药品名称

• 通用名称（中文）：盐酸罗哌卡因注射液
• 通用名称（英文）：Ropivacaine Hydrochloride Injection
• 商品名称：耐乐品 (Naropin®)
• INN名称：Ropivacaine
• 化学名称：S-(-)-1-丙基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物

成份

• 活性成分名称：盐酸罗哌卡因一水合物 (Ropivacaine Hydrochloride Monohydrate)
• 分子式：C₁₇H₂₆N₂O·HCl·H₂O
• 分子量：328.91
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：本品为单剂量包装，不含防腐剂，开启后剩余溶液应立即丢弃[1]。
• 浓度规格：检索到的证据中包含多种浓度规格，具体如下[1][4]：

  浓度 (mg/mL)	百分比 (%)	常见包装容量 (mL)	总剂量 (mg)
  2	0.2%	10, 20	20, 40
  5	0.5%	20, 30	100, 150
  7.5	0.75%	10	75
  10	1%	20	200

剂型

• 剂型：注射液，无菌等渗溶液。
• 给药途径：用于浸润、神经阻滞和硬膜外给药。严禁静脉内给药[1]。

批准文号

• 国家批准文号：例如，国药准字H20173193、国药准字H20173194、国药准字H20050325[4][5]。
• 生产企业：检索到的证据中提及的生产企业包括广东嘉博制药有限公司、广东华润顺峰药业有限公司等[4][5]。

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适应症

盐酸罗哌卡因注射液适用于成人，用于手术的局部或区域麻醉以及急性疼痛管理[1][4]。

1. 外科手术麻醉：
   • 硬膜外阻滞（包括剖宫产术）。
   • 主要神经阻滞（如臂丛神经阻滞）。
   • 局部浸润麻醉。
2. 急性疼痛管理：
   • 硬膜外连续输注或间歇性单次给药（例如，术后镇痛或分娩镇痛）。
   • 区域阻滞（如末梢神经阻滞和浸润麻醉）。

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循证证据模块

临床疗效依据

检索到的药品说明书主要基于多项临床研究支持其有效性和安全性。

• 术后疼痛管理：在8项针对382例患者的临床研究中，使用2 mg/mL (0.2%) 的盐酸罗哌卡因进行术后硬膜外输注（速率6-14 mL/h，即12-28 mg/h），可为中重度术后疼痛提供充分镇痛，且运动阻滞轻微、非进行性[1]。患者自评的疼痛缓解质量“良好”或“优秀”的比例为73%至100%[1]。累积剂量高达770 mg/24小时（术中阻滞加术后输注）可被良好耐受[1]。
• 与布比卡因比较：一项双盲随机试验比较了膝关节置换术后硬膜外输注罗哌卡因（n=26）和布比卡因（n=26，均为2 mg/mL，8 mL/h）24小时的效果。结果显示，罗哌卡因组的疼痛评分较高，但运动阻滞的发生率和强度较低[1]。

不良反应

盐酸罗哌卡因的不良反应与其他长效酰胺类局麻药类似。多数事件与神经阻滞本身或临床情况相关[4]。

• 常见不良反应 (≥1%)：根据临床研究报道，常见（>1%）不良反应包括[4]：
  • 全身性疾病及给药部位各种反应：发热、寒战。
  • 神经系统疾病：头痛、头晕、感觉异常、感觉减退、焦虑。
  • 心脏器官疾病：心动过缓、心动过速、高血压、低血压（发生率可达39%）。
  • 胃肠系统疾病：恶心（发生率可达25%）、呕吐。
  • 肾脏及泌尿系统疾病：尿潴留。
• 严重不良反应：
  • 全身毒性反应：主要因过量或意外血管内注射导致血浆浓度骤然升高引起，可影响中枢神经系统（CNS）和心血管系统（CVS）[1]。CNS症状可能包括听觉/视觉障碍、口周麻木、刺痛感、肌肉抽搐、烦躁、震颤、惊厥，进而发展为抑制、昏迷和呼吸停止[1]。CVS毒性可表现为心脏传导和兴奋性抑制，导致房室传导阻滞、室性心律失常和心脏骤停，并伴有心肌收缩力抑制和周围血管扩张[1]。
  • 高铁血红蛋白血症：有相关体征的报道[1]。
  • 软骨溶解：关节腔内输注局麻药可能导致软骨溶解。本品未批准用于关节腔内输注[1]。
• 过敏反应：对酰胺类局麻药过敏罕见，但最严重可表现为过敏性休克[4]。

