一、药品基本信息

1. 药品名称

• 通用名称（中文）：奥卡西平
• 通用名称（英文）：Oxcarbazepine
• 商品名称：仁澳
• INN名称：Oxcarbazepine
• 化学名称：10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

2. 成份

• 活性成分名称：奥卡西平
• 化学结构式：C15H12N2O2
• 分子式：C15H12N2O2
• 分子量：252.3 g/mol
• 来源：化学合成

3. 规格

• 单剂量规格：0.3g (300 mg)
• 包装规格：根据检索到的药品说明书，本品有100片/瓶和500片/瓶的包装规格[1]。

4. 剂型

• 剂型：薄膜衣片
• 给药途径：口服

5. 批准文号

• 生产企业：检索到的说明书显示商品名为“仁澳”，但未提供具体的批准文号及生产企业信息。临床使用时请以药品实物包装上的信息为准。

二、适应症

• 疾病名称：癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作[7]。
• 特殊人群适用范围：适用于成年人和2岁以上儿童[7]。
• 其他地区适应症参考：根据美国FDA批准的药品说明书，奥卡西平（包括普通片剂、口服混悬液及缓释片）适用于：
  • 成人：部分性发作的单药或辅助治疗。
  • 儿童：
    • 4-16岁儿童部分性发作的单药治疗。
    • 2-16岁儿童部分性发作的辅助治疗[1][2][4]。
  • 缓释制剂（Oxtellar XR®）：适用于6岁及以上患者的部分性发作治疗[3][6]。

三、循证证据

1. 临床疗效依据

• 关键临床试验（缓释片）：一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究（Study 1）评估了奥卡西平缓释片（1200 mg/日 vs 2400 mg/日 vs 安慰剂）在难治性部分性发作成人患者中的疗效。主要终点为治疗期（16周）相对于基线期（8周）每28天部分性发作频率的中位百分比变化。
  • 结果：2400 mg/日剂量组显示出优于安慰剂的疗效（p<0.05）。虽然1200 mg/日与安慰剂的对比未达到统计学显著性，但浓度-反应分析表明1200 mg/日也是一个有效剂量[6]。

2. 不良反应

根据药品说明书，不良反应按发生率分类如下[1][7]：

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率
神经系统疾病	嗜睡、头痛、头晕、复视、疲劳、共济失调、眼球震颤、震颤	很常见 (≥10%) 至常见 (1-10%)
胃肠道疾病	恶心、呕吐	很常见 (≥10%)
代谢及营养类疾病	低钠血症（血清钠 <125 mmol/L）	非常罕见 (<0.01%)，但具有临床意义
皮肤及皮下组织类疾病	皮疹	常见 (1-10%)
血液及淋巴系统疾病	白细胞减少症	少见 (0.1-1%)
	再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少等	非常罕见 (<0.01%)
免疫系统疾病	超敏反应（包括多器官过敏/DRESS）、血管性水肿、过敏反应	非常罕见 (<0.01%)

• 严重不良反应：包括严重的皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征）、抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）伴低钠血症、血液系统异常（如再生障碍性贫血）、肝衰竭及多器官超敏反应[1][7]。
• 上市后监测报告：还包括伴有嗜酸性粒细胞增多及全身症状的药物疹（DRESS）、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）、语言障碍（如构音障碍）、长期治疗相关的骨密度降低等[8]。

四、用法用量

1. 用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：一天内分两次给药（普通片剂/混悬液）[1][7]；缓释片每日一次[3][6]。
• 与餐关系：可以空腹或与食物同服（普通片剂）[7]。缓释片需空腹服用（至少餐前1小时或餐后2小时），与食物同服可能因血药峰浓度升高而增加不良反应风险[6]。

2. 用量

成人（普通片剂）：

• 起始剂量：奥卡西平 600 mg/日（例如：300 mg 每日两次）[1]。
• 剂量递增：
  • 辅助治疗：可每周增加不超过 600 mg/日，推荐日剂量为 1200 mg/日[1]。
  • 转换为单药治疗：在2-4周内增至最大推荐日剂量 2400 mg/日，同时用3-6周撤除合并的抗癫痫药[1]。
  • 起始单药治疗：每3天增加 300 mg/日，直至 1200 mg/日[1]。
• 最大剂量：临床试验中每日2400 mg显示更有效，但多数患者因中枢神经系统不良反应无法耐受[1]。

儿童（普通片剂）：

• 起始剂量：8-10 mg/kg/日，分两次服用。对于2岁至<4岁且体重<20 kg的儿童，可考虑16-20 mg/kg/日的起始剂量[1]。
• 剂量递增与维持：根据体重调整，4-16岁儿童目标剂量应在2周内达到；2岁至<4岁儿童应在2-4周内达到，且不应超过60 mg/kg/日[1]。

缓释片（Oxtellar XR® / Oxcarbazepine ER Tablets）：

• 成人：起始 600 mg 每日一次，每周可增加 600 mg/日。推荐维持剂量为 1200 mg 至 2400 mg 每日一次[3][6]。
• 儿童（6岁至<17岁）：起始 8-10 mg/kg 每日一次（首周不超过 600 mg/日），每周递增 8-10 mg/kg（不超过 600 mg），根据体重达到目标维持剂量[6]。

