药品名称

• 通用名称（中文）：依折麦布片
• 通用名称（英文）：Ezetimibe Tablets
• 商品名称：益适纯 (Zetia®)
• INN名称：Ezetimibe
• 化学名称：(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-(4-羟基苯基)氮杂环丁烷-2-酮

成份

• 活性成分名称：依折麦布 (Ezetimibe)
• 分子式：C₂₄H₂₁F₂NO₃
• 分子量：409.43 g/mol
• CAS号：163222-33-1
• 来源：化学合成

规格

• 单剂量规格：10 mg/片
• 包装规格：常见为30片/瓶、90片/瓶等[2]。

剂型

• 剂型：片剂
• 给药途径：口服

批准文号

• 上市许可持有人/生产企业：检索到的说明书信息显示为Marlex Pharmaceuticals, Inc.（美国）[2]。在中国上市的药品，其批准文号、持有人及生产企业需以中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的药品说明书为准。

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适应症

根据检索到的美国药品说明书，依折麦布片的适应症如下[2]：

1. 成人原发性高脂血症：作为饮食的辅助治疗，用于降低升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
   • 用法：与他汀类药物联合使用，或在他汀类药物不耐受或无法使用其他降LDL-C治疗时单独使用。
   • 适用人群：包括杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）患者。
2. 儿科HeFH患者：作为饮食的辅助治疗，与他汀类药物联合用于降低10岁及以上儿科患者的LDL-C。
3. 混合型高脂血症：作为饮食的辅助治疗，与非诺贝特联合用于降低成人患者的LDL-C。
4. 纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）：作为饮食的辅助治疗，与他汀类药物及其他降LDL-C疗法联合，用于降低成人及10岁及以上儿科患者的LDL-C水平。
5. 纯合子型家族性谷甾醇血症：作为饮食的辅助治疗，用于降低9岁及以上儿童及成人患者的谷甾醇和菜油甾醇水平。

中国临床指南定位：根据《中国血脂管理指南（2023年）》及《县域血脂异常合理用药与综合管理指南》，依折麦布是优先推荐用于他汀类药物治疗后LDL-C不达标患者的联合用药选择；对于他汀类药物不耐受的患者，可作为一般推荐的单药治疗选择[3][8]。

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循证证据

临床疗效依据

• 关键试验：IMPROVE-IT试验（Improved Reduction of Outcomes: Vytorin Efficacy International Trial）[8]。
• 试验设计：随机、双盲、国际多中心试验。
• 研究人群：急性冠脉综合征（ACS）后患者。
• 干预措施：在辛伐他汀（40 mg）基础上加用依折麦布（10 mg） vs. 辛伐他汀（40 mg）单药。
• 主要终点：主要复合心血管终点（心血管死亡、主要冠脉事件、非致死性卒中）。
• 关键结果：在他汀基础上加用依折麦布可进一步降低LDL-C约18%-20%，并显著降低主要心血管事件风险[6][8]。
• 其他证据：SHARP研究显示，依折麦布联合辛伐他汀可改善慢性肾脏病（CKD）患者的心血管预后[8]。一项日本RCT显示，在≥75岁无冠脉病史的高龄患者中，单用依折麦布可使主要复合结局风险降低34%[7]。

不良反应

依折麦布总体安全性和耐受性良好，不良反应多为一过性[8]。

系统器官分类 (SOC)	常见不良反应 (≥1% ~ <10%)	严重/需关注的不良反应
全身性反应	头痛、乏力[8]	-
消化系统	腹泻、腹痛[8]	肝酶升高（罕见严重肝损伤）[2][8]
肌肉骨骼系统	关节痛、肌痛[2]	肌病/横纹肌溶解（尤其与他汀联用时风险增加）[2][6]
感染	上呼吸道感染[2]	-
上市后监测	-	超敏反应（包括血管性水肿、皮疹）、血小板减少症

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用法用量

用法

• 给药途径：口服。
• 给药时间：每日一次，可在一天中任何时间服用[10][12]。
• 与餐关系：可与食物同服或空腹服用，食物对吸收无显著影响[10][12]。
• 与胆汁酸螯合剂合用：如需合用，应在服用胆汁酸螯合剂前至少2小时或之后至少4小时服用依折麦布[2]。

用量

• 成人及10岁以上青少年推荐剂量：依折麦布 10 mg（即1片）口服，每日一次[2]。
• 老年人：无需调整剂量[10][12]。
• 肝功能不全：轻度肝功能不全无需调整剂量。活动性肝病或原因不明的血清转氨酶持续升高者禁用[8][10]。
• 肾功能不全：轻度至重度肾功能不全患者均无需调整剂量[8]。但部分中国基层指南提及“肾功能减退时应减少剂量”[10][12][13]，临床使用时建议参考最新权威指南及药品说明书，并加强监测。
• 儿童（<10岁）：尚无充分用药资料[12][13]。