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用法用量模块

用法与用量

总原则：必须由有经验的麻醉医师或在指导下使用。应使用能达到充分麻醉效果的最低剂量和浓度。剂量需根据麻醉程序、所需麻醉程度、手术部位和患者反应个体化调整[1][3][4]。

• 重要给药说明：

  1. 避免快速注射：应避免快速注射大容量药液，始终采用分次（递增）给药[1]。
  2. 试验剂量：在硬膜外给药前，建议给予试验剂量（如含肾上腺素的短效局麻药3-5 mL），以检测意外的血管内或蛛网膜下腔注射。若硬膜外导管移位，应重复试验剂量[1][3]。
  3. 防止血管内注射：注射前及注射期间应反复回抽[4]。

• 推荐剂量：下表为基于药品说明书的成人剂量指南，反映了产生成功阻滞所需的预期平均剂量范围，起效和持续时间存在个体差异[1][4]。

  麻醉/镇痛类型	给药途径	推荐浓度	推荐容量	总剂量范围	起效时间 (分钟)	持续时间 (小时)
  外科麻醉
  腰椎硬膜外 (手术)	硬膜外	5 mg/mL (0.5%)	15-30 mL	75-150 mg	15-30	2-4
  		10 mg/mL (1%)	15-20 mL	150-200 mg	10-20	4-6
  腰椎硬膜外 (剖宫产)	硬膜外	5 mg/mL (0.5%)	20-30 mL	100-150 mg	15-25	2-4
  胸椎硬膜外 (手术)	硬膜外	5 mg/mL (0.5%)	5-15 mL	25-75 mg	10-20	N/A*
  主要神经阻滞 (如臂丛)	神经阻滞	5 mg/mL (0.5%)	35-50 mL	175-250 mg	15-30	5-8
  区域阻滞/浸润	浸润	5 mg/mL (0.5%)	1-40 mL	5-200 mg	1-15	2-6
  急性疼痛管理
  腰椎硬膜外 (分娩镇痛，初始剂量)	硬膜外	2 mg/mL (0.2%)	10-20 mL	20-40 mg	10-15	0.5-1.5
  腰椎硬膜外 (术后镇痛，持续输注)	硬膜外	2 mg/mL (0.2%)	6-14 mL/h	12-28 mg/h	N/A*	N/A*
  区域阻滞/浸润	浸润	2 mg/mL (0.2%)	1-100 mL	2-200 mg	1-5	2-6
  *N/A：不适用。† 主要神经阻滞的剂量需根据注射部位和患者状态调整。锁骨上臂丛神经阻滞发生严重不良反应的频率可能较高[1]。

• 术后疼痛治疗技术：若术中未使用区域麻醉，可通过硬膜外导管给予初始剂量（如5-7 mL）。镇痛维持推荐使用2 mg/mL (0.2%) 浓度，以6-14 mL/h (12-28 mg/h) 的速率持续输注，可提供充分镇痛且运动阻滞轻微[1]。临床经验支持硬膜外输注最长可达72小时[1]。

剂量调整

• 特殊人群：全身状况不佳的患者（如因年老或其他因素导致）、存在部分或完全心脏传导阻滞、晚期肝病或严重肾功能不全的患者需要特别关注，尽管区域麻醉常适用于此类患者。在进行主要神经阻滞前，应尝试优化患者状况，并相应调整剂量[1]。
• 肝、肾功能不全：检索到的说明书未提供具体的剂量调整公式。但指出晚期肝病或严重肾功能不全患者需特别关注并调整剂量[1]。
• 老年人：临床药理学数据显示，随着年龄增长，某些药效学指标存在差异[1]。应谨慎使用较低剂量。

用药管理

• 过量处理：
  • 预防是关键：通过分次注射、持续监测心血管和呼吸生命体征以及患者意识状态来预防[1]。
  • 治疗：一旦出现毒性体征，应立即停止给药。治疗是对症和支持性的[1]。
    1. 气道与通气：首要步骤是立即建立并维持气道通畅，并使用100%氧气进行有效辅助或控制通气[1]。
    2. 控制惊厥：如有必要，可使用药物控制惊厥。只有熟悉其使用的人员方可静脉给予巴比妥类药物、抗惊厥药或肌肉松弛剂[1]。
    3. 循环支持：评估循环状况，必要时进行支持治疗，包括静脉输液，并根据临床情况使用血管加压药（如麻黄碱或肾上腺素）[1]。
    4. 心脏复苏：若发生心脏骤停，可能需要长时间复苏[1]。

