药品名称

• 通用名称（中文）：帕立骨化醇注射液
• 通用名称（英文）：Paricalcitol Injection
• 商品名称：胜普乐 (Zemplar®)
• INN名称：Paricalcitol
• 化学名称：19-Nor-1α,3β,25-trihydroxy-9,10-secoergosta-5(Z),7(E),22(E)-triene

成份

• 活性成分名称：帕立骨化醇 (Paricalcitol)
• 分子式：C₂₇H₄₄O₃
• 分子量：416.64 g/mol
• CAS号：131918-61-1
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：2 mcg/mL (1 mL/支)， 5 mcg/mL (1 mL/支)， 10 mcg/2 mL (5 mcg/mL) (2 mL/支)
• 包装规格：25支/盒

剂型

• 剂型：注射液
• 给药途径：静脉注射

批准文号

• 上市许可持有人/生产企业：Eugia US LLC (美国) / Eugia Pharma Specialities Limited (印度) [1]
• 注册分类：ANDA (仿制药申请) [1]

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适应症

• 疾病名称：慢性肾脏病 (CKD) 5D期患者的继发性甲状旁腺功能亢进 (SHPT) 的预防和治疗 [1][6]。
• 分期说明：适用于接受透析（血液透析或腹膜透析）的CKD 5D期患者。
• 适用人群：5岁及以上儿童及成人患者 [1][6]。

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循证证据模块

临床疗效依据

帕立骨化醇是一种合成的活性维生素D类似物。其临床疗效基于其通过结合维生素D受体 (VDR)，选择性激活维生素D反应通路，从而抑制甲状旁腺激素 (PTH) 的合成与分泌的机制 [1][6]。在CKD 5D期患者中，帕立骨化醇可有效降低升高的iPTH水平。

不良反应

根据药品说明书，最常见的不良反应（发生率 >5% 且高于安慰剂）为恶心、呕吐和水肿 [1]。

系统器官分类 (SOC)	不良反应	发生率分级
胃肠系统疾病	恶心、呕吐	常见 (>5%) [1]
全身性疾病及给药部位各种反应	水肿	常见 (>5%) [1]
免疫系统疾病	超敏反应 (如血管性水肿、荨麻疹)	上市后报告 [1]

严重不良反应：

• 高钙血症：可导致心律失常和癫痫发作，严重时需紧急处理 [1]。
• 无动力性骨病：若iPTH水平被抑制至异常低水平，可能增加骨折风险 [1]。

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用法用量模块

用法

• 给药途径：静脉注射。
• 给药时间：可在透析期间的任何时间，通过血液透析血管通路端口给药 [1][6]。

用量

• 成人剂量：
  • 起始剂量：0.04-0.1 mcg/kg，不超过隔日一次的频率给药 [1][6]。按60kg体重计算，约为2.4-6 mcg。
  • 剂量调整：根据iPTH和血清钙水平进行个体化调整。目标是将iPTH维持在理想治疗范围内，同时血清钙保持在正常限值内 [1][6]。
  • 最大剂量：说明书未明确设定绝对最大剂量，但剂量调整需以iPTH和血钙水平为目标，避免高钙血症和iPTH过度抑制。
• 儿童剂量 (≥5岁)：剂量信息未在检索到的说明书中明确提供，建议参照成人按体重给药原则，并严格遵循儿科用药指南。
• 老年人剂量：无需特殊调整 [3][4]。
• 肾功能不全：本品专用于CKD 5D期（透析）患者，无需针对肾功能进行额外剂量调整。
• 肝功能不全：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量 [5]。重度肝功能不全患者数据缺乏。

剂量调整

• 基于iPTH和血钙的调整：需频繁监测血清钙（如每周两次）和iPTH（每2-4周），并根据监测结果调整剂量。若出现持续异常低iPTH或血钙持续高于正常范围，应暂停或降低剂量 [1][6]。
• 药物相互作用调整：与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）合用会增加帕立骨化醇暴露量，可能需要调整剂量，并需密切监测iPTH和血钙 [1]。

用药管理

• 给药前检查：开始治疗前，必须确保血清钙不高于正常值上限 [1][6]。
• 过量处理：过量的症状与高钙血症相关。治疗包括立即停药、低钙饮食、充分水化，并根据高钙血症的严重程度采取相应医疗措施（如使用利尿剂、糖皮质激素、降钙素或双膦酸盐）。

