英立达_阿昔替尼片《进展期肾细胞癌》说明书_临床数据

内容来源：国家药品监督管理局批准说明书及相关公开资料。临床说明书内容将按公开资料周期校验更新。以上内容仅供参考，不能替代医生诊断与处方指导。

适应症速览

英立达（阿昔替尼片）为处方相关药品信息条目，本页提供临床说明书的要点摘要。生产企业信息（如公开资料所示）：辉瑞。常见涉及的适应症/场景包括：用于晚期肾细胞癌的一线治疗（与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合）及二线治疗（单药）。以上内容基于公开资料整理，仅供参考，不能替代医生诊断与处方指导；如需完整内容请在 TriCura 小程序查看。如你正在了解某药是否适合自身情况，建议结合医生评估与说明书禁忌/警示信息综合判断。

根据公开批准说明书信息整理，本药主要用于：

主要适应症：用于晚期肾细胞癌的一线治疗（与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合）及二线治疗（单药）

【药品名称与基本信息】

通用名：阿昔替尼（中文），Axitinib（英文）；商品名：英立达®（Inlyta®）；INN：Axitinib；剂型：薄膜衣片；给药途径：口服；常用规格：1 mg/片、5 mg/片；机制：小分子酪氨酸激酶抑制剂，选择性抑制VEGFR-1、-2、-3。

【适应症】

用于晚期肾细胞癌（Advanced Renal Cell Carcinoma, RCC）：一线治疗：与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用；二线治疗：作为单药用于既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌患者。

【用法用量】

口服，每日两次，约间隔12小时，可与食物同服或空腹服用；成人标准起始剂量为5 mg每日两次；剂量可递增至7 mg或10 mg每日两次，如能耐受；联合治疗推荐起始剂量为5 mg每日两次；肝功能不全：Child-Pugh B级起始剂量减少约50%（2.5 mg每日两次）；肾功能不全：无需调整起始剂量；老年患者无需调整剂量；基于不良反应的减量方案：首次减量3 mg每日两次，第二次减量2 mg每日两次；若仍无法耐受，需永久停药；高血压处理：若收缩压>150 mmHg或舒张压>100 mmHg经抗高血压治疗无效，应减量一个等级；肝毒性处理：出现ALT/AST>5倍ULN应暂停用药，恢复后可减量恢复；蛋白尿处理：出现2级尿蛋白≥2g/24h应暂停用药，恢复后可减量恢复；3级尿蛋白≥3.5g/24h应暂停用药并决定是否减量或永久停药；与CYP3A4/5强效抑制剂合用：剂量减少约50%；与CYP3A4/5强效诱导剂合用：避免合用，若必须合用需密切监测疗效。

【安全性】

禁忌：对阿昔替尼或辅料过敏者；未控制的高血压；活动性出血或近期有胃肠道出血史；存在未治疗的脑转移病灶。黑框警告提示：高血压与高血压危象、动脉与静脉血栓事件（可能致命）、出血事件（可能致命）、胃肠道穿孔与瘘管形成、甲状腺功能障碍、肝毒性（包括肝衰竭）、RPLS（可逆性后部白质脑病综合征）、伤口愈合受损。严重不良反应包括致命性出血、胃肠道穿孔、RPLS、肝衰竭；常见不良反应：高血压（40%）、腹泻（55%）、恶心、呕吐、疲劳、乏力、手足皮肤反应、皮疹；关键监测指标：血压、ALT/AST、胆红素、甲状腺功能、尿蛋白、LVEF。

【药物相互作用】

机制：主要通过CYP3A4/5代谢；代表性药物：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮（CYP3A4/5强效抑制剂）；利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草（CYP3A4/5强效诱导剂）；葡萄柚/葡萄柚汁（可能升高血药浓度）；结论：与CYP3A4/5强效抑制剂合用时剂量减少约50%；与CYP3A4/5强效诱导剂合用时避免合用；葡萄柚制品避免合用。

【特殊人群】

孕妇：育龄期男女治疗期间及末次给药后至少2周内必须采取有效避孕措施；哺乳：建议治疗期间及末次给药后至少2周内停止哺乳；儿童：安全性和有效性尚未确立；老年：无需调整剂量，但更敏感于不良反应；肝功能不全：Child-Pugh B级起始剂量减少约50%；肾功能不全：无需调整起始剂量。[药理毒理（Pharmacology & Toxicology）] MOA：选择性抑制VEGFR-1、-2、-3；PK结论：口服吸收迅速，Tmax为2.5–4.1小时，高脂饮食不影响AUC；主要经CYP3A4/5代谢；终末半衰期为2.5–6.1小时。[修订与来源提示] 修订日期：美国说明书最新更新日期为2024年10月；文本含非说明书内容，已不用于临床要点抽取。

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医生热评

以下医生点评仅代表个人观点与使用体验，不构成诊疗建议或用药指导，请结合执业医师意见综合判断。

刘

刘思远主治医师

心血管 · 主治医师

★★★★★

「真实世界与临床数据提示Pembrolizumab＋Axitinib一线中位治疗持续约14–15个月，显示可长期维持(11)。剂量个体化常见，研究表明14%–50%减量仍可维持疗效且降低严重AE(7)。动物及机制研究警示Axitinib可导致肾小球/足细胞损伤与蛋白尿，临床需定期监测肾功能并准备剂量调整或停药(8)。」

孙

孙瑜铭住院医师

儿科 · 住院医师

★★★★★

「在分子标志物分层中，T‑cell‑inflamed GEP与angiogenesis signature可预测对Axitinib联合免疫治疗的获益(1)。安全性方面需注意免疫相关事件与TKI毒性叠加，临床上常见高血压与口腔/肾脏毒性，需同步监测并个体化处理(1,2,8,12)。口服给药便捷但依从性受频繁减量影响(7)，经济学研究表明对比Sunitinib在多数情景下具可接受ICER但区域差异明显(6)。」