用药管理

• 漏服处理：如果漏服，应尽快补服。如果已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不可一次服用双倍剂量[2]。
• 监测指标：建议在开始治疗或调整剂量后约4周检测LDL-C水平以评估疗效[2]。治疗期间需定期监测肝功能（ALT/AST）和肌酸激酶（CK）[2][10]。

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安全性信息

禁忌

1. 对依折麦布或任何辅料过敏者[10]。
2. 活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高者[10][12]。
3. 妊娠期和哺乳期妇女禁用[8][12]。

注意事项

1. 肝毒性：有引起转氨酶升高的报道。与他汀类联用时风险可能增加。治疗期间应监测肝功能，如ALT或AST持续升高至≥3倍正常值上限（ULN），应考虑停药[10][12]。
2. 肌病/横纹肌溶解：单独使用罕见。与他汀类、贝特类（非诺贝特除外）等药物联用时风险增加。患者如出现不明原因的肌肉疼痛、压痛、无力，特别是伴有发热或全身不适时，应立即就医并检测CK水平。如CK显著升高（如≥10倍ULN）或诊断为肌病，应停药[2][6]。
3. 妊娠/哺乳：禁用。育龄期妇女用药期间需采取有效避孕措施[8][12]。

药物相互作用

• CYP450酶：依折麦布不经细胞色素P450（CYP）同工酶代谢，临床研究未发现其与经CYP1A2、2D6、2C8、2C9、3A4代谢的药物之间存在有临床意义的药代动力学相互作用[10][12][13]。
• 胆汁酸螯合剂（如考来烯胺）：可能降低依折麦布的全身暴露量。合用时应间隔给药（见【用法用量】）[2]。
• 非诺贝特：可增加依折麦布血药浓度，但此相互作用的临床意义尚不明确。两者联用已被批准用于混合型高脂血症[2]。
• 他汀类药物：联用不改变他汀类的药代动力学。但可能增加肌病风险（见【注意事项】）[2]。
• 华法林：未发现具有临床意义的相互作用[2]。

过量

• 过量经验有限。在临床试验中，健康受试者连续14天服用每日50 mg，耐受性良好。
• 处理：如发生过量，应给予对症和支持治疗。

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特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

• 妊娠期：禁用。动物实验显示有胚胎-胎儿毒性[8]。
• 哺乳期：禁用。是否经人乳分泌未知，鉴于潜在严重不良反应，哺乳期妇女不应使用[12]。

儿童用药

• 适用于10岁及以上HeFH患者的联合治疗，以及9岁及以上纯合子型家族性谷甾醇血症患者[2]。
• 10岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定[12][13]。

老年用药

• 无需调整剂量[10][12]。

肝、肾功能不全

• 肝功能不全：轻度不全者无需调整。中重度不全者数据有限，活动性肝病者禁用。
• 肾功能不全：无需调整剂量[8]。但建议参考具体产品说明书及临床监测。

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药理毒理

药理作用

• 作用机制（MOA）：选择性抑制小肠刷状缘上尼曼-匹克C1型类似蛋白1（NPC1L1），从而抑制饮食和胆汁中胆固醇的吸收，降低肠道胆固醇向肝脏的输送，导致肝脏胆固醇储存减少，进而增加血液中胆固醇的清除[8]。
• 效应：降低总胆固醇（TC）、LDL-C、载脂蛋白B（Apo B）及非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C），轻度升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）[5]。

药代动力学

• 吸收：口服后迅速吸收，食物不影响其生物利用度。血药浓度达峰时间（Tmax）约为4-12小时[10][12]。
• 分布：血浆蛋白结合率高（>90%）[13]。
• 代谢：主要在小肠和肝脏通过葡萄糖醛酸化结合（II相代谢）进行代谢，不经细胞色素P450酶系统代谢[3][10]。
• 排泄：消除半衰期约为22小时[10][12]。约78%经粪便排泄，11%经肾脏排泄[10][12]。
• 特殊人群：在儿童和青少年（10-18岁）中的药代动力学与成人相似[13]。