3. 剂量调整

• 肾功能不全：肌酐清除率 (CrCl) < 30 mL/min 的患者，起始剂量应为常规剂量的一半（例如成人 300 mg/日），并缓慢增加剂量[1][7]。
• 肝功能不全：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者不推荐使用[6][7]。
• 老年人：建议从较低剂量开始并缓慢增量[3][6]。有肾功能损害的老年人需调整剂量[7]。
• 药物相互作用：与强效CYP3A4或UGT诱导剂（如某些抗癫痫药）合用时，建议调整奥卡西平剂量[1][6]。

4. 用药管理

• 监测指标：治疗开始阶段及剂量调整期应监测血清钠水平（特别是易感患者）；定期监测全血细胞计数；肝功能[1][7]。
• 漏服处理：检索到的说明书中未提供具体指引。通常原则是，若接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂，不可加倍服用。
• 过量处理：无特效解毒剂。应采取对症支持治疗，可考虑洗胃和/或服用活性炭[1]。

五、安全性信息

1. 禁忌

• 已知对奥卡西平、其任何组分或艾司利卡西平过敏者[3][6][7]。
• 房室传导阻滞者[8]。

2. 注意事项

• 低钠血症：可能发生具有临床意义的低钠血症（血清钠<125 mmol/L），通常出现在治疗的头3个月内。风险因素包括高龄、合并使用降低血钠的药物、肾脏疾病等。患者出现恶心、头痛、嗜睡、意识模糊等症状时应警惕[1][7]。
• 皮肤反应：可能发生严重甚至致命的皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症。出现皮疹应立即就医评估[1]。
• 超敏反应：可能发生多器官超敏反应（DRESS），表现为发热、皮疹、淋巴结病、肝炎、嗜酸性粒细胞增多等。一旦发生需立即停药[1][7]。
• 自杀行为与意念：抗癫痫药物可能增加自杀想法和行为的风险，应监测患者情绪或行为的任何异常变化[1]。
• 停药：应逐渐减量停药，以避免诱发癫痫发作[1]。

3. 药物相互作用

• 酶诱导剂：卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥等强效CYP3A4/UGT诱导剂可降低奥卡西平活性代谢物（MHD）的血药浓度，可能需要增加奥卡西平剂量[1]。
• 酶抑制剂：奥卡西平可抑制CYP2C19，从而升高经此酶代谢的药物（如苯巴比妥、苯妥英钠）的血药浓度[1]。
• 口服避孕药：奥卡西平可能降低激素类避孕药的效果，建议使用额外的非激素避孕措施[1]。

4. 过量

症状可能包括嗜睡、头晕、恶心、呕吐、共济失调、低钠血症等。处理以支持治疗为主[1]。

六、特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠：基于动物数据，可能致胎儿危害。孕妇用药需权衡利弊[6]。
• 哺乳：奥卡西平及其活性代谢物可分泌至人乳中，对乳儿可能产生严重不良反应，建议权衡利弊，考虑停止哺乳或停药[1]。

2. 儿童用药

• 普通片剂/混悬液可用于2岁及以上儿童部分性发作的治疗[1][7]。缓释片适用于6岁及以上儿童[3][6]。
• 在1个月至4岁以下儿童的临床试验中，最常见的不良反应是嗜睡[8]。

3. 老年用药

• 老年人可能肾功能下降，易发生低钠血症，建议从较低剂量开始，缓慢增量，并密切监测血清钠水平[3][6][7]。

4. 肝、肾功能不全

• 肝功能不全：轻中度无需调整。重度肝功能损害者不推荐使用[6][7]。
• 肾功能不全：CrCl < 30 mL/min 者，起始剂量减半，并缓慢增量[1][7]。

七、药理毒理

1. 药理作用

• 作用机制 (MOA)：主要通过其活性代谢物10-单羟基衍生物（MHD）发挥抗癫痫作用。确切机制未知，体外电生理研究表明，其通过阻断电压敏感性钠通道，稳定高度兴奋的神经元细胞膜，从而抑制神经元重复放电和突触冲动传播[1][6]。

2. 药代动力学

• 吸收与代谢：口服后迅速吸收并广泛代谢为其活性代谢物MHD。
• 半衰期：奥卡西平消除半衰期约为7-11小时，MHD约为9-11小时（缓释片）[6]。
• 排泄：主要以代谢物形式经肾脏排泄。

3. 非临床毒理

• 生殖毒性：动物试验显示有胚胎-胎仔毒性（畸形、生长迟缓）[1]。
• 致癌性：在大鼠长期研究中观察到肝细胞和睾丸间质细胞肿瘤发生率增加[1]。

八、患者用药教育

• 严格遵医嘱服药，不可自行停药或更改剂量。
• 可能引起头晕、嗜睡，服药期间避免驾驶或操作精密机械。
• 如出现皮疹、发热、喉咙痛、异常瘀伤或出血、持续恶心/头痛/嗜睡、情绪或行为变化等症状，应立即就医。
• 告知医生正在使用的所有药物，包括非处方药和草药。
• 使用缓释片应整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼，且需空腹服用。

九、说明书修订历史

检索到的说明书未提供具体的修订历史日期。其中一份美国药品说明书标注了最近的主要变更（2025年9月更新了“剂量和给药”部分）[1]。

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免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书及文献资料整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[1] Oxcarbazepine - 2025
[2] Oxcarbazepine Suspension - 2025
[3] Oxtellar XR - 2025
[4] Trileptal - 2025
[6] Oxcarbazepine ER Tablets - 2025
[7] 奥卡西平片
[8] 奥卡西平口服混悬液