₄O₃·H₂O
• 分子式：C₂₇H₄₄O₃·H₂O
• 分子量：416.64 (无水物)
• CAS号：57333-96-7
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：10g/支
• 浓度规格：2 μg/g (以无水物计，即0.0002%)
• 包装规格：10g/支
• 单位换算说明：每1克软膏含他卡西醇2.087 μg (相当于无水物2 μg)。

剂型

• 剂型：软膏
• 给药途径：局部外用

批准文号

• 国家批准文号：H20090570
• 上市许可持有人/生产企业：帝人制药株式会社医药岩国制造所 (日本)
• 注册分类：化学药品

适应症模块

• 疾病名称：寻常性银屑病 (ICD-11: EA90.0)
• 分期说明：适用于寻常性银屑病的斑块状皮损。
• 治疗线别：通常作为轻至中度斑块状银屑病的一线或二线局部治疗药物。
• 联合用药说明：根据药理作用，本品不抑制表皮生长因子受体，可与地蒽酚、维A酸及糖皮质激素局部联合使用，以增强疗效[2]。
• 特殊人群适用范围：儿童、老年人、孕妇及哺乳期妇女需慎用，具体见“特殊人群模块”。

循证证据模块

临床疗效依据

• 关键临床试验：根据药品说明书，在3666例安全性评价对象中进行了观察[1]。
• 作用机制与起效时间：本品为活性维生素D₃衍生物，通过抑制角质形成细胞过度增殖并诱导其分化来纠正银屑病的表皮异常。局部应用后通常2-3周开始发挥作用[2]。
• 有效率：说明书未提供具体的临床有效率数据。

不良反应

基于对3666例患者的安全性评价，不良反应发生率为3.0% (110例)[1]。

用法用量模块

用法

• 给药途径：局部涂抹于患处皮肤。
• 给药时间：通常每日2次。疗效显现后，可酌情减少为每日1次[2]。
• 注意事项：避免涂抹于眼角膜、结膜等黏膜部位。

用量

• 成人剂量：他卡西醇软膏适量涂抹于患处，一日2次。
• 儿童、老年人、肝肾功能不全患者剂量：未建立特异性剂量调整方案。一般建议老年人、儿童慎用，避免过量[1][2]。
• 最大剂量：未明确。但强调不宜全身大面积、长期使用，以防血清钙升高[1][2]。

剂量调整

• 无标准的基于不良反应的减量方案。如出现局部刺激加重或疑似全身性反应（如高钙血症症状），应停止使用。

用药管理

• 给药前检查：无需特殊预处理。
• 漏用处理：如忘记用药，应在想起时立即补涂。若已接近下次用药时间，则跳过本次，按原计划进行下一次用药，切勿一次使用双倍剂量。
• 过量处理：立即停止用药，清洁局部皮肤。如出现高钙血症相关症状（如多尿、烦渴、恶心、乏力等），应监测血清钙水平并进行对症支持治疗。

安全性模块

禁忌

1. 对他卡西醇或本品任何成分有过敏史的患者禁用[1]。

注意事项

1. 血清钙升高风险：本品为活性维生素D₃制剂，大量或大面积长期使用有导致血清钙值升高的可能性。如症状未改善，应停止使用[1]。
2. 眼部接触：注意避免涂于眼角膜、结膜上[1]。
3. 特殊人群：孕妇、可能怀孕的妇女、哺乳期妇女、儿童及老年人应慎用，具体见后文[1]。
4. 监测指标：长期或大面积使用时，建议定期监测血清钙、磷水平及肝功能。

药物相互作用

1. 与维生素D及其衍生物合用：可能增加血清钙值升高的风险，应避免合用或密切监测血钙[2]。
2. 与其他局部抗银屑病药物合用：与地蒽酚、维A酸或糖皮质激素局部合用，可能增加疗效[2]。

过量

• 中毒症状：理论上可能导致高钙血症，表现为多尿、烦渴、食欲减退、恶心、呕吐、乏力、意识模糊等。
• 实验室表现：血清钙、尿钙升高。
• 处理：立即停药，清洁皮肤。对症支持治疗，严重高钙血症需按标准医疗方案处理（如水化、利尿、使用降钙素或双膦酸盐等）。

特殊人群模块

孕妇及哺乳期妇女

• 人类数据：孕妇或可能怀孕的妇女使用安全性尚未确立[1]。
• 建议：避免大量或长期大面积使用[1]。哺乳期妇女慎用。

儿童用药

• 安全性数据：对新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性尚未确立（使用经验少）[1]。
• 建议：慎用，需在医生指导下使用，并避免过量。

老年用药

• 注意事项：高龄者生理机能可能低下，应注意不要过度使用[1]。

肝、肾功能不全

• 数据：未进行相关研究，无明确剂量调整建议。
• 建议：慎用。由于本品经肝代谢、肾排泄，严重肝肾功能不全者使用需权衡利弊。

药理毒理模块

药理作用

• 作用机制 (MOA)：本品是活性维生素D₃受体激动剂，与表皮细胞内的1α,25-(OH)₂D₃受体具有高亲和力[1]。
• 主要效应：
  1. 抑制增殖：抑制表皮角质形成细胞的DNA合成与增殖。
  2. 诱导分化：促进角质形成细胞分化，包括增强转谷氨酰胺酶活性、促进角化包膜形成。
• 动物/体外实验：在白鼠及人表皮细胞实验中证实了上述增殖抑制和分化诱导作用[1]。

药代动力学

• 局部吸收：局部用药后全身吸收极少。
• 代谢与排泄：主要经粪便排泄，部分经尿排泄[2]。
• 关键参数：未进行系统的药代动力学实验，无Cmax、Tmax、半衰期等具体数据[1]。

非临床毒理

• 生殖毒性、遗传毒性、致癌性：药品说明书中未提供详细信息。

患者用药教育

1. 用法：洗净双手及患处，取适量药膏薄涂于皮损部位，轻轻按摩至吸收。每日2次。
2. 避免接触：切勿用于眼睛、口腔等黏膜部位。涂药后洗手。
3. 疗程：起效通常需要2-3周，请遵医嘱足疗程使用，即使症状好转也不宜自行立即停药。
4. 剂量：仅用于皮损处，不要大面积涂抹。疗效稳定后，医生可能会指导减少用药频率。
5. 不良反应：用药部位可能出现轻微发红、瘙痒或刺痛，通常可耐受。若反应严重或出现全身不适，应及时停药并咨询医生。
6. 监测：如果医生建议长期或大面积使用，可能需要定期抽血检查钙、磷和肝功能。
7. 储存：室温、避光保存，置于儿童不易触及处。

说明书修订历史

• 检索到的说明书版本未提供具体的修订日期与历史。

免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书及文献合成，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请以最新版官方说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

参考文献：
[1] 他卡西醇软膏
[2] 他卡西醇