非临床毒理

• 遗传毒性：多项试验结果均为阴性。
• 致癌性：在大鼠和小鼠中长期研究未见致癌性。
• 生殖毒性：动物试验中，在高剂量下观察到胚胎-胎儿毒性和生育力损害。

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患者用药教育

1. 坚持治疗：本品需长期服用，即使感觉良好也不应擅自停药，除非医生指示。
2. 配合饮食：服药期间必须坚持低胆固醇、低脂肪的健康饮食。
3. 正确服药：每日一次，每次一片（10 mg）。如果忘记服药，应在想起时立即补服，但如果已接近下次服药时间，则跳过此次，下次正常服药，切勿服用双倍剂量。
4. 报告不适：如果出现无法解释的肌肉疼痛、压痛、无力（尤其伴有发热或不适），或出现黄疸、尿色加深、右上腹疼痛等可能提示肝损伤的症状，应立即告知医生。
5. 告知医生：就诊时告知医生正在服用此药，特别是当医生准备为您开具新药时。
6. 孕妇/备孕：育龄期妇女用药期间及停药后应采取有效避孕措施。计划怀孕或已怀孕、正在哺乳，应立即告知医生。

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说明书修订历史

• 检索到的美国药品说明书最新修订日期为：2024年03月[2]。
• 中国上市的依折麦布片说明书修订历史，请以NMPA核准的最新版说明书为准。

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免责声明：以上信息基于检索到的药品说明书及临床指南文献整理，旨在为医疗专业人员提供参考。临床用药请务必以国家药品监督管理局（NMPA）最新批准的药品说明书为准，并结合患者具体情况进行决策。

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参考文献：
[2] Ezetimibe - 2025
[3] 县域血脂异常合理用药与综合管理指南 - 中国合理用药探索, 2025
[5] Ezetimibe and Simvastatin Tablets - 2025
[6] 基层血脂管理适宜技术与质量控制中国专家建议（2025年） - 国家心血管病专家委员会心血管代谢医学专业委员会, 中国循环杂志, 2025
[7] 《NLA 2022降低他汀类药物不耐受患者ASCVD风险的新定义和关键考虑因素》解读 - 中国循证医学杂志, 2023
[8] 中国血脂管理指南（2023年） - 中国血脂管理指南修订联合专家委员会, 中国循环杂志, 2023
[10] ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南 - 中华医学会临床药学分会, 中华全科医师杂志, 2021
[12] [血脂异常基层合理用药指南 ](https://dx.doi.org/10.3760/cma.j.cnl 14798-20201118-01167) - 中华医学会心血管病学分会(Chinese Society of Cardiology), 中华全科医师杂志, 2021
[13] 冠心病心脏康复基层合理用药指南 - 中华医学会(CMA,Chinese Medical Association), 中华全科医师杂志.2021.20(3):311-320., 2021

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  "search_text": "[药品名称与基本信息] 依折麦布片（Ezetimibe Tablets），商品名：益适纯（Zetia®），INN：Ezetimibe，剂型为口服片剂，规格10 mg/片，药理分类为胆固醇吸收抑制剂。[适应症（Indications）] 用于成人原发性高脂血症、混合型高脂血症、纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）、纯合子型家族性谷甾醇血症，作为饮食的辅助治疗；与他汀类药物联合使用或在不耐受他汀时单独使用；适用于10岁及以上儿科HeFH患者与9岁及以上谷甾醇血症患者。[用法用量（Dosage and Administration）] 口服每日一次，10 mg/次，可与食物同服或空腹服用；无需调整老年人剂量；轻度肝功能不全无需调整剂量，活动性肝病禁用；肾功能不全患者无需调整剂量，但部分基层指南建议减量；10岁以上儿童适用，<10岁儿童未明确；建议4周后检测LDL-C评估疗效。[安全性（Safety Information）] 禁忌包括对依折麦布过敏、活动性肝病、不明原因转氨酶持续升高、妊娠期和哺乳期妇女；黑框警告未提及，但说明书提示肝酶升高、肌病/横纹肌溶解（尤其与他汀联用时）；常见不良反应有头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、肌痛；需定期监测ALT/AST及CK。[药物相互作用（Drug Interactions）] 不经CYP代谢，与他汀类药物联用可能增加肌病风险；与胆汁酸螯合剂合用应间隔给药；非诺贝特可增加依折麦布血药浓度，但已被批准用于混合型高脂血症。[特殊人群（Special Populations）] 妊娠期和哺乳期禁用；10岁以上儿童适用，<10岁未明确；老年人无需调整剂量；肝功能不全者轻度不调整剂量，活动性肝病禁用；肾功能不全无需调整剂量。[药理毒理（Pharmacology & Toxicology）] 作用机制为抑制小肠NPC1L1蛋白，减少胆固醇吸收；半衰期约22小时，主要经粪便排泄；不经CYP代谢。[修订与来源提示] 美国说明书最新修订日期为2024年3月；文本含非说明书内容，已不用于临床要点抽取。",
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