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安全性模块

禁忌

• 对酰胺类局麻药或本品任何成分有过敏史者禁用[1][4]。

注意事项与黑框警告

检索到的说明书中未提及黑框警告，但包含以下重要警告及注意事项：

• 剂量相关毒性：对毒性处理、通气不足或敏感性改变的延迟管理可能导致酸中毒、心脏骤停甚至死亡[1]。
• 意外血管内注射：可能导致心脏心律失常或心脏骤停[1]。
• 关节腔内输注：可能导致软骨溶解。本品未批准用于此用途[1]。
• 高铁血红蛋白血症：需注意相关体征[1]。
• 监测：给药后及持续输注期间，应持续监测心血管和呼吸生命体征及患者意识状态[1]。

药物相互作用

• 结构与酰胺类局麻药相关的药物：同时使用可能产生叠加效应[1]。

特殊人群用药

• 孕妇：检索到的说明书未提供具体的孕妇用药分类数据。硬膜外麻醉（包括剖宫产）是其批准的适应症之一[1][4]。
• 哺乳期妇女：检索到的说明书未提供相关数据。
• 儿童用药：检索到的说明书未提供儿童用药的安全性和有效性数据及推荐剂量。
• 老年人用药：药理学数据提示某些药效学指标随年龄变化[1]。应谨慎使用，考虑使用较低剂量。
• 肝、肾功能不全者：晚期肝病或严重肾功能不全患者需特别关注，剂量应调整[1]。具体调整方案未见详述。

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药理毒理模块

药理作用

• 作用机制 (MOA)：罗哌卡因是一种氨基酰胺类局麻药，为纯S-(-)-对映体。通过增加神经电兴奋阈值、减慢神经冲动传导和降低动作电位上升速率来阻断神经冲动的产生和传导[2]。
• 感觉与运动阻滞：临床上的功能丧失顺序为：痛觉、温度觉、触觉、本体感觉，最后是骨骼肌张力[2]。罗哌卡因具有感觉和运动阻滞分离的特点。

药代动力学

• 分布：罗哌卡因在体内分布广泛。在pH 7.4时，其正辛醇/磷酸盐缓冲液的分配比为14:1，脂溶性介于布比卡因和美比卡因之间[2]。
• 代谢：主要在肝脏通过CYP1A2和CYP3A4酶系代谢[2]。
• 排泄：代谢物经肾脏排泄[2]。
• 血浆蛋白结合率：约94%[2]。
• 药效学比较：人体研究表明，与布比卡因相比，罗哌卡因引起心脏传导抑制（QRS波增宽）的程度显著更轻[1]。

非临床毒理

• 全身毒性：动物（犬、羊）静脉输注致惊厥的平均剂量约为5-6 mg/kg，对应的峰值动脉血浆总浓度约为4-11 mcg/mL[1]。人体志愿者静脉给药时，出现中度CNS症状（肌肉抽搐）时，平均最大耐受总动脉血浆浓度为4.3 mcg/mL，游离血浆浓度为0.6 mcg/mL[1]。

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患者用药教育

• 本品必须由专业医疗人员在医疗机构内使用。
• 治疗后，患者应在医疗监督下直至感觉和运动功能完全恢复。
• 应告知患者报告任何异常感觉，如口周麻木、耳鸣、视力模糊、金属味、头晕或心悸。

说明书修订历史

• 检索到的美国药品说明书最新修订日期为：2025年11月[1][2]。

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重要提示：以上信息基于检索到的药品说明书。临床使用时，请务必参考最新版官方药品说明书，并结合患者具体情况进行个体化决策。超说明书使用需有充分的临床依据并告知患者相关风险。

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本文内容基于检索到的药品说明书生成，仅供参考，不构成医疗建议。临床用药请以最新版官方说明书为准，并遵从医嘱。

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参考文献：
[1] Ropivacaine Injection - 2025
[2] Naropin - 2025
[3] Ropivacaine (Local) - 2025
[4] 盐酸罗哌卡因注射液
[5] 注射用盐酸罗哌卡因