「依从性方面口服给药较为方便,但缺乏大样本依从率研究;病例显示快速疗效,例如PG病例2周内接近愈合(5)。新型局部制剂TFC‑ISG在动物/体外药代学中AUC、Cmax约为常规溶液的2倍,局部治疗潜力值得进一步临床验证(2)。疗效以一项皮肤科RCT和多起病例为主(1,5,6,7),安全上需关注带状疱疹、血栓与心血管风险并强化疫苗与监测措施(3,8,10)。」

尚杰(枸橼酸托法替布片)
14片/瓶(5mg/片), 28片/瓶(5mg/片), 30片/瓶(5mg/片), 60片/瓶(5mg/片), 180片/瓶(5mg/片)
生产企业:德国辉瑞 (Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH)
批准文号:国药准字HJ20181078
内容来源:药品公开资料与医学编辑整理内容。药品解读内容将按公开资料周期校验更新。以上内容仅供参考,不能替代医生诊断与处方指导。
患者向要点速览
尚杰(枸橼酸托法替布片)为处方相关药品信息条目,本页提供患者解读的要点摘要。生产企业信息(如公开资料所示):德国辉瑞 (Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH)。常见涉及的适应症/场景包括:用于甲氨蝶呤疗效不足或无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。以上内容基于公开资料整理,仅供参考,不能替代医生诊断与处方指导;如需完整内容请在 TriCura 小程序查看。如你正在了解某药是否适合自身情况,建议结合医生评估与说明书禁忌/警示信息综合判断。
医生在治疗相关疾病时,可能会讨论本药:
- 常见用于:用于甲氨蝶呤疗效不足或无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用
【药品名称与基本信息】
枸橼酸托法替布片(Tofacitinib Citrate Tablets),商品名尚杰(Xeljanz®),INN名称Tofacitinib,薄膜衣片,口服,5 mg(以托法替布计)。机制:Janus激酶(JAK)抑制剂,主要抑制JAK1和JAK3。
【适应症】
用于中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者,甲氨蝶呤(MTX)疗效不足或无法耐受者,可与MTX或其他非生物改善病情抗风湿药(non-biologic DMARDs)联合使用;不建议与生物DMARD或强效免疫抑制剂联用。中国仅批准RA,国际如美国还批准银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)、溃疡性结肠炎(UC)、幼年特发性关节炎(JIA)。
【用法用量】
口服,每天两次,成人推荐剂量为5 mg(以枸橼酸托法替布计);与强效CYP3A4抑制剂合用时剂量调整为5 mg每天一次;与中效CYP3A4及强效CYP2C19抑制剂合用时剂量调整为5 mg每天一次;与强效CYP3A4诱导剂合用时不建议使用;中度或重度肾功能不全剂量为5 mg每天一次;中度肝功能损伤剂量为5 mg每天一次,重度肝功能损伤不建议使用;治疗前不应在淋巴细胞绝对计数<500 cells/mm³、中性粒细胞绝对计数<1000 cells/mm³或血红蛋白<9 g/dL的患者中开始用药。
【安全性】
禁忌:对托法替布或辅料过敏者禁用;活动性严重感染;重度肝功能损伤患者。黑框警告:严重感染、死亡率增加、恶性肿瘤、主要不良心血管事件(MACE)、血栓形成风险增加。常见不良反应包括腹泻、头痛、上呼吸道感染;严重不良反应包括肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹、结核病、恶性肿瘤(如肺癌、乳腺癌、淋巴瘤);需定期监测血常规、肝酶、血脂、肾功能。
【药物相互作用】
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)增加托法替布血药浓度,建议剂量为5 mg每天一次;中效CYP3A4+强效CYP2C19抑制剂(如氟康唑)建议剂量为5 mg每天一次;强效CYP3A4诱导剂(如利福平)可能降低疗效,不建议合用;强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)增加感染风险,不建议合用;活疫苗可能降低疫苗效力,应避免接种。
【特殊人群】
孕妇:动物数据存在风险,建议育龄期女性治疗期间及末次给药后至少18小时(常规片)或36小时(缓释片)内避孕;哺乳期:不建议治疗期间及末次给药后至少18小时(常规片)或36小时(缓释片)内哺乳;儿童:常规片剂可用于2岁及以上活动性多关节型幼年特发性关节炎(pcJIA)患者,但此适应症在中国未获批;老年:≥65岁患者发生严重感染的风险增加,应谨慎使用;肝功能不全:中度损伤者剂量为5 mg每天一次,重度损伤者不建议使用;肾功能不全:中度或重度损伤者剂量为5 mg每天一次。[药理毒理(Pharmacology & Toxicology)] MOA:JAK抑制剂,主要抑制JAK1和JAK3;PK:口服生物利用度约74%,食物对吸收无显著影响,主要经CYP3A4代谢,清除半衰期约3小时。[修订与来源提示] 文本含非说明书内容,已不用于临床要点抽取。
医生点评
以下医生点评仅代表个人观点与使用体验,不构成诊疗建议或用药指导,请结合执业医师意见综合判断。
「安全需个体化评估:元分析提示JAK抑制剂严重感染率0.62% vs 0.51%(3),短期皮肤病研究未见显著升高但高CV风险者需警惕(8)。随机对照试验显示窄谱UVB联合托法替尼在VASI/DLQI等结局上优于单用UVB(1),多项病例报告支持快速临床反应(5,6,7)。口服给药便利但随访与大样本依从性数据不足,性价比分析尚缺乏系统证据(2,10)。」
患者反馈
以下患者反馈仅代表个人观点与使用体验,不构成诊疗建议或用药指导,请结合执业医师意见综合判断。
「服用了一段时间,疼痛改善有限且偶有波动。比较困扰的是这药让我更容易感冒,期间两次上呼吸道感染需要抗生素治疗,检查时血脂也有上升,医生因此调整了方案。方便性一般,性价比看个人情况。*个人体验,仅供参考,用药请遵医嘱。*」
「对我来说尚杰服用体验不错,口服给药很方便,服药频次不高,日常生活影响小。症状控制比较稳定,只出现过短暂头晕和轻微上呼吸道不适,没有严重不良反应。价格比一些生物制剂更能接受,总体觉得比较划算。*个人体验,仅供参考,用药请遵医嘱。*」






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