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安全性模块

禁忌

1. 高钙血症患者 [1]。
2. 维生素D中毒者 [1]。
3. 已知对帕立骨化醇或本品任何辅料过敏者 [1]。

注意事项

• 高钙血症：治疗期间可能发生，可增加地高辛毒性风险，并可能导致心律失常和癫痫。合用大剂量钙剂、噻嗪类利尿剂或其他维生素D化合物时风险增加。需告知患者高钙血症症状（如疲劳、思维混乱、食欲不振、恶心、便秘、多饮、多尿、体重减轻），并定期监测血钙 [1]。
• 地高辛毒性：高钙血症可增加地高辛毒性风险。使用地高辛的患者需监测血钙及地高辛中毒的体征和症状 [1]。
• 无动力性骨病：如果iPTH水平被过度抑制，可能发生并增加骨折风险。需监测iPTH水平并相应调整剂量 [1]。

药物相互作用

• 强效CYP3A抑制剂：如酮康唑，可增加帕立骨化醇的血药浓度，需密切监测iPTH和血清钙，并考虑调整帕立骨化醇剂量 [1]。
• 含钙制剂/维生素D类似物/噻嗪类利尿剂：合用可能增加高钙血症的风险，需谨慎并加强监测 [1]。

过量

• 中毒症状：高钙血症相关症状（见上）。
• 实验室表现：血清钙升高。
• 处理：立即停药，采取针对高钙血症的支持治疗措施。

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特殊人群模块

孕妇及哺乳期妇女

• 人类数据：缺乏足够的研究确定哺乳期使用的婴儿风险 [3][4]。
• 建议：使用时应权衡潜在获益与潜在风险。

儿童用药

• 安全性数据：适用于5岁及以上儿童，现有研究未显示存在限制其使用的儿科特异性问题 [3][4]。

老年用药

• PK差异：现有研究未显示存在限制其使用的老年特异性问题 [3][4]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能不全患者数据缺乏 [5]。
• 肾功能不全：本品专用于CKD 5D期（透析）患者。

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药理毒理模块

药理作用

• 作用机制 (MOA)：帕立骨化醇是一种合成的、具有生物活性的维生素D类似物。其生物学作用通过结合维生素D受体 (VDR) 介导，导致维生素D反应通路的选择性激活，从而抑制PTH的合成与分泌 [1][5][6]。

药代动力学

• 分布：血浆蛋白结合率 ≥99.8%。在CKD 5期患者中，平均分布容积约为31-35 L [1][6]。
• 代谢：广泛代谢（约98%），涉及多种肝和非肝酶（包括CYP24、CYP3A4、UGT1A4）[1][5][6]。
• 排泄：主要经粪便排泄（约63-70%，其中2%为原形药），部分经尿液排泄（18-19%）[5]。
• 半衰期：
  • 健康受试者（口服）：4-7小时 [5]。
  • CKD 3-5期患者（口服）：14-20小时 [5]。
  • CKD 5期透析患者（静脉）：血液透析患者约13.9小时，腹膜透析患者约15.4小时 [5]。

非临床毒理

• 致癌性：在为期2年的小鼠和大鼠研究中，未观察到药物相关的致癌性 [1][6]。

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患者用药教育

1. 高钙血症症状：告知患者如出现异常疲劳、思维混乱、食欲不振、恶心、呕吐、便秘、异常口渴、尿量增多或体重减轻，应及时联系医护人员。
2. 监测重要性：告知患者治疗期间需要定期抽血监测钙和iPTH水平，尤其在治疗初期或剂量调整时。
3. 药物相互作用：告知患者将所有正在使用的药物（包括处方药、非处方药和保健品）告知医生。如果医生开具新药，也应告知医生正在使用帕立骨化醇。

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说明书修订历史

• 检索到的最新说明书修订日期为：2023年4月 [1]。

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临床定位与指南参考

根据《维生素D及其类似物的临床应用共识（2025版）》，对于CKD G5D期患者，如果iPTH水平超出目标范围（正常值上限的2-9倍），建议使用活性维生素D或其类似物（如帕立骨化醇）进行治疗，以使iPTH维持在目标范围，同时注意避免加重高钙血症和高磷血症 [2]。

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重要提示：以上信息基于检索到的药品说明书及文献资料整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以最新版官方药品说明书为准，并结合患者具体情况进行个体化决策。

免责声明：本内容基于AI对现有文献的解读生成，仅供临床参考。医疗决策需结合患者具体情况，并以官方批准的产品说明书和最新临床指南为准。

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参考文献：
[1] Paricalcitol Injection - 2025
[2] 维生素D及其类似物的临床应用共识（2025版） - 中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志, 2025
[3] Paricalcitol (Intravenous) - 2025
[4] Zemplar (Paricalcitol Intravenous) - 2025
[5] Paricalcitol - 2025
[6] Zemplar Injection